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公开(公告)号：CN114133425B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202111083655.6
申请日：2021-09-14
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种利用炔丙基锍盐修饰蛋白质半胱氨酸位点的方法，蛋白质与炔丙基锍盐在PBS中混匀，pH值范围为7‑11，在37℃水浴中反应10‑12小时，蛋白质与炔丙基锍盐的摩尔比范围为1：5‑1：10；蛋白质带有游离的半胱氨酸或有暴露在蛋白表面的半胱氨酸；炔丙基锍盐为3‑I、3‑II或3‑III中的一种或几种，结构式如下：#imgabs0#本发明还提出炔丙基型锍盐在制备探测生物体内半胱氨酸的探针中的用途和炔丙基型锍盐在制备抗体‑药物偶联物中的用途。
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公开(公告)号：CN118271396A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410360182.7
申请日：2024-03-27
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳市健元医药科技有限公司
Abstract: 本发明属于生物化学与免疫学交叉领域，提供了一种寡聚甲硫氨酸甲基锍盐肽，结构式如下所示：#imgabs0#式中，n＝2～8。本发明还提供了上述寡聚甲硫氨酸甲基锍盐肽的制备方法以及作为疫苗佐剂的应用。同时还提供了一种疫苗，包括抗原以及上述寡聚甲硫氨酸甲基锍盐肽。本发明的优点在于：本发明寡聚甲硫氨酸甲基锍盐肽具有良好的细胞安全性，可刺激巨噬细胞分泌促炎因子，且混合抗原后，可显著诱导机体产生针对抗原的抗体，具有显著的疫苗佐剂效应。
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公开(公告)号：CN115710199B
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202211378442.0
申请日：2021-05-28
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07C255/33 , C07C255/37 , C07C255/35 , C07C253/30 , C07C69/612 , C07C67/347 , C07C317/14 , C07C315/04 , C07D309/04 , C07D215/04 , C07D241/12 , C07D277/64 , C07D213/16 , C07D213/127 , C07D239/26 , C07D277/56 , C07D473/40 , C07D453/04 , C07B61/00
Abstract: 本申请涉及合成化学技术领域，尤其涉及一种光氧化还原催化方法。该光氧化还原催化方法，包括如下步骤：提供线状三级醇化合物和自由基捕获试剂；将所述线状三级醇化合物和所述自由基捕获试剂在光催化剂条件下进行催化反应。本申请提供一种醇扩展烷基自由基化学的新方法，在光催化剂条件下，线状三级醇通过单电子氧化诱导碳碳键断裂产生烷基自由基，进而被自由基捕获试剂捕获进行反应得到多种产物；该光氧化还原催化方法显著降低了制备此类捕获产物的生产成本，也极大拓展该类产物的可设计性及应用前景。
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公开(公告)号：CN114437174B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210105566.5
申请日：2022-01-28
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明属于化学和药学领域，具体涉及抗雌激素受体α的氮杂稳定肽、其制备方法及应用。本发明的抗雌激素受体α的氮杂稳定肽具有式(a)或者其衍生物的结构，具有较好稳定性,螺旋形，抗癌活性和穿膜性。本发明通过羟基酸为底物进行侧链的修饰，大大拓宽的侧链的多样性，以新颖、绿色、高效的方法得到了抗雌激素受体α的氮杂稳定肽的类似物，具有潜在的药用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117126236A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310921410.9
申请日：2023-07-25
Applicant: 西华大学 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种有机磷农药检测多肽探针，包括TPE‑W、TPE‑Wpc、TPE‑Wxi、TPE‑Wbp多肽荧光探针中的一种或多种；其中，TPE‑W多肽荧光探针为N端TPE基团修饰的多肽，序列结构式为TPE‑RRMEHRMEW；TPE‑Wpc、TPE‑Wxi、TPE‑Wbp多肽荧光探针为N端带有TPE基团的锍盐修饰多肽。本发明还提供了上述有机磷农药检测多肽探针的制备方法与应用。本发明设计的多肽探针可对多种不同类型的有机磷农药分子产生AIE荧光响应，且不会对氨基甲酸酯类、有机氯等其他类型农药响应，可用于多种不同类型OPs的定性及定量分析，可作为简便、快速、准确、高效的新型有机磷农药快速检测方法。
