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公开(公告)号：CN117843568A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202410006139.0
申请日：2024-01-03
IPC: C07D215/06 , C07D215/14 , A61K31/47 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药，具体涉及一种芳烷基取代‑1‑甲基喹啉季铵盐类衍生物及其制备方法和用途。寻求新型抗菌靶点及开发新的化学实体对于解决目前日益严峻的细菌耐药问题具有重要意义，设计作用于细菌分裂蛋白FtsZ靶点的化合物实体有望被开发得到对宿主无影响的抗菌药物。本发明提供一种芳烷基取代‑1‑甲基喹啉季铵盐类衍生物及其制备方法，所述化合物对革兰氏阳性菌具有显著的杀菌和/或抑菌活性，并且具有良好的抑制细菌分裂蛋白FtsZ的作用，可用于制备抗菌产品。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117820303A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202410006249.7
申请日：2024-01-03
IPC: C07D405/06 , C07D403/06 , C07D219/06 , C07D219/04 , C07D409/06 , C07D401/06 , C07D417/06 , C07D413/06 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于四氢吖啶‑9羧酸，具体涉及一种四氢吖啶‑9羧酸类衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有广谱生物活性。在各种实施方案中，本发明化合物通过抑制细菌Ⅰ型信号肽酶(SPaseⅠ)发挥作用，它对细菌的生存和毒力起着关键作用。本发明还提供包含所述化合物及其可药用的盐，药学上可接受的载体或辅料及其制备方法。
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公开(公告)号：CN115448950B
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202211278375.5
申请日：2022-10-19
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F9/6509 , C07F9/30
Abstract: 本发明公开了L‑草铵膦关键中间体的制备方法，以(3S,6S)‑3,6‑双(2‑取代乙基)‑2,5‑二酮哌嗪与锌、钯等金属试剂或添加氯化锂助剂制备Turbo试剂反应，然后再与甲基(烷氧基)膦酰氯或二甲氧基氯化磷反应得到中间体(3S,6S)‑3,6‑双(2‑甲基(烷氧基)膦酰乙基)‑2,5‑二酮哌嗪(I)或(3S,6S)‑3,6‑双(2‑甲基(甲氧基)膦酰乙基)‑2,5‑二酮哌嗪(II)，再经过酸性介质的酸解和氨化得到L‑草铵膦。该方法具有工艺路线简单、合成成本优越、操作安全可靠、环保等诸多优点，化学收率达到82％、光学纯度98％e.e以上，是L‑草铵膦可行的制备方法。
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公开(公告)号：CN118324682A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410425743.7
申请日：2024-04-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D207/273 , C07D401/06 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D209/18 , C07D471/08 , C07D417/12 , C07D405/12 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/439 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2‑氧代乙酰胺类化合物、包含其的药物组合物及其应用。本发明的2‑氧代乙酰胺类化合物可以特异性的与B3GAT3蛋白进行结合，从而发挥抗肿瘤作用，具有优良的抗肿瘤活性。因此，本发明的化合物能够用于制备抑制B3GAT3作用的药物，用于制备治疗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN115974849A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211695746.X
申请日：2022-12-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/404 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种吲哚氧乙酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其应用，吲哚氧乙酰胺类衍生物具有如式（Ⅰ）所示的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，式（Ⅰ）吲哚氧乙酰胺类衍生物具有B3GAT3抑制活性，对于治疗肝癌具有重要的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115974723A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211681350.X
申请日：2022-12-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C255/47 , C07D317/58 , C07D213/40 , C07D317/66 , C07C253/30 , A61K31/277 , A61K31/36 , A61K31/4402 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P3/00
Abstract: 本发明提供一种甲酰胺乙撑蒽类化合物、包含其的药物组合物及其应用，甲酰胺乙撑蒽类化合物为式（Ⅰ）所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，式（Ⅰ）。本发明的甲酰胺乙撑蒽类化合物对ZNF207显示出明显的抑制活性，具有广阔的抗癌应用前景和实用价值。
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公开(公告)号：CN115557991B
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202211278376.X
申请日：2022-10-19
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了草铵膦关键中间体3,3‑二烷氧基丙基甲基膦酸甲酯的制备方法及应用。本发明所述制备方法是以二甲氧基氯化磷为原料，与格氏试剂(1‑卤代‑3,3‑二烷氧基丙烷与镁反应制成)或与Turbo格式试剂(1‑卤代‑3,3‑二烷氧基丙烷与镁及助剂氯化锂反应制成)(又称为Konchel型格氏试剂)反应，再在催化剂作用下经Arbuzov重排反应得到3,3‑二烷氧基丙基甲基膦酸甲酯。该合成方法所用到的反应原料简单易得，反应条件易于控制，反应生成的副产物少，反应收率高，“三废”少绿色环保，工艺通过放大验证可行。
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公开(公告)号：CN116023430A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202211638974.3
申请日：2022-12-20
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了具有通式I结构的2‑(2‑(2‑苯甲酰氨基)乙酰胺)苯甲酸类衍生物或其可药用的盐作为细菌Ⅰ型信号肽酶抑制剂，该化合物具有广谱生物活性。在各种实施方案中，本发明化合物通过抑制细菌Ⅰ型信号肽酶(SPase)发挥作用，它对细菌的生存和毒力起着关键作用。本发明还提供包含所述化合物及其可药用的盐，药学上可接受的载体或辅料及其制备方法。
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公开(公告)号：CN112625029B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202011555258.X
申请日：2020-12-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D239/47 , C07D231/20 , A01N43/54 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了芳烃基氮(氧)乙酰吡唑类HPPD抑制剂、制备方法及用途，该抑制剂的结构通式如下。本发明构建了完全不同于现已市场化HPPD抑制剂的化合物骨架结构，用作除草剂，对杂草生长抑制效果显著。
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公开(公告)号：CN115974849B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211695746.X
申请日：2022-12-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/404 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种吲哚氧乙酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其应用，吲哚氧乙酰胺类衍生物具有如式（Ⅰ）所示的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，#imgabs0#式（Ⅰ）吲哚氧乙酰胺类衍生物具有B3GAT3抑制活性，对于治疗肝癌具有重要的应用价值。
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