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公开(公告)号：CN113912669A
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202110716523.6
申请日：2021-06-28
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明提供一种Pyridomycin的衍生物，其大环衍生物保留了天然产物中12元杂环的骨架结构以及N6位的3‑羟基‑2‑吡啶甲酸结构的基础上：(1)将C2位的环外不饱和双键置换为环状氨基酸，所述环状氨基酸可以调控大环的构象；具体利用环大小和羧基alpha‑位手性构型控制大环的构象；(2)利用Pyridomycin分子6‑7位邻二胺结构特征，保留了Pyridomycin中3‑羟基‑2‑吡啶甲酸以及3‑吡啶两个活性相关结构通过调整邻二胺的二面角，使小分子具有Pyridomycin的独特构象。该结构化合物有着更优的活性与应用前景。
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公开(公告)号：CN113683659B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202110960606.X
申请日：2021-08-20
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07K1/107 , C07K1/13 , G01N33/68 , G01N33/58 , G01N33/573
Abstract: 本发明属于生物医药领域，提供了一种形成蛋白质赖氨酸探针的方法，所述的方法是探针反应，包括以下步骤：S1，在弱酸性水溶液环境中，实现无自由基作用下巯基‑炔偶联反应，形成炔丙基锍盐；S2，在弱碱性条件下，通过炔丙基锍盐活化4‑戊炔酸羧基，形成烯酯；S3，通过USP7蛋白的共价配体导向，烯酯与USP7蛋白的赖氨酸残基上的氨基发生反应，将炔修饰转移到蛋白上；S4，炔与N3‑FAM发生点击化学反应，产生绿色荧光。本发明适用于蛋白质赖氨酸残基的化学修饰，通过点击化学在短时间内实现反应的快速进行。本发明使用的试剂毒性较小、成本低廉，适合实验室和工业化生产，并适合实验室和工业化蛋白质组学研究应用。
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公开(公告)号：CN112794880B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011600325.5
申请日：2020-12-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种稳定多肽类蛋白靶向抑制剂，其氨基酸序列如下所示，Ac‑Q‑S‑Q‑Q‑F‑K‑N‑Mq‑W‑R‑L‑L‑D‑Q‑N‑NH2，其中，Mq为本发明还提供了上述的一种稳定多肽类蛋白靶向抑制剂在制备用于抑制MDM4蛋白中的用途。通过核磁和二级质谱等证明本发明的多肽可以与MDM4蛋白上的赖氨酸共价结合，从而影响MDM4蛋白与p53蛋白的结合活性。同时，细胞增殖实验也证明本发明的多肽可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
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公开(公告)号：CN111979051A
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN202010874054.6
申请日：2020-08-26
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳市源兴生物医药科技有限公司
Abstract: 本发明提供一种从微藻藻油中提取多烯不饱和脂肪酸的方法，包括3个步骤：将藻油依次进行皂化、酸化和萃取，获得粗脂；将粗脂进行酯化，获得脂肪酸脂混合物；将脂肪酸脂混合物进行分离，获得多不饱和脂肪酸酯，即获得成品。有益的技术效果：本发明针对一种从微藻藻油中利用简单、高效的方法提取不同纯度、适合各种用途的不饱和多烯脂肪酸的工艺。
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公开(公告)号：CN105884843B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201610231604.6
申请日：2016-04-14
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳乾延药物研发科技有限公司
IPC: C07H17/08 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P37/00 , A61P37/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及从关岛附近的浅石滩及Cocos环湖礁上的藻青菌种Symploco sp.中分离得到的含有木吡喃糖苷结构的二聚体大环内酯化合物Cocosolide及其结构类似物和它们的全合成方法，并验证了它们对于T细胞生长因子IL‑2的优良抑制活性，具有很强的医药工业的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105884843A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610231604.6
