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公开(公告)号：CN114456171A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202011237956.5
申请日：2020-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P25/20 , A61P25/22
Abstract: 本发明公开了一类用于镇静催眠的苯并二氮类药物、其制备方法及应用。属于药物化学领域；本发明所述的苯并二氮类化合物，其具有镇静催眠和抗焦虑活性，且具有起效快速、作用时间长、无蓄积等特点。在对小鼠诱导镇静催眠实验中，本发明的苯二氮类衍生物起效时间和三唑仑相当，且部分化合物作用持续时间与三唑仑相比显著缩短，另一部分化合物作用持续时间与地西泮相当；所涉及化合物在体内均易代谢成无活性产物且无蓄积、不会伴随嗜睡、成瘾等不良症状。因此所涉及化合物及其药用盐既能改善入睡困难又能缓解易醒早醒的睡眠障碍问题，具有潜在的镇静催眠、抗焦虑作用。
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公开(公告)号：CN112358483A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011237945.7
申请日：2020-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61K31/5517 , A61K31/675 , A61P25/20 , A61P23/00
Abstract: 本发明公开了一类新型苯并二氮 类化合物、其制备方法及其用途。属于药物化学领域；本发明所述的短效苯二氮 类衍生物具有快速起效、作用时间短、深度强、代谢快和苏醒快等特点。在对小鼠和大鼠麻醉实验中，本发明的短效苯并二氮类衍生物起效时间和瑞马唑仑相当，但作用时间和苏醒时间均显著缩短，且部分化合物作用深度明显加强，具有起效更快、作用时间更短、作用强度更大、代谢更快和苏醒更快等特点；对大鼠的长期输注麻醉实验中，相比于瑞马唑仑，本发明的短效苯二氮 类衍生物的苏醒时间和恢复时间均显著缩短，具有苏醒更快、恢复更快等特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119798363A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411963931.1
申请日：2024-12-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07K5/068 , A61K47/69 , A61K31/713
Abstract: 本发明提供了两种树状脂肽分子，脂肽脂质体及其制备方法和应用；本发明提供了一类式(a)所示的树状脂肽分子头部，以及式(b)所示的一类树状脂肽分子；本发明还提供了由该类树状脂肽分子制备的脂肽脂质体，本发明利用阳离子氨基酸为原料合成脂肽头部，并进一步地合成脂肽分子，引入其他辅助脂质共同形成阳离子脂肽脂质体，与siRNA静电结合，提高了siRNA地递送效率，避免被核酸降解；具有良好的生物相容性及高效的体内外转染效率等特性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN102707004A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210187191.8
申请日：2012-06-08
IPC: G01N30/88
Abstract: 本发明公开了用模式生物斑马鱼研究黄酮化合物II相代谢的新方法，该方法通过选用斑马鱼作为药物代谢研究的对象，通过优化的实验分组方法进行实验分组设计，采用优选的药物给药方式进行给药，并采用优选的方法提取经斑马鱼代谢后的黄酮化合物代谢物，尤其采用优选的分析方法对代谢物进行分析，整个实验方法可操作性强，能客观的反应药物特别是黄酮化合物在体内的真实II相代谢情况，实验结果准确度高，能克服一般体外代谢实验难以体现在体代谢综合结果的缺点和一般体内代谢实验所用药量大、劳动强度高的缺点，实验方法可重复性强，所需受试药物量少，成本低，劳动强度低，应用范围广泛，且可成批量进行实验研究，工作效率高。
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公开(公告)号：CN118924682A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202410936368.2
申请日：2024-07-12
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及一种双功能树状脂肽纳米胶束及其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明在具有的四代赖氨酸手性分子基础上，改变其疏水尾链结构，接入ROS响应键，使其具有低毒性和ROS响应性，创新性制备了四代谷氨酸树状大分子，有诱导自噬的效果。在此基础上，提供一种具有ROS响应和诱导自噬双功能的树状脂肽纳米胶束D‑RNPs。本发明创造性地将两种四代树状大分子(赖氨酸和谷氨酸)进行混合，自组装成树状脂肽纳米胶束，改变了四代赖氨酸树状大分子的疏水长链结构，并且加入了ROS响应键(TK)，使其具有低毒性和ROS响应性。在激活自噬方面，通过免疫蛋白实验验证了P63和LC3两种蛋白表达，与现有的技术相比，自噬效果更好，同时具有良好的ROS响应性。
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公开(公告)号：CN116507628A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202180075456.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 提供了一类新型苯并二氮类化合物、其制备方法及其用途。属于药物化学领域；所述的短效苯二氮类衍生物具有快速起效、作用时间短、深度强、代谢快和苏醒快等特点。在对小鼠和大鼠麻醉实验中，短效苯并二氮类衍生物起效时间和瑞马唑仑相当，但作用时间和苏醒时间均显著缩短，且部分化合物作用深度明显加强，具有起效更快、作用时间更短、作用强度更大、代谢更快和苏醒更快等特点；对大鼠的长期输注麻醉实验中，相比于瑞马唑仑，短效苯二氮类衍生物的苏醒时间和恢复时间均显著缩短，具有苏醒更快、恢复更快等特点。
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公开(公告)号：CN116102558A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211401415.0
申请日：2022-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P23/00 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了一类式(I)所示新型化合物、其制备方法及其用途。属于药物化学领域；本发明所述的苯并二氮类化合物具有快速起效、作用时间短、深度强、代谢快和苏醒快等特点。在对小鼠和大鼠麻醉实验中，本发明化合物起效时间和瑞马唑仑相当，但作用时间和苏醒时间均显著缩短，且部分化合物作用深度明显加强，具有起效更快、作用时间更短、作用强度更大、代谢更快和苏醒更快等特点，且同时具有较好的心脏安全性；对大鼠的长期输注麻醉实验中，相比于瑞马唑仑，本发明的短效苯二氮类衍生物的苏醒时间和恢复时间均显著缩短，具有苏醒更快、恢复更快等特点。
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