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公开(公告)号：CN117126138A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202311058442.7
申请日：2023-08-21
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07D401/14 , C07K5/078 , A61P37/02 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61K38/05 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开了用于泛素‑蛋白酶体系统中对靶蛋白进行降解的化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构通式如式I所示：Ra‑linker‑SP‑linker‑Rb式I；其中，Ra为E3泛素连接酶配体；Rb为靶蛋白配体；SP为磺酰基吡啶，化学结构式如式Ⅱ所示：以及linker选自琥珀酸酐基、戊二酸酐基、‑CO‑R1‑CO‑或‑NH‑R2‑CO‑，其中，R1和R2各自独立地选自任意取代的C1‑C6亚烷基。本发明用于泛素‑蛋白酶体系统中对靶蛋白进行降解的化合物SD02显著诱导了STING蛋白的多泛素化，SD02通过泛素‑蛋白酶体系统有效降解了STING蛋白，另外，SD02表现出剂量依赖性地降低TBK1和IRF3的磷酸化水平，可降低SATE‑3',3'‑c‑di‑dAMP诱导的干扰素相关基因的mRNA水平，SD02对THP1、U937和U2OS细胞的细胞生长抑制作用，即使在高浓度下，SD02也不会妨碍细胞增殖。
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公开(公告)号：CN117050050A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202310869834.5
申请日：2023-07-14
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 香港科技大学
IPC: C07D333/22 , C07D307/80 , C07C381/00
Abstract: 本申请涉及有机化学合成技术领域，尤其涉及一种炔基‑硫叶立德类化合物及其制备方法。本申请提供的炔基‑硫叶立德类化合物的制备方法包括：将说明书中式II所示的碘‑硫叶立德化合物和式III所示的炔烃化合物在铜系催化剂条件下进行偶联反应，得到式I所示的炔基‑硫叶立德类化合物。该制备方法原料容易获得，无需额外的修饰保护就可以直接用于制备生产，不仅简化了操作步骤，缩短了反应路线，而且反应物的原子利用率高，反应速率高，显著提高了生产效率，能够极大拓展该式I所示的炔基‑硫叶立德类化合物的可设计性及应用前景。
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公开(公告)号：CN113683660B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202111074407.5
申请日：2021-09-14
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07K1/26 , C07K1/107 , C07K1/10 , C07D495/04 , C07D209/14 , C07D209/04 , C09K11/06 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种蛋白质赖氨酸位点的修饰方法，步骤如下：蛋白和探针于PBS中混匀，于37℃水浴中反应后，加入适量的聚丙烯酰胺凝胶电泳上样缓冲液混匀，沸水加热10分钟，进行分离，通过考马斯亮蓝染色进行染色鉴定，通过免疫印迹实验检测对应蛋白的含量，用以鉴定蛋白质的生物素等特定修饰；探针为具有锍盐活性酯结构的探针。本发明拓展了对锍盐的蛋白质修饰方法，实现了对于蛋白质赖氨酸位点的偶联修饰。本发明还开发了一种新型抗体偶联药物，针对目标蛋白赖氨酸进行修饰，实现了利用新型锍盐链接结构的抗体偶联药物的构建。
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公开(公告)号：CN116444330A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202211551600.8
申请日：2022-12-05
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 香港科技大学
IPC: C07B61/00 , C07C253/30 , C07C255/64 , C07C255/33 , C07C255/35 , C07C255/41 , C07D309/04 , C07D215/04 , C07C315/04 , C07C317/14
Abstract: 本申请属于有机合成技术领域，尤其涉及一种烷基自由基与捕获试剂的加成产物及其加成方法和应用。将二级烷基乙苯A、捕获试剂B、吖啶盐类光催化剂和添加剂溶解到有机溶剂中，进行光照反应，得到烷基自由基与捕获试剂的加成产物；其中，所述二级烷基乙苯A的结构通式为：式I；所述捕获试剂B选自TsCN中的至少一种；所述烷基自由基与捕获试剂的加成产物的结构式包括：中的至少一种。提出了一种通过单电子转移氧化二级烷基乙苯诱导其发生碳碳键断裂，与捕获试剂反应生成产物的方法。反应物原料容易获取，反应过程安全可控，操作简单，生产成本低。加成产物具有高官能团性，应用更加多样化。
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