公开(公告)号：CN100384847C

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN200610004929.7

申请日：2001-05-24

Applicant: 先灵公司

Inventor： B·R·纽斯塔德特 ,  N·A·林多 ,  W·J·格林李 ,  D·图尔施安 ,  L·S·西尔弗曼 ,  夏岩 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: 本申请公开了一种制备通式II的化合物的方法，包括(1)将2-氨基-4，6-二羟基嘧啶以POC13在二甲基甲酰胺中进行处理，结果获得2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-甲醛，(2)将该醛以通式为H2N-NH-C(O)-R的酰肼进行处理，结果获得式VIII中间体，(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环，从而获得通式IX的中间体，(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物，其中R如说明书所定义。

公开(公告)号：CN1860119A

公开(公告)日：2006-11-08

申请号：CN200480028087.8

申请日：2004-07-29

Applicant: 先灵公司

Inventor： A·戈萨尔 ,  仝威 ,  S·K·乔哈里 ,  S·兹拜达 ,  M·A·维尔思 ,  K·B·阿尔顿 ,  J·E·帕特里克 ,  C·D·博伊尔 ,  A·史丹佛德

IPC: C07D473/06 ,  A61K31/522

CPC classification number: C07D473/06

Abstract: 本发明涉及一种有以下结构的5型黄嘌呤磷酸二酯酶抑制剂的代谢物、衍生物、其制剂和制备它们的方法。还公开治疗患者生理性障碍、症状或疾病的方法，所述方法包括给予所述患者有效量的上述化合物，其中所述生理性障碍、症状或疾病为泌尿生殖器疾病、心血管疾病、脑血管疾病或周围血管疾病、心绞痛、高血压；血管成形术、动脉内膜切除术、支架导入后再狭窄；脑卒中、呼吸道疾病如与特应性相关的变应性病症、肺动脉高血压、缺血性心脏病、葡萄糖耐量降低、糖尿病及其相关并发症、胰岛素抗性综合征、高血糖症、多囊性卵巢综合征、肾小球疾病、肾功能不全、肾炎、肾小管间质性疾病、自身免疫性疾病、青光眼、肠运动性疾病、恶病质或癌症。

公开(公告)号：CN101815704A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN200880110500.3

申请日：2008-08-12

Applicant: 先灵公司

Inventor： S·尼拉姆科维尔 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔

IPC: C07D223/08 ,  C07D223/12 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D223/08 ,  C07D223/04 ,  C07D223/12 ,  C07D223/30 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

Abstract: 在许多实施方式中，本发明涉及一类新的可用于抑制I型11β-羟基类固醇脱氢酶的取代氮杂环庚三烯-和二氮杂环庚三烯-磺酰胺化合物，包含所述化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与I型11β-羟基类固醇脱氢酶表达相关的病况的方法。

公开(公告)号：CN100384844C

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN03812456.4

申请日：2003-05-30

Applicant: 先灵公司

Inventor： V·H·达哈努卡 ,  霍N·谷研 ,  C·A·奥尔 ,  张富晨 ,  I·A·扎维亚洛夫 ,  K·克罗普菲尔 ,  J·M·斯克尔 ,  A·W·小布赫霍尔茨 ,  C·D·博伊尔

IPC: C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00

CPC classification number: C07D473/04

Abstract: 由式(I)表示的以形式1和形式2存在的1-乙基-3，7-二氢-8-[(1R，2R)-(羟基环戊基)氨基]-3-(2-羟乙基)-7-[(3-溴-4-甲氧基苯基)甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮的结晶多晶型物，其显示出分别与图5和6中基本上相同的X射线粉末衍射图以及分别与图2和4中基本上相同的差示扫描量热分析图。包含化合物13的多晶型物形式1或2以及至少一种赋形剂或载体的药物组合物，以及使用该化合物13的多晶型物形式1或2治疗各种生理失调例如勃起功能障碍的方法。

公开(公告)号：CN101821271A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200880112336.X

申请日：2008-08-12

Applicant: 先灵公司

Inventor： C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔 ,  C·M·兰金 ,  U·G·沙

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/33 ,  A61P5/00

CPC classification number: C07D487/08

Abstract: 在许多实施方式中，本发明涉及一类新的可用于抑制I型11β-羟基类固醇脱氢酶的6-取代的磺酰基-1，3，3-三烷基-6-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物，包含所述化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与I型11β-羟基类固醇脱氢酶表达相关的病况的方法。

