公开(公告)号：CN119241515A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411168680.8

申请日：2024-08-23

Applicant: 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)

Inventor： 文石军 ,  黄蓬 ,  乐美玲 ,  罗冰玲

IPC: C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一种靶向LSD1和EZH2的双靶点抑制剂及其制备方法和应用，该LSD1和EZH2双靶点抑制剂，包括含至少一个苯环的抑制LSD1蛋白的结构片段和含至少一个苯环的抑制EZH2蛋白的结构片段；所述抑制LSD1蛋白的结构片段和抑制EZH2蛋白的结构片段共用苯环。本发明中采用共用LSD1靶点抑制剂及EZH2靶点抑制剂上的苯环形成融合型双靶点抑制剂，其分子量小，成药性佳，可以避免高分子量及代谢差等问题，其抗肿瘤效果优于单独的LSD1抑制剂或EZH2抑制剂，也优于同等条件下二者联用。

公开(公告)号：CN111747960B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202010535423.9

申请日：2020-06-12

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  吴一诺 ,  乐美玲 ,  田怡婧 ,  黄梦醒 ,  蒋美艳 ,  张晨

IPC: C07D487/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种取代吡唑[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(I)或式(Ⅱ)所示。本发明提供的化合物对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可作为磷酸二酯酶一型抑制剂应用；同时，由本发明所述化合物制备的药物对肺动脉高压和特发性肺纤维化具有较好的疗效；可见，本发明所述化合物在制备成为肺动脉高压和特发性肺纤维化药物具有重要的药用价值和广泛的应用前景。另外，本发明所述化合物结构新颖，其制备方法简单，适用于大规模工业生产及应用。

公开(公告)号：CN115368367A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202210995232.X

申请日：2022-08-18

Applicant: 中山大学

Inventor： 蒋美艳 ,  乐美玲 ,  赵政炅 ,  杨艺一 ,  韩川 ,  冯玲玲 ,  吴一诺

IPC: C07D487/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用。该嘧啶酮类衍生物对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可作为磷酸二酯酶一型抑制剂应用；并且根据现有技术对磷酸二酯酶一型相关疾病的研究，本发明嘧啶酮类衍生物还可以进一步应用于肺动脉高压、特发性肺纤维化等与磷酸二酯酶一型相关疾病的治疗中，可以提供更多的可选药物，具有重要的药用价值和临床应用前景。另外的，本发明嘧啶酮类衍生物结构新颖，制备方法简单，非常适用于大规模工业生产及应用。

公开(公告)号：CN111747960A

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN202010535423.9

申请日：2020-06-12

Applicant: 中山大学

Inventor： 罗海彬 ,  吴一诺 ,  乐美玲 ,  田怡婧 ,  黄梦醒 ,  蒋美艳 ,  张晨

IPC: C07D487/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种取代吡唑[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(I)或式(Ⅱ)所示。本发明提供的化合物对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可作为磷酸二酯酶一型抑制剂应用；同时，由本发明所述化合物制备的药物对肺动脉高压和特发性肺纤维化具有较好的疗效；可见，本发明所述化合物在制备成为肺动脉高压和特发性肺纤维化药物具有重要的药用价值和广泛的应用前景。另外，本发明所述化合物结构新颖，其制备方法简单，适用于大规模工业生产及应用。

公开(公告)号：CN115368367B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202210995232.X

申请日：2022-08-18

Applicant: 中山大学

Inventor： 蒋美艳 ,  乐美玲 ,  赵政炅 ,  杨艺一 ,  韩川 ,  冯玲玲 ,  吴一诺

IPC: C07D487/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用。该嘧啶酮类衍生物对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可作为磷酸二酯酶一型抑制剂应用；并且根据现有技术对磷酸二酯酶一型相关疾病的研究，本发明嘧啶酮类衍生物还可以进一步应用于肺动脉高压、特发性肺纤维化等与磷酸二酯酶一型相关疾病的治疗中，可以提供更多的可选药物，具有重要的药用价值和临床应用前景。另外的，本发明嘧啶酮类衍生物结构新颖，制备方法简单，非常适用于大规模工业生产及应用。