公开(公告)号：CN111960968B

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN202010875784.8

申请日：2020-08-27

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 卢菲 ,  李洋 ,  许正双 ,  李旺 ,  张涛

IPC: C07C271/12 ,  C07C269/00 ,  C07C275/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/20 ,  C07C281/00 ,  C07D307/52 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明提供一种多不饱和化合物的分子、合成方法及用途。本发明产物对细胞的毒性不明显。与二甲双胍相比，本发明的化合物促进细胞糖代谢的能力均增强。本发明产物在200uM浓度下，对细胞生长没有明显影响。与二甲双胍相比，本发明产物促进细胞糖代谢的药物浓度显著降低，有效药物浓度比二甲双胍低20倍左右。本发明的系列化合物具有比二甲双胍更强的促进糖消耗的作用，且作用浓度显著降低。

公开(公告)号：CN109134434B

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN201711079618.1

申请日：2017-11-06

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 车超 ,  许正双 ,  全军民 ,  黄湧 ,  洪梅 ,  李勤凯 ,  李志明 ,  杨震

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/22 ,  C07D409/12 ,  C07D239/95 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种喹啉或喹唑啉类化合物及其制备方法和应用，喹啉或喹唑啉类化合物具有如下结构式：上述的喹啉或喹唑啉类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，抑制肿瘤细胞的能量供给。

公开(公告)号：CN106083997A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610522803.2

申请日：2016-07-05

Applicant: 北京大学深圳研究生院 ,  深圳乾延药物研发科技有限公司

Inventor： 叶涛 ,  许正双 ,  廖林萍 ,  周经经

IPC: C07K5/083 ,  C07K1/06

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0806

Abstract: 本发明涉及大环脂肽Nannocystin A及其结构类似物的合成，利用经典的逆合成分析，成功合成了天然产物Nannocystin A和其结构类似物，合成方法具有很强的医药工业的应用前景。

公开(公告)号：CN109134336B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201711025294.3

申请日：2017-10-27

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 车超 ,  许正双 ,  全军民 ,  黄湧 ,  洪梅 ,  李勤凯 ,  李志明 ,  杨震

IPC: C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种二芳醚类化合物及其制备方法和应用，该二芳醚类化合物具有如下结构式：其中，‑X‑为‑CH‑或‑N‑；‑R1、‑R2、‑R3分别独立选自‑H、‑F、‑Cl、‑Br、烷氧基、芳基、芳氧基、N,N‑二烷基氨基、N‑烷基‑N‑酰基氨基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、呋喃基、吡咯基、吗啉基、N‑烷基哌嗪基、哌啶基和四氢吡咯基中的一种。上述二芳醚类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，从而从肿瘤细胞的能量源头阻断其能量供给，为肿瘤疾病的有效治疗提供了一个新的药物。

公开(公告)号：CN109134336A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201711025294.3

申请日：2017-10-27

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 车超 ,  许正双 ,  全军民 ,  黄湧 ,  洪梅 ,  李勤凯 ,  霍玉庆 ,  李志明 ,  杨震

IPC: C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明涉及一种二芳醚类化合物及其制备方法和应用，该二芳醚类化合物具有如下结构式：其中，‑X‑为‑CH‑或‑N‑；‑R1、‑R2、‑R3分别独立选自‑H、‑F、‑Cl、‑Br、烷氧基、芳基、芳氧基、N,N‑二烷基氨基、N‑烷基‑N‑酰基氨基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、呋喃基、吡咯基、吗啉基、N‑烷基哌嗪基、哌啶基和四氢吡咯基中的一种。上述二芳醚类化合物能够抑制肿瘤细胞中PFKFB3的活性，有效阻断的糖酵解过程中关键酶的激活，从而从肿瘤细胞的能量源头阻断其能量供给，为肿瘤疾病的有效治疗提供了一个新的药物。

