公开(公告)号：CN101511852B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200780032548.2

申请日：2007-06-29

Applicant: 先灵公司

Inventor： K·H·雍 ,  I·A·扎维亚洛夫 ,  J·殷 ,  X·富 ,  T·K·蒂鲁文加达姆

IPC: C07F9/58 ,  A61K31/443 ,  C07D405/06 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07F9/58

Abstract: 本申请公开了可用作himbacine类似物制备中的中间体的、本身可用作凝血酶受体拮抗剂的膦酸酯的新型制备方法。本文教导的化学法可以以下列流程图式(I)为例：其中R9选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基，且R11在各处独立地选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基以及氢，X2是Cl、Br或I；X3选自Cl和Br；且PdLn是负载型钯金属催化剂或可溶的多相钯催化剂。L-衍生化试剂是将化合物137D的醇官能团转化成可被三有机-亚磷酸酯膦酸化试剂置换的任何离去基团的部分。

公开(公告)号：CN101511852A

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN200780032548.2

申请日：2007-06-29

Applicant: 先灵公司

Inventor： K·H·雍 ,  I·A·扎维亚洛夫 ,  J·殷 ,  X·富 ,  T·K·蒂鲁文加达姆

IPC: C07F9/58 ,  A61K31/443 ,  C07D405/06 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07F9/58

Abstract: 本申请公开了可用作himbacine类似物制备中的中间体的、本身可用作凝血酶受体拮抗剂的膦酸酯的新型制备方法。本文教导的化学法可以以右列流程图式(I)为例，其中R9选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基，且R11在各处独立地选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基以及氢，X2是Cl、Br或I；X3选自Cl和Br；且PdLn是负载型钯金属催化剂或可溶的多相钯催化剂。L－衍生化试剂是将化合物137D的醇官能团转化成可被三有机－亚磷酸酯膦酸化试剂置换的任何离去基团的部分。