公开(公告)号：CN114957117A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210680148.9

申请日：2022-06-16

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  黄建刚 ,  鲁雅 ,  李晨帆 ,  谢育乐 ,  倪宇阳 ,  严晓阳 ,  郑绍成

IPC: C07D215/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种N‑取代‑4‑[3‑(喹啉‑6‑基)脲基]苯甲酰肼衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如通式Ⅰ所示的结构。本发明提供的衍生物能够以浓度依赖的方式抑制Nur77的表达

公开(公告)号：CN113845461A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202111183382.2

申请日：2021-10-11

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  曾锦章 ,  黄建刚 ,  肖东北 ,  沈星

IPC: C07D209/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于含吲哚结构的氨基脲衍生物合成技术领域，具体涉及一种4‑(2‑金刚烷‑1H吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物及其制备方法和用途，制备包括如下步骤：S1、中间体2‑金刚烷‑5‑基氨基甲酸酯的制备；S2、中间体4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲的合成；S3、4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物脲衍生物的制备；反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有一定的抗癌活性，4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN119192178A

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202411326509.5

申请日：2024-09-23

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 黄建刚 ,  胡鸿雨 ,  陈攀峰 ,  王翔 ,  周金明 ,  张伟东

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明公开了一种氨基脲衍生物及其制备方法与应用，属于抗肺癌靶向药物技术领域，本发明的氨基脲衍生物能够剂量依赖性的抑制H1299细胞生长，但对正常肺上皮细胞BEAS‑2B毒性很小。本发明的氨基脲衍生物能够显著抑制非小细胞肺癌细胞A549和H1299的克隆形成，故对非小细胞肺癌的增殖具有显著的抑制作用。本发明提供的氨基脲衍生物能够抑制非小细胞肺癌A549细胞中GPX4的蛋白表达，通过抑制GPX4的蛋白表达，促进非小细胞肺癌细胞的铁死亡，从而起到抑制肿瘤的作用。

公开(公告)号：CN115745968B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202211548173.8

申请日：2022-12-05

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  黄建刚 ,  倪宇阳 ,  周新怡 ,  彭琴玮 ,  邵玲莉 ,  曾锦章

IPC: C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明提供4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物及制备方法和应用，该类衍生物的制备方法包括以下步骤：步骤一，3‑二甲基氨基‑1H‑吲哚‑3‑丙酮的制备；步骤二，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酸乙酯的制备；步骤三，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酰肼的制备；步骤四，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备。该衍生物反应成本低，产率高，适用于工业化生产。本发明制备的该类衍生物显著抑制了胃癌细胞MKN‑45和NCI‑N87的生长和增殖能力，能够以浓度依赖的方式抑制Nur77的表达。

公开(公告)号：CN115745968A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202211548173.8

申请日：2022-12-05

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  黄建刚 ,  倪宇阳 ,  周新怡 ,  彭琴玮 ,  邵玲莉 ,  曾锦章

IPC: C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明提供4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物及制备方法和应用，该类衍生物的制备方法包括以下步骤：步骤一，3‑二甲基氨基‑1H‑吲哚‑3‑丙酮的制备；步骤二，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酸乙酯的制备；步骤三，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酰肼的制备；步骤四，4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备。该衍生物反应成本低，产率高，适用于工业化生产。本发明制备的该类衍生物显著抑制了胃癌细胞MKN‑45和NCI‑N87的生长和增殖能力，能够以浓度依赖的方式抑制Nur77的表达。

公开(公告)号：CN113845461B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202111183382.2

申请日：2021-10-11

Applicant: 浙江师范大学行知学院

Inventor： 胡鸿雨 ,  曾锦章 ,  黄建刚 ,  肖东北 ,  沈星

IPC: C07D209/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于含吲哚结构的氨基脲衍生物合成技术领域，具体涉及一种4‑(2‑金刚烷‑1H吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物及其制备方法和用途，制备包括如下步骤：S1、中间体2‑金刚烷‑5‑基氨基甲酸酯的制备；S2、中间体4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲的合成；S3、4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物脲衍生物的制备；反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，适用于工业化生产，且该类衍生物具有一定的抗癌活性，4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。