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公开(公告)号：CN115557991B
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202211278376.X
申请日：2022-10-19
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了草铵膦关键中间体3,3‑二烷氧基丙基甲基膦酸甲酯的制备方法及应用。本发明所述制备方法是以二甲氧基氯化磷为原料，与格氏试剂(1‑卤代‑3,3‑二烷氧基丙烷与镁反应制成)或与Turbo格式试剂(1‑卤代‑3,3‑二烷氧基丙烷与镁及助剂氯化锂反应制成)(又称为Konchel型格氏试剂)反应，再在催化剂作用下经Arbuzov重排反应得到3,3‑二烷氧基丙基甲基膦酸甲酯。该合成方法所用到的反应原料简单易得，反应条件易于控制，反应生成的副产物少，反应收率高，“三废”少绿色环保，工艺通过放大验证可行。
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公开(公告)号：CN117843568A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202410006139.0
申请日：2024-01-03
IPC: C07D215/06 , C07D215/14 , A61K31/47 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药，具体涉及一种芳烷基取代‑1‑甲基喹啉季铵盐类衍生物及其制备方法和用途。寻求新型抗菌靶点及开发新的化学实体对于解决目前日益严峻的细菌耐药问题具有重要意义，设计作用于细菌分裂蛋白FtsZ靶点的化合物实体有望被开发得到对宿主无影响的抗菌药物。本发明提供一种芳烷基取代‑1‑甲基喹啉季铵盐类衍生物及其制备方法，所述化合物对革兰氏阳性菌具有显著的杀菌和/或抑菌活性，并且具有良好的抑制细菌分裂蛋白FtsZ的作用，可用于制备抗菌产品。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117820303A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202410006249.7
申请日：2024-01-03
IPC: C07D405/06 , C07D403/06 , C07D219/06 , C07D219/04 , C07D409/06 , C07D401/06 , C07D417/06 , C07D413/06 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于四氢吖啶‑9羧酸，具体涉及一种四氢吖啶‑9羧酸类衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有广谱生物活性。在各种实施方案中，本发明化合物通过抑制细菌Ⅰ型信号肽酶(SPaseⅠ)发挥作用，它对细菌的生存和毒力起着关键作用。本发明还提供包含所述化合物及其可药用的盐，药学上可接受的载体或辅料及其制备方法。
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公开(公告)号：CN116023430A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202211638974.3
申请日：2022-12-20
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了具有通式I结构的2‑(2‑(2‑苯甲酰氨基)乙酰胺)苯甲酸类衍生物或其可药用的盐作为细菌Ⅰ型信号肽酶抑制剂，该化合物具有广谱生物活性。在各种实施方案中，本发明化合物通过抑制细菌Ⅰ型信号肽酶(SPase)发挥作用，它对细菌的生存和毒力起着关键作用。本发明还提供包含所述化合物及其可药用的盐，药学上可接受的载体或辅料及其制备方法。
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公开(公告)号：CN112625029B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202011555258.X
申请日：2020-12-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D239/47 , C07D231/20 , A01N43/54 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了芳烃基氮(氧)乙酰吡唑类HPPD抑制剂、制备方法及用途，该抑制剂的结构通式如下。本发明构建了完全不同于现已市场化HPPD抑制剂的化合物骨架结构，用作除草剂，对杂草生长抑制效果显著。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112679434A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202011573737.4
申请日：2020-12-25
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D231/20 , C07D405/12 , A01N43/56 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了通式(I)所示结构芳氧(硫)偕二氟类HPPD抑制剂、制备方法及用途。本发明的化合物具有优良的HPPD酶抑制作用，其可作为除草剂，主要用作预防以及除一年生和多年生草本杂草及木本杂草。
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公开(公告)号：CN110330458A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910653469.8
申请日：2019-07-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D231/20 , C07C49/753 , A01N43/56 , A01N35/06 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了具有通式I或II的芳氧乙酸类HPPD抑制剂或其盐、除草剂组合物、制备方法与用途。本发明化合物具有良好的除草活性，作为除草剂组合物可制成多种制剂类型使用。
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公开(公告)号：CN104610167A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510026964.8
申请日：2015-01-19
Applicant: 中国药科大学 , 江苏常隆化工有限公司 , 江苏常隆农化有限公司
IPC: C07D239/52
CPC classification number: C07D239/52
Abstract: 一种甲基二磺隆的合成方法，它是1)将6-硝基糖精在还原催化剂存在条件下还原为6-氨基糖精，2)6-氨基糖精经重氮化、取代反应得到6-肟甲基糖精，3)6-肟甲基糖精在还原催化剂存在条件下还原得到6-胺甲基糖精，4)6-胺甲基糖精与甲基磺酰氯反应得到6-甲磺酰氨甲基糖，5)然后开环得到5-甲磺酰胺甲基-2-甲氧羰基苯磺酰胺，6)5-甲磺酰胺甲基-2-甲氧羰基苯磺酰胺与氯甲酸乙酯反应后与4,6-二甲氧基嘧啶-2-胺反应得到甲基二磺隆。本发明的有益效果是：(1)使用6-硝基糖精为合成起始原料，起始原料简单易得；(2)本发明的方法，在反应过程中使用的试剂均为常见、环境友好试剂，污染小、成本低，反应步骤较短，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103864727A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410064080.7
申请日：2014-02-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D303/28 , C07D303/26 , C07D407/12 , C07D301/00
CPC classification number: C07D303/28 , C07D301/00 , C07D303/26 , C07D407/12
Abstract: 本发明涉及一种新颖化合物——环氧氯丙烷四聚体的制备方法及其与甲醛衍生物的反应。环氧氯丙烷为一种价廉易得的工业原料，以水和有机溶剂为溶剂，在强碱以及相转移催化剂存在的情况下环氧氯丙烷在室温下即可发生自身的缩合，得到一种新颖的环氧氯丙烷四聚体。该四聚体与强碱反应后，可与甲醛的衍生物反应，得到一系列的丙炔基缩水甘油醚的衍生物。第一步反应条件温和，操作简单，该反应为今后探索环氧氯丙烷的新用途提供了新的线索。第二步反应则是对新颖四聚体的应用的一个初步尝试，同时也提供了一种制备丙炔基缩水甘油醚衍生物的新方法。
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公开(公告)号：CN103819484A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201410027794.0
申请日：2014-01-22
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/10 , C07D493/20
CPC classification number: C07D493/10 , C07D493/20
Abstract: 本发明提供了一种合成中药狼毒大戟主要活性成分岩大戟内酯Jolkinolide？A和Jolkinolide？B化合物的方法。采用廉价易得的对映-13，19-二羟基贝壳杉烯为原料，通过系列化学反应，简洁而高效地合成得到天然岩大戟内酯Jolkinolide？A和B，给出了制备条件和过程以及所有中间体和目标化合物的重要光谱结构和物理性质数据。
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