公开(公告)号：CN111747960A

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN202010535423.9

申请日：2020-06-12

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  吴一诺 ,  乐美玲 ,  田怡婧 ,  黄梦醒 ,  蒋美艳 ,  张晨

IPC: C07D487/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种取代吡唑[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(I)或式(Ⅱ)所示。本发明提供的化合物对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可作为磷酸二酯酶一型抑制剂应用；同时，由本发明所述化合物制备的药物对肺动脉高压和特发性肺纤维化具有较好的疗效；可见，本发明所述化合物在制备成为肺动脉高压和特发性肺纤维化药物具有重要的药用价值和广泛的应用前景。另外，本发明所述化合物结构新颖，其制备方法简单，适用于大规模工业生产及应用。

公开(公告)号：CN111747960B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202010535423.9

申请日：2020-06-12

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  吴一诺 ,  乐美玲 ,  田怡婧 ,  黄梦醒 ,  蒋美艳 ,  张晨

IPC: C07D487/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种取代吡唑[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(I)或式(Ⅱ)所示。本发明提供的化合物对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可作为磷酸二酯酶一型抑制剂应用；同时，由本发明所述化合物制备的药物对肺动脉高压和特发性肺纤维化具有较好的疗效；可见，本发明所述化合物在制备成为肺动脉高压和特发性肺纤维化药物具有重要的药用价值和广泛的应用前景。另外，本发明所述化合物结构新颖，其制备方法简单，适用于大规模工业生产及应用。

公开(公告)号：CN117430562A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202311259034.8

申请日：2023-09-26

Applicant: 中山大学

Inventor： 吴一诺 ,  赵政炅 ,  罗海彬 ,  蒋美艳 ,  黄梦醒 ,  杨艺一 ,  冯玲玲

IPC: C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/505 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种4‑甲基‑2‑氧代‑3,6‑二氢嘧啶类化合物及其制备方法和应用。本发明提供了一种全新结构的4‑甲基‑2‑氧代‑3,6‑二氢嘧啶类化合物，经过实验证明，其对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可用于制备磷酸二酯酶一型抑制剂；同时，利用该化合物作为活性成分制备的药物对肝纤维化、特发性肺纤维化和肺动脉高压具有较好的疗效，在制备肝纤维化、肺动脉高压和特发性肺纤维化药物中具有重要的药用价值和广泛的应用前景；并且，所述4‑甲基‑2‑氧代‑3,6‑二氢嘧啶类化合物的制备方法简单，适用于大规模工业生产及应用。