公开(公告)号：CN105777702B

公开(公告)日：2018-02-13

申请号：CN201610195328.2

申请日：2016-03-31

Applicant: 北京大学深圳研究生院 ,  深圳乾延药物研发科技有限公司

Inventor： 叶涛 ,  许正双 ,  周经经 ,  高博文

IPC: C07D313/00 ,  A61K31/365 ,  C07F7/18 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及大环内酯Callyspongiolide立体异构体的合成及抗癌应用，利用经典的逆合成分析，成功合成了Callyspongiolide天然产物以及它的三个立体异构体，确证了Callyspongiolide天然产物的立体结构，并结合抗癌活性实验，确证了Callyspongiolide天然产物以及它的三个立体异构体的优良的抗癌活性，具有很强的医药工业的应用前景。

公开(公告)号：CN104447755B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201410623685.5

申请日：2014-11-07

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 许正双 ,  叶涛 ,  雷鸿辉 ,  汪鲁顺

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/14

Abstract: 本发明涉及一种六氢吡咯[2,3-b]吲哚类化合物及其合成方法，所述六氢吡咯[2,3-b]吲哚类化合物结构如下：该化合物可用来制备多种已知活性化合物。所述方法包括在有机溶剂中，于Lewis酸和碱存在下，式(II)化合物与式(III)化合物发生反应，从而得到式(I)化合物，该方法能够使得吲哚化合物的3-位发生亲核进攻底物的特定位置，从而得到所述六氢吡咯[2,3-b]吲哚类化合物。

公开(公告)号：CN116135850A

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：CN202111358657.1

申请日：2021-11-16

Applicant: 深圳湾实验室 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 朱振东 ,  许正双 ,  黎婷 ,  车超 ,  任兴业 ,  陈思贵 ,  张家银 ,  张奔 ,  杨奇 ,  张传冰 ,  杨震

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D205/04 ,  C07D213/75 ,  C07D213/56 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/00 ,  A61P39/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4406

Abstract: 本发明提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由EB病毒感染引起的疾病，如，但不限于，癌症、传染性单核细胞增多、慢性疲劳综合征、多发性硬化、全身性红斑狼疮或类风湿性关节炎等，特别是鼻咽癌。本发明进一步提供抗鼻咽癌的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗鼻咽癌。

公开(公告)号：CN111960968A

公开(公告)日：2020-11-20

申请号：CN202010875784.8

申请日：2020-08-27

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 卢菲 ,  李洋 ,  许正双 ,  李旺 ,  张涛

IPC: C07C271/12 ,  C07C269/00 ,  C07C275/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/20 ,  C07C281/00 ,  C07D307/52 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明提供一种多不饱和化合物的分子、合成方法及用途。本发明产物对细胞的毒性不明显。与二甲双胍相比，本发明的化合物促进细胞糖代谢的能力均增强。本发明产物在200uM浓度下，对细胞生长没有明显影响。与二甲双胍相比，本发明产物促进细胞糖代谢的药物浓度显著降低，有效药物浓度比二甲双胍低20倍左右。本发明的系列化合物具有比二甲双胍更强的促进糖消耗的作用，且作用浓度显著降低。

公开(公告)号：CN105777702A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201610195328.2

申请日：2016-03-31

Applicant: 北京大学深圳研究生院 ,  深圳乾延药物研发科技有限公司

Inventor： 叶涛 ,  许正双 ,  周经经 ,  高博文

IPC: C07D313/00 ,  A61K31/365 ,  C07F7/18 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D313/00 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188

Abstract: 本发明涉及大环内酯Callyspongiolide立体异构体的合成及抗癌应用，利用经典的逆合成分析，成功合成了Callyspongiolide天然产物以及它的三个立体异构体，确证了Callyspongiolide天然产物的立体结构，并结合抗癌活性实验，确证了Callyspongiolide天然产物以及它的三个立体异构体的优良的抗癌活性，具有很强的医药工业的应用前景。