申请日：2016-04-14
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳乾延药物研发科技有限公司
IPC: C07H17/08 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P37/00 , A61P37/06
Abstract: 本发明涉及从关岛附近的浅石滩及Cocos环湖礁上的藻青菌种Symploco sp.中分离得到的含有木吡喃糖苷结构的二聚体大环内酯化合物Cocosolide及其结构类似物和它们的全合成方法，并验证了它们对于T细胞生长因子IL?2的优良抑制活性，具有很强的医药工业的应用前景。
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公开(公告)号：CN111960968B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202010875784.8
申请日：2020-08-27
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C271/12 , C07C269/00 , C07C275/28 , C07C273/18 , C07C275/20 , C07C281/00 , C07D307/52 , A61P35/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明提供一种多不饱和化合物的分子、合成方法及用途。本发明产物对细胞的毒性不明显。与二甲双胍相比，本发明的化合物促进细胞糖代谢的能力均增强。本发明产物在200uM浓度下，对细胞生长没有明显影响。与二甲双胍相比，本发明产物促进细胞糖代谢的药物浓度显著降低，有效药物浓度比二甲双胍低20倍左右。本发明的系列化合物具有比二甲双胍更强的促进糖消耗的作用，且作用浓度显著降低。
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公开(公告)号：CN112794880A
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN202011600325.5
申请日：2020-12-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种稳定多肽类蛋白靶向抑制剂，其氨基酸序列如下所示，Ac‑Q‑S‑Q‑Q‑F‑K‑N‑Mq‑W‑R‑L‑L‑D‑Q‑N‑NH2，其中，Mq为本发明还提供了上述的一种稳定多肽类蛋白靶向抑制剂在制备用于抑制MDM4蛋白中的用途。通过核磁和二级质谱等证明本发明的多肽可以与MDM4蛋白上的赖氨酸共价结合，从而影响MDM4蛋白与p53蛋白的结合活性。同时，细胞增殖实验也证明本发明的多肽可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
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公开(公告)号：CN113683659A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202110960606.X
申请日：2021-08-20
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07K1/107 , C07K1/13 , G01N33/68 , G01N33/58 , G01N33/573
Abstract: 本发明属于生物医药领域，提供了一种形成蛋白质赖氨酸探针的方法，所述的方法是探针反应，包括以下步骤：S1，在弱酸性水溶液环境中，实现无自由基作用下巯基‑炔偶联反应，形成炔丙基锍盐；S2，在弱碱性条件下，通过炔丙基锍盐活化4‑戊炔酸羧基，形成烯酯；S3，通过USP7蛋白的共价配体导向，烯酯与USP7蛋白的赖氨酸残基上的氨基发生反应，将炔修饰转移到蛋白上；S4，炔与N3‑FAM发生点击化学反应，产生绿色荧光。本发明适用于蛋白质赖氨酸残基的化学修饰，通过点击化学在短时间内实现反应的快速进行。本发明使用的试剂毒性较小、成本低廉，适合实验室和工业化生产，并适合实验室和工业化蛋白质组学研究应用。
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公开(公告)号：CN112521451A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011255168.9
申请日：2020-11-11
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明一种稳定多肽，其结构式如下所示：X代表任意氨基酸，M代表甲硫氨酸氨基酸；linker代表连接子，M的位置在多肽的首端、末端或者多肽的任意两个氨基酸之间。本发明还提供了上述的一种稳定多肽的制备方法，在所述的多肽的首端、末端或者多肽的氨基酸之间设置一个甲硫氨酸氨基酸。本发明采用在酸性条件下，通过4‑溴巴豆酸，2‑溴乙酸，3‑溴丙酸，4‑溴丁酸，5‑溴戊酸等一系列烷基化试剂，通过烷基化及化学选择性，选择含有一个甲硫氨酸残基的天然的线性多肽，通过末端关环的方式从而构建稳定多肽。本发明构建的稳定环肽的细胞膜穿透性和稳定性较其线性天然的线性多肽有显著性的提高。
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