公开(公告)号：CN113754541B

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202010491053.3

申请日：2020-06-02

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  许正双 ,  黎婷 ,  车超 ,  张庆舟 ,  陈思贵 ,  陈煌灿 ,  向德虎 ,  杨震

IPC: C07C69/16 ,  C07D213/30 ,  C07C63/49 ,  C07D207/327 ,  C07D487/10 ,  C07D205/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07C65/26 ,  C07D401/12 ,  A61K31/222 ,  A61K31/44 ,  A61K31/192 ,  A61K31/402 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/428 ,  A61K31/454 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由EBNA1活性引起的疾病，如，但不限于，癌症、感染性单核细胞增多症、慢性疲乏综合征、多发性硬化、系统性红斑性狼疮和/或类风湿性关节炎。本发明进一步提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗处于裂解期和/或潜伏期的EBV感染引起的疾病。

公开(公告)号：CN110818653A

公开(公告)日：2020-02-21

申请号：CN201911086038.4

申请日：2019-11-08

Applicant: 暨南大学 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 王璐 ,  陈家辉 ,  车超 ,  叶伟健 ,  龚建贤 ,  张伟滨 ,  徐浩

IPC: C07D285/24 ,  C07F5/02 ,  C07F7/18 ,  A61K51/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61K101/00

Abstract: 本发明涉及一种苯并噻二嗪类化合物及其应用、AMPAR的正电子药物。一种苯并噻二嗪类化合物的结构为：其中，所述R选自Br、Cl、F、I、及 中的一种。以上述苯并噻二嗪类化合物作为前体制备的标记的苯并噻二嗪类化合物的过脑量高，对AMPAR的特异性高。

公开(公告)号：CN109134434A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201711079618.1

申请日：2017-11-06

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 车超 ,  许正双 ,  全军民 ,  黄湧 ,  洪梅 ,  李勤凯 ,  霍玉庆 ,  李志明 ,  杨震

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/22 ,  C07D409/12 ,  C07D239/95 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种喹啉或喹唑啉类化合物及其制备方法和应用，喹啉或喹唑啉类化合物具有如下结构式：上述的喹啉或喹唑啉类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，抑制肿瘤细胞的能量供给。

公开(公告)号：CN115246842B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202210676934.1

申请日：2022-06-15

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  关良宇 ,  高振 ,  车超 ,  郑宜 ,  向德虎 ,  狄曼 ,  陈煌灿 ,  张家银 ,  周盛福 ,  杨震

IPC: C07D495/04

Abstract: 本申请公开了一类靶向去泛素化酶USP25和USP28的小分子抑制剂。具体公开了如式I所示的化合物，或其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或前药，具体取代基如说明书中所定义。该类抑制剂可用于预防或治疗与泛素特异性蛋白酶USP25和/或USP28相关的疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115246832B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202210683757.X

申请日：2022-06-15

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  关良宇 ,  车超 ,  高振 ,  郑宜 ,  向德虎 ,  张家银 ,  周盛福 ,  陈煌灿 ,  狄曼 ,  杨震

IPC: C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28

Abstract: 本公开涉及一类去泛素化酶USP25和USP28靶向抑制剂及制备和应用，具体涉及式I所示的化合物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或前药，其组合物、制备方法和用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115246842A

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202210676934.1

申请日：2022-06-15

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  关良宇 ,  高振 ,  车超 ,  郑宜 ,  向德虎 ,  狄曼 ,  陈煌灿 ,  张家银 ,  周盛福 ,  杨震

IPC: C07D495/04

Abstract: 本申请公开了一类靶向去泛素化酶USP25和USP28的小分子抑制剂。具体公开了如式I所示的化合物，或其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或前药，具体取代基如说明书中所定义。该类抑制剂可用于预防或治疗与泛素特异性蛋白酶USP25和/或USP28相关的疾病。

公开(公告)号：CN112645937B

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202011583215.2

申请日：2020-12-28

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  邢琦 ,  车超 ,  黎婷 ,  蒋顶 ,  张家银 ,  张传冰 ,  杨震

IPC: C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/396 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/473 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物及其制备方法，包括该氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物的药物组合物及其应用。这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，在结构改造的尝试中，突破了现有的对3位、19位和14位的羟基的改造，创造性的对8，17位双键进行氮杂环丙化，并在此基础上通过氮杂环丙基与乙腈分子间3+2环加成、C12位Michael‑胺化、分子内亲核进攻氮杂环丙基开环及氮杂环丙基与分子内双键3+2环加成，形成了一系列新型的氨基取代的多环氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性、生物利用度和稳定性。结合具体实施例部分的实验数据，这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物对肿瘤的抑制作用较穿心莲内酯具有显著提高。

公开(公告)号：CN110818653B

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN201911086038.4

申请日：2019-11-08

Applicant: 暨南大学 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 王璐 ,  陈家辉 ,  车超 ,  叶伟健 ,  龚建贤 ,  张伟滨 ,  徐浩

IPC: C07D285/24 ,  C07F5/02 ,  C07F7/18 ,  A61K51/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61K101/00

Abstract: 本发明涉及一种苯并噻二嗪类化合物及其应用、AMPAR的正电子药物。一种苯并噻二嗪类化合物的结构为：其中，所述R选自Br、Cl、F、I、及中的一种。以上述苯并噻二嗪类化合物作为前体制备的标记的苯并噻二嗪类化合物的过脑量高，对AMPAR的特异性高。

公开(公告)号：CN113754541A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202010491053.3

申请日：2020-06-02

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  许正双 ,  黎婷 ,  车超 ,  张庆舟 ,  陈思贵 ,  陈煌灿 ,  向德虎 ,  杨震

IPC: C07C69/16 ,  C07D213/30 ,  C07C63/49 ,  C07D207/327 ,  C07D487/10 ,  C07D205/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07C65/26 ,  C07D401/12 ,  A61K31/222 ,  A61K31/44 ,  A61K31/192 ,  A61K31/402 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/428 ,  A61K31/454 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由EBNA1活性引起的疾病，如，但不限于，癌症、感染性单核细胞增多症、慢性疲乏综合征、多发性硬化、系统性红斑性狼疮和/或类风湿性关节炎。本发明进一步提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗处于裂解期和/或潜伏期的EBV感染引起的疾病。

公开(公告)号：CN111518085A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN202010408603.0

申请日：2020-05-14

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  车超 ,  蒋顶 ,  邢琦 ,  张家银 ,  黎婷 ,  林光 ,  杨震

IPC: C07D405/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明实施例公开了一种穿心莲内酯类化合物及其制备方法、药物组合物和其在抗肿瘤药物中的应用，本发明在对穿心莲内酯的结构改造的尝试中，在12位引入胺基，并使引入的胺基和17位的C重新成键，形成了新型的12,17‑氨基取代的三环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性，经实验验证，该类化合物对肿瘤细胞具有抑制作用。