公开(公告)号：CN107540603A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201710195292.2

申请日：2017-03-29

Applicant: 南宁信肽生物技术有限责任公司

Inventor： 陈建华 ,  胡磊 ,  黄小明

IPC: C07D213/42

Abstract: 本发明公开了一种阿扎那韦的合成方法，包括式Ⅴ化合物(S)-1-((S)-2-环氧乙基-1-苯基乙烷-2-基-氨基)-3，3-二甲基-1-羰基丁烷-2-基-氨基甲酸甲酯和式Ⅷ化合物N-1-[N-(甲氧羰基)-L-叔亮氨酸基]-N-2-[4-(2-吡啶基)-苄基]肼在有机溶剂中经亲核取代反应生成式Ⅸ化合物1-[4-(2-吡啶基)苯基]-5(S)-2，5-双{[N-(甲氧羰基)-L-叔亮氨酸基]氨基}-4(S)-羟基-6-苯基-2-氮杂己烷Ⅷ，即阿扎那韦。本发明原料来源广，产物易纯化，成本低；简化了合成步骤；操作简便，工艺流程简单，对设备无特殊要求，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN107540603B

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201710195292.2

申请日：2017-03-29

Applicant: 南宁信肽生物技术有限责任公司

Inventor： 陈建华 ,  胡磊 ,  黄小明

IPC: C07D213/42

Abstract: 本发明公开了一种阿扎那韦的合成方法，包括式Ⅴ化合物(S)‑1‑((S)‑2‑环氧乙基‑1‑苯基乙烷‑2‑基‑氨基)‑3，3‑二甲基‑1‑羰基丁烷‑2‑基‑氨基甲酸甲酯和式Ⅷ化合物N‑1‑[N‑(甲氧羰基)‑L‑叔亮氨酸基]‑N‑2‑[4‑(2‑吡啶基)‑苄基]肼在有机溶剂中经亲核取代反应生成式Ⅸ化合物1‑[4‑(2‑吡啶基)苯基]‑5(S)‑2，5‑双{[N‑(甲氧羰基)‑L‑叔亮氨酸基]氨基}‑4(S)‑羟基‑6‑苯基‑2‑氮杂己烷Ⅷ，即阿扎那韦。本发明原料来源广，产物易纯化，成本低；简化了合成步骤；操作简便，工艺流程简单，对设备无特殊要求，适于大规模生产。