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公开(公告)号：CN106137967A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510197807.3
申请日：2015-04-24
Applicant: 北京大学 , 南宁信肽生物技术有限责任公司
Abstract: 本发明属于医药技术中的药物制剂领域。公开了一种靶向脑胶质瘤的双重修饰脂质体给药系统的制备和应用。本发明将转铁蛋白和富有精氨酸残基的细胞穿透肽分别与脂质体表面聚乙二醇偶联，利用转铁蛋白导向作用改善细胞穿透肽对肿瘤的选择性，发挥细胞穿透肽溶酶体逃逸优势，提高跨血脑屏障能力，促进携载抗肿瘤药物对于脑胶质瘤的治疗。采用导向化合物法和后反应法制备了负载抗肿瘤药物的脑靶向双重修饰脂质体。其中，转铁蛋白和细胞穿透肽的最优密度分别为2％和4％。聚乙二醇分子量为500Da～5000Da，优选2000Da和3400Da。本发明解决了目前脑胶质瘤的治愈难题，本发明的给药系统基本无毒性，制备工艺简单，易于工业化应用。
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公开(公告)号：CN106137967B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201510197807.3
申请日：2015-04-24
Applicant: 北京大学 , 南宁信肽生物技术有限责任公司
Abstract: 本发明属于医药技术中的药物制剂领域。公开了一种双重修饰的脂质体给药系统及其制备方法和应用。本发明将转铁蛋白和富有精氨酸残基的细胞穿透肽分别与脂质体表面聚乙二醇偶联，利用转铁蛋白导向作用改善细胞穿透肽对肿瘤的选择性，发挥细胞穿透肽溶酶体逃逸优势，提高跨血脑屏障能力，促进携载抗肿瘤药物对于脑胶质瘤的治疗。采用导向化合物法和后反应法制备了负载抗肿瘤药物的脑靶向双重修饰脂质体。其中，转铁蛋白和细胞穿透肽的最优密度分别为2％和4％。聚乙二醇分子量为500Da～5000Da，优选2000Da和3400Da。本发明解决了目前脑胶质瘤的治愈难题，本发明的给药系统基本无毒性，制备工艺简单，易于工业化应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108570486A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201710130067.0
申请日：2017-03-07
Applicant: 南宁信肽生物技术有限责任公司
IPC: C12P13/04 , C12N11/10 , C12N11/08 , C07C51/373 , C07C59/185
CPC classification number: C12P13/04 , C07C51/373 , C07C51/41 , C12N9/0008 , C12N9/0016 , C12N11/08 , C12N11/10 , C12Y102/01002 , C12Y104/01009 , C07C59/185 , C07C59/01
Abstract: 本发明公开了一种L-叔亮氨酸的生物转化方法，包括以下步骤：以三甲基丙酮酸钠为底物，以辅酶NAD+和固定化的亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶为生物催化剂，添加铵盐建立转化体系进行生物转化反应，得到含有L-叔亮氨酸的转化液。本发明利用固定化的亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶为生物催化剂，能够重复利用10次仍具有酶活，昂贵的辅酶和酶可以循环利用，节省生产成本；以自制的三甲基丙酮酸钠溶液为底物，简化了制备工艺，节省了生产成本，便于纯化；制备的L-叔亮氨酸晶体纯度达到98.5％以上，光学纯度为99％以上。工艺流程简单，对设备无特殊要求，适用于工业化生产。利用HPLC-MS和HPLC进行监控，直至底物完全利用。
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公开(公告)号：CN107540603A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710195292.2
申请日：2017-03-29
Applicant: 南宁信肽生物技术有限责任公司
IPC: C07D213/42
Abstract: 本发明公开了一种阿扎那韦的合成方法，包括式Ⅴ化合物(S)-1-((S)-2-环氧乙基-1-苯基乙烷-2-基-氨基)-3，3-二甲基-1-羰基丁烷-2-基-氨基甲酸甲酯和式Ⅷ化合物N-1-[N-(甲氧羰基)-L-叔亮氨酸基]-N-2-[4-(2-吡啶基)-苄基]肼在有机溶剂中经亲核取代反应生成式Ⅸ化合物1-[4-(2-吡啶基)苯基]-5(S)-2，5-双{[N-(甲氧羰基)-L-叔亮氨酸基]氨基}-4(S)-羟基-6-苯基-2-氮杂己烷Ⅷ，即阿扎那韦。本发明原料来源广，产物易纯化，成本低；简化了合成步骤；操作简便，工艺流程简单，对设备无特殊要求，适于大规模生产。
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公开(公告)号：CN107540603B
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201710195292.2
申请日：2017-03-29
Applicant: 南宁信肽生物技术有限责任公司
IPC: C07D213/42
Abstract: 本发明公开了一种阿扎那韦的合成方法，包括式Ⅴ化合物(S)‑1‑((S)‑2‑环氧乙基‑1‑苯基乙烷‑2‑基‑氨基)‑3，3‑二甲基‑1‑羰基丁烷‑2‑基‑氨基甲酸甲酯和式Ⅷ化合物N‑1‑[N‑(甲氧羰基)‑L‑叔亮氨酸基]‑N‑2‑[4‑(2‑吡啶基)‑苄基]肼在有机溶剂中经亲核取代反应生成式Ⅸ化合物1‑[4‑(2‑吡啶基)苯基]‑5(S)‑2，5‑双{[N‑(甲氧羰基)‑L‑叔亮氨酸基]氨基}‑4(S)‑羟基‑6‑苯基‑2‑氮杂己烷Ⅷ，即阿扎那韦。本发明原料来源广，产物易纯化，成本低；简化了合成步骤；操作简便，工艺流程简单，对设备无特殊要求，适于大规模生产。
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公开(公告)号：CN101877127A
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：CN200910237862.5
申请日：2009-11-12
Applicant: 北京大学
IPC: G06T7/00
Abstract: 本发明公开了一种基于梯度剖面的图像无参考质量评价方法及系统。该图像无参考质量评价系统包括：用于对输入图像边缘点进行检测，并依据边缘点提取梯度剖面的梯度剖面提取装置、用于依据梯度剖面，进行图像模糊效应的度量的模糊效应评价装置、用于依据梯度剖面，进行图像振铃效应的度量的振铃效应评价装置，以及用于将模糊效应度量和振铃效应度量进行融合，获取输入图像质量评价参考值的综合评价装置。基于本发明，可以对各种类型的自然图像进行质量评价，特别是针对由于离焦、运动等原因导致的部分模糊的图像，具有很好的鲁棒性。
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公开(公告)号：CN101877127B
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN200910237862.5
申请日：2009-11-12
Applicant: 北京大学
IPC: G06T7/00
Abstract: 本发明公开了一种基于梯度剖面的图像无参考质量评价方法及系统。该图像无参考质量评价系统包括：用于对输入图像边缘点进行检测，并依据边缘点提取梯度剖面的梯度剖面提取装置、用于依据梯度剖面，进行图像模糊效应的度量的模糊效应评价装置、用于依据梯度剖面，进行图像振铃效应的度量的振铃效应评价装置，以及用于将模糊效应度量和振铃效应度量进行融合，获取输入图像质量评价参考值的综合评价装置。基于本发明，可以对各种类型的自然图像进行质量评价，特别是针对由于离焦、运动等原因导致的部分模糊的图像，具有很好的鲁棒性。
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