公开(公告)号：CN115368367A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202210995232.X

申请日：2022-08-18

Applicant: 中山大学

Inventor： 蒋美艳 ,  乐美玲 ,  赵政炅 ,  杨艺一 ,  韩川 ,  冯玲玲 ,  吴一诺

IPC: C07D487/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用。该嘧啶酮类衍生物对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可作为磷酸二酯酶一型抑制剂应用；并且根据现有技术对磷酸二酯酶一型相关疾病的研究，本发明嘧啶酮类衍生物还可以进一步应用于肺动脉高压、特发性肺纤维化等与磷酸二酯酶一型相关疾病的治疗中，可以提供更多的可选药物，具有重要的药用价值和临床应用前景。另外的，本发明嘧啶酮类衍生物结构新颖，制备方法简单，非常适用于大规模工业生产及应用。

公开(公告)号：CN117430562A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202311259034.8

申请日：2023-09-26

Applicant: 中山大学

Inventor： 吴一诺 ,  赵政炅 ,  罗海彬 ,  蒋美艳 ,  黄梦醒 ,  杨艺一 ,  冯玲玲

IPC: C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/505 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种4‑甲基‑2‑氧代‑3,6‑二氢嘧啶类化合物及其制备方法和应用。本发明提供了一种全新结构的4‑甲基‑2‑氧代‑3,6‑二氢嘧啶类化合物，经过实验证明，其对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可用于制备磷酸二酯酶一型抑制剂；同时，利用该化合物作为活性成分制备的药物对肝纤维化、特发性肺纤维化和肺动脉高压具有较好的疗效，在制备肝纤维化、肺动脉高压和特发性肺纤维化药物中具有重要的药用价值和广泛的应用前景；并且，所述4‑甲基‑2‑氧代‑3,6‑二氢嘧啶类化合物的制备方法简单，适用于大规模工业生产及应用。

公开(公告)号：CN116693454A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310665145.2

申请日：2023-06-06

Applicant: 中山大学

Inventor： 吴一诺 ,  冯玲玲 ,  罗海彬 ,  蒋美艳 ,  杨艺一 ,  赵政炅

IPC: C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种取代氰基喹啉酮类化合物及其制备方法与应用。本发明的取代氰基喹啉酮类化合物对磷酸二酯酶I型具有显著的抑制效果，对磷酸二酯酶相关疾病，对肺纤维化、肠炎等动物模型具有显著治疗效果，可以发展为肺纤维化、肠炎等炎症疾病的新靶点候选药物。并且，本发明取代氰基喹啉酮类化合物制备方法简单，反应条件温和，非常适合大规模产业化生产。

公开(公告)号：CN116655542A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310580771.1

申请日：2023-05-22

Applicant: 中山大学

Inventor： 吴一诺 ,  韩川 ,  蒋美艳 ,  杨艺一 ,  赵政炅 ,  田晓龙

IPC: C07D239/91 ,  C07D413/04 ,  C07D405/12 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P27/06 ,  A61P1/00 ,  A61P7/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种二氢喹啉酮类衍生物、制备方法及应用。所述二氢喹啉酮类衍生物对磷酸二酯酶五型(PED5)具有显著的抑制作用，并且可以选择性地抑制PDE5而对其他亚型PDE没有或具有极其微弱的抑制作用；所述二氢喹啉酮类衍生物对与PDE5相关的肺纤维化等疾病具有显著的治疗效果，并且没有明显的毒副作用，安全性高，非常适用于治疗PDE5相关疾病中。

公开(公告)号：CN118290427A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202410332288.6

申请日：2024-03-21

Applicant: 中山大学

Inventor： 吴一诺 ,  杨艺一 ,  黄清华 ,  冯玲玲

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P39/06 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种N‑取代吡唑并[3,4‑d]嘧啶酮类化合物及其应用。本发明提供了一种全新结构的N‑取代吡唑并[3,4‑d]嘧啶酮类化合物，经过实验证明，其对磷酸二酯酶1型表现出优异的抑制作用，并且还具备较好的抗氧化活性，可作为磷酸二酯酶1型抑制剂或抗氧化剂，应用于磷酸二酯酶1型相关疾病的治疗，在制备治疗包括特发性肺纤维化在内的磷酸二酯酶1型相关疾病药物中具有重要的药用价值和广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN115368367B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202210995232.X

申请日：2022-08-18

Applicant: 中山大学

Inventor： 蒋美艳 ,  乐美玲 ,  赵政炅 ,  杨艺一 ,  韩川 ,  冯玲玲 ,  吴一诺

IPC: C07D487/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用。该嘧啶酮类衍生物对磷酸二酯酶一型(PDE1)表现出良好的抑制作用，可作为磷酸二酯酶一型抑制剂应用；并且根据现有技术对磷酸二酯酶一型相关疾病的研究，本发明嘧啶酮类衍生物还可以进一步应用于肺动脉高压、特发性肺纤维化等与磷酸二酯酶一型相关疾病的治疗中，可以提供更多的可选药物，具有重要的药用价值和临床应用前景。另外的，本发明嘧啶酮类衍生物结构新颖，制备方法简单，非常适用于大规模工业生产及应用。