公开(公告)号：CN112645937A

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN202011583215.2

申请日：2020-12-28

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  邢琦 ,  车超 ,  黎婷 ,  蒋顶 ,  张家银 ,  张传冰 ,  杨震

IPC: C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/396 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/473 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物及其制备方法，包括该氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物的药物组合物及其应用。这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，在结构改造的尝试中，突破了现有的对3位、19位和14位的羟基的改造，创造性的对8，17位双键进行氮杂环丙化，并在此基础上通过氮杂环丙基与乙腈分子间3+2环加成、C12位Michael‑胺化、分子内亲核进攻氮杂环丙基开环及氮杂环丙基与分子内双键3+2环加成，形成了一系列新型的氨基取代的多环氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性、生物利用度和稳定性。结合具体实施例部分的实验数据，这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物对肿瘤的抑制作用较穿心莲内酯具有显著提高。

公开(公告)号：CN116135850A

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：CN202111358657.1

申请日：2021-11-16

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  许正双 ,  黎婷 ,  车超 ,  任兴业 ,  陈思贵 ,  张家银 ,  张奔 ,  杨奇 ,  张传冰 ,  杨震

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D205/04 ,  C07D213/75 ,  C07D213/56 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/00 ,  A61P39/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4406

Abstract: 本发明提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由EB病毒感染引起的疾病，如，但不限于，癌症、传染性单核细胞增多、慢性疲劳综合征、多发性硬化、全身性红斑狼疮或类风湿性关节炎等，特别是鼻咽癌。本发明进一步提供抗鼻咽癌的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗鼻咽癌。

公开(公告)号：CN112645937B

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202011583215.2

申请日：2020-12-28

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  邢琦 ,  车超 ,  黎婷 ,  蒋顶 ,  张家银 ,  张传冰 ,  杨震

IPC: C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/396 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/473 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物及其制备方法，包括该氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物的药物组合物及其应用。这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，在结构改造的尝试中，突破了现有的对3位、19位和14位的羟基的改造，创造性的对8，17位双键进行氮杂环丙化，并在此基础上通过氮杂环丙基与乙腈分子间3+2环加成、C12位Michael‑胺化、分子内亲核进攻氮杂环丙基开环及氮杂环丙基与分子内双键3+2环加成，形成了一系列新型的氨基取代的多环氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性、生物利用度和稳定性。结合具体实施例部分的实验数据，这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物对肿瘤的抑制作用较穿心莲内酯具有显著提高。

公开(公告)号：CN118084900A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202211430745.2

申请日：2022-11-15

Applicant: 深圳湾实验室

Inventor： 林光 ,  朱振东 ,  黎婷 ,  车超 ,  高振 ,  邓新平 ,  向德虎 ,  周梅 ,  林镇金 ,  蒋云江 ,  张传冰 ,  袁仁斌 ,  杨震

IPC: C07D471/04 ,  C07D475/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519

Abstract: 本公开涉及一种新型的靶向泛素特异性蛋白酶1(USP1)的小分子抑制剂及其应用。具体涉及通式(I)的化合物、其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物及其在治疗USP1相关疾病中的应用，有望用于癌症和其他USP1相关疾病的治疗。#imgabs0#