公开(公告)号：CN101821265A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200880112328.5

申请日：2008-08-12

Applicant: 先灵公司

Inventor： U·沙 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔

IPC: C07D451/04 ,  C07D491/08 ,  A61K31/33 ,  A61P5/00

CPC classification number: C07D451/04 ,  C07D491/08

Abstract: 在许多实施方式中，本发明涉及一类新的可用于抑制I型11β-羟基类固醇脱氢酶的取代双环哌啶基-和哌嗪基磺酰胺化合物，包含所述化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与I型11β-羟基类固醇脱氢酶表达相关的病况的方法。

公开(公告)号：CN1800186A

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN200610004929.7

申请日：2001-05-24

Applicant: 先灵公司

Inventor： B·R·纽斯塔德特 ,  N·A·林多 ,  W·J·格林李 ,  D·图尔施安 ,  L·S·西尔弗曼 ,  夏岩 ,  C·D·博伊尔 ,  S·查卡拉曼尼尔

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: 本申请公开了一种制备通式II的化合物的方法，包括(1)将2－氨基－4，6－二羟基嘧啶以POCl3在二甲基甲酰胺中进行处理，结果获得2－氨基－4，6－二氯嘧啶－5－甲醛，(2)将该醛以通式为H2N－NH－C(O)－R的酰肼进行处理，结果获得式VIII中间体，(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环，从而获得通式IX的中间体，(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物，其中R如说明书所定义。

公开(公告)号：CN1227236C

公开(公告)日：2005-11-16

申请号：CN00818925.0

申请日：2000-12-14

Applicant: 先灵公司

Inventor： A·W·斯塔姆福德 ,  C·D·博伊尔 ,  黄颖

IPC: C07D233/54 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或N-氧化物，式中X为＝CH-或＝N-；Y为H、卤素、三卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、SH、-S-烷基或-CN；R为烷基、-CF3、环烷基、杂环烷基、杂环烷基-烷基、杂芳基烷基或金刚烷基或任选取代的苯基、苯氧基烷基、苯基硫代烷基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、吡嗪基、1，2，5，6-四氢吡啶或下式(A)基团，其中R10和R11为氢、烷基或两基团一起构成环烷基。本发明还公开了它们的药用组合物以及在治疗饮食紊乱和糖尿病中上述化合物的使用方法。

公开(公告)号：CN1656097A

公开(公告)日：2005-08-17

申请号：CN03812456.4

申请日：2003-05-30

Applicant: 先灵公司

Inventor： V·H·达哈努卡 ,  霍·N·谷研 ,  C·A·奥尔 ,  张富晨 ,  I·A·扎维亚洛夫 ,  K·克罗普菲尔 ,  J·M·斯克尔 ,  A·W·小布赫霍尔茨 ,  C·D·博伊尔

IPC: C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00

CPC classification number: C07D473/04

Abstract: 由式(I)表示的以形式1和形式2存在的1－乙基－3，7－二氢－8－[(1R，2R)－(羟基环戊基)氨基]－3－(2－羟乙基)－7－[(3－溴－4－甲氧基苯基)甲基]－1H－嘌呤－2，6－二酮的结晶多晶型物，其显示出分别与图5和6中基本上相同的X射线粉末衍射图以及分别与图2和4中基本上相同的差示扫描量热分析图。包含化合物13的多晶型物形式1或2以及至少一种赋形剂或载体的药物组合物，以及使用该化合物13的多晶型物形式1或2治疗各种生理失调例如勃起功能障碍的方法。

公开(公告)号：CN1649845A

公开(公告)日：2005-08-03

申请号：CN03809443.6

申请日：2003-04-24

Applicant: 先灵公司

Inventor： C·D·博伊尔 ,  W·J·格林李 ,  S·查卡拉曼尼尔

IPC: C07D221/20 ,  C07D211/96 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07D211/96

Abstract: 本发明提供式I化合物(其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，n，X和Z定义见说明书)，含有至少一种式I化合物的药物组合物，制备药物组合物的方法，以及使用至少一种式I化合物或至少一种式I化合物结合至少一种乙酰基胆碱酯酶抑制剂治疗疾病的方法。