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公开(公告)号：CN100497336C
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN03812497.1
申请日：2003-05-30
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D473/06
CPC classification number: C07C257/12 , C07D233/90 , C07D473/06
Abstract: 制备黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂的方法，以及在该方法中使用的化合物。该方法包括用于不经中间体提纯或者分离而有效合成化合物(5)的五步法，合成化合物(7)的二卤代步骤，以及制备化合物(9)的偶联反应。
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![制备用于形成6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷化合物的中间体的脱卤化氢方法](/CN/2008/8/24/images/200880124136.jpg)
公开(公告)号：CN101910130A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200880124136.6
申请日：2008-11-20
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D209/52
CPC classification number: C07D209/52
Abstract: 本发明提供一种制备式Va和Vb吡咯化合物的方法。
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公开(公告)号：CN101538224A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200910132118.9
申请日：2003-05-30
Applicant: 先灵公司
IPC: C07C257/12 , C07D233/90 , C07D473/04 , C07D473/06 , A61K31/522 , A61P15/10
CPC classification number: C07C257/12 , C07D233/90 , C07D473/06
Abstract: 本发明涉及制备黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂及其前体的方法。本发明还涉及在该方法中使用的化合物。该方法包括用于不经中间体提纯或者分离而有效合成化合物(5)的五步法，合成化合物(7)的二卤代步骤，以及制备化合物(9)的偶联反应。
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公开(公告)号：CN100384844C
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN03812456.4
申请日：2003-05-30
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D473/04 , A61K31/522 , A61P9/00 , A61P15/00
CPC classification number: C07D473/04
Abstract: 由式(I)表示的以形式1和形式2存在的1-乙基-3，7-二氢-8-[(1R，2R)-(羟基环戊基)氨基]-3-(2-羟乙基)-7-[(3-溴-4-甲氧基苯基)甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮的结晶多晶型物，其显示出分别与图5和6中基本上相同的X射线粉末衍射图以及分别与图2和4中基本上相同的差示扫描量热分析图。包含化合物13的多晶型物形式1或2以及至少一种赋形剂或载体的药物组合物，以及使用该化合物13的多晶型物形式1或2治疗各种生理失调例如勃起功能障碍的方法。
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![Himbacine类似物合成中所用的{[5″(3-氟苯基)-吡啶-2-基]甲基}膦酸二乙酯的合成](/CN/2007/8/6/images/200780032548.jpg)
公开(公告)号：CN101511852A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200780032548.2
申请日：2007-06-29
Applicant: 先灵公司
Inventor： K·H·雍 , I·A·扎维亚洛夫 , J·殷 , X·富 , T·K·蒂鲁文加达姆
IPC: C07F9/58 , A61K31/443 , C07D405/06 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D405/06 , C07F9/58
Abstract: 本申请公开了可用作himbacine类似物制备中的中间体的、本身可用作凝血酶受体拮抗剂的膦酸酯的新型制备方法。本文教导的化学法可以以右列流程图式(I)为例，其中R9选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基，且R11在各处独立地选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基以及氢，X2是Cl、Br或I；X3选自Cl和Br；且PdLn是负载型钯金属催化剂或可溶的多相钯催化剂。L－衍生化试剂是将化合物137D的醇官能团转化成可被三有机－亚磷酸酯膦酸化试剂置换的任何离去基团的部分。
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公开(公告)号：CN1668618A
公开(公告)日：2005-09-14
申请号：CN03812497.1
申请日：2003-05-30
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D473/06
CPC classification number: C07C257/12 , C07D233/90 , C07D473/06
Abstract: 制备黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂的方法，以及在该方法中使用的化合物。该方法包括用于不经中间体提纯或者分离而有效合成化合物(5)的五步法，合成化合物(7)的二卤代步骤，以及制备化合物(9)的偶联反应。
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公开(公告)号：CN101511852B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200780032548.2
申请日：2007-06-29
Applicant: 先灵公司
Inventor： K·H·雍 , I·A·扎维亚洛夫 , J·殷 , X·富 , T·K·蒂鲁文加达姆
IPC: C07F9/58 , A61K31/443 , C07D405/06 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P29/00
CPC classification number: C07D405/06 , C07F9/58
Abstract: 本申请公开了可用作himbacine类似物制备中的中间体的、本身可用作凝血酶受体拮抗剂的膦酸酯的新型制备方法。本文教导的化学法可以以下列流程图式(I)为例：其中R9选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基，且R11在各处独立地选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基以及氢，X2是Cl、Br或I；X3选自Cl和Br；且PdLn是负载型钯金属催化剂或可溶的多相钯催化剂。L-衍生化试剂是将化合物137D的醇官能团转化成可被三有机-亚磷酸酯膦酸化试剂置换的任何离去基团的部分。
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公开(公告)号：CN101137646A
公开(公告)日：2008-03-05
申请号：CN200680007199.4
申请日：2006-01-05
Applicant: 先灵公司
Inventor： W·吴 , B·德萨 , F·梁 , L·T·特兰 , W·梁 , V·塔哈努卡 , I·A·扎维亚洛夫 , C·奥尔 , S·赵 , H·-C·李 , Y·刘 , H·N·阮 , X·施 , M·朱
IPC: C07D401/14 , C07D211/26
CPC classification number: C07D211/96 , C07D211/26 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及通过新的途径，从较容易获得的起始原料合成4－[4－[(R)－[1－[环丙基磺酰基)－4－哌啶基](3－氟苯基)甲基]－3(S)－甲基－1－哌嗪基]－1－[(4，6－二甲基－5－嘧啶基)羰基]－4－甲基哌啶及其中间体。
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公开(公告)号：CN1656097A
公开(公告)日：2005-08-17
申请号：CN03812456.4
申请日：2003-05-30
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D473/04 , A61K31/522 , A61P9/00 , A61P15/00
CPC classification number: C07D473/04
Abstract: 由式(I)表示的以形式1和形式2存在的1－乙基－3，7－二氢－8－[(1R，2R)－(羟基环戊基)氨基]－3－(2－羟乙基)－7－[(3－溴－4－甲氧基苯基)甲基]－1H－嘌呤－2，6－二酮的结晶多晶型物，其显示出分别与图5和6中基本上相同的X射线粉末衍射图以及分别与图2和4中基本上相同的差示扫描量热分析图。包含化合物13的多晶型物形式1或2以及至少一种赋形剂或载体的药物组合物，以及使用该化合物13的多晶型物形式1或2治疗各种生理失调例如勃起功能障碍的方法。
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