-
公开(公告)号：CN117603219A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311609923.2
申请日：2023-11-29
IPC: C07D491/048 , A61K31/517 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/4355 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了式(I)或(II)所示化合物或其可药用的盐及其制备方法和应用：该类化合物对P‑糖蛋白高表达的耐药肿瘤细胞具有明显抑制活性，有较强的逆转肿瘤细胞多药耐药的作用，且部分化合物对P‑糖蛋白抑制活性明显优于第三代P‑糖蛋白抑制剂他立喹达，并且具有较小的细胞毒性。此外，该类化合物能够选择性抑制肠道上皮细胞P‑糖蛋白，与由于肠道P‑糖蛋白的抑制作用而不容易在消化道中吸收的抗癌剂联合口服给药时，提高抗癌剂的生物利用度。
-
公开(公告)号：CN116507628A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202180075456.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 提供了一类新型苯并二氮类化合物、其制备方法及其用途。属于药物化学领域；所述的短效苯二氮类衍生物具有快速起效、作用时间短、深度强、代谢快和苏醒快等特点。在对小鼠和大鼠麻醉实验中，短效苯并二氮类衍生物起效时间和瑞马唑仑相当，但作用时间和苏醒时间均显著缩短，且部分化合物作用深度明显加强，具有起效更快、作用时间更短、作用强度更大、代谢更快和苏醒更快等特点；对大鼠的长期输注麻醉实验中，相比于瑞马唑仑，短效苯二氮类衍生物的苏醒时间和恢复时间均显著缩短，具有苏醒更快、恢复更快等特点。
-
公开(公告)号：CN115232200A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210396051.5
申请日：2022-04-14
Applicant: 北京博康健基因科技有限公司 , 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及长效化Exendin‑4类似物、其制备方法及其作为药物的应用。本发明通过半胱氨酸的巯基与马来酰亚胺发生迈克尔加成反应来方便高效地引入小分子基团，可避免在早期GLP‑1受体长效化激动剂的研发过程中，采用赖氨酸作为小分子基团连接臂所引起的选择性差、反应不方便等问题。此外，小分子基团具有较强的血清白蛋白结合率，可增加缀合物与血清白蛋白的结合，延长肽链的作用时间，可避免GLP‑1的肾脏快速滤过和代谢失活，因而该类化合物的半衰期及体内降糖作用时间显著延长。而且意外地发现，本发明修饰后的Exendin‑4类似物可以与小分子吸收增强剂混合后，口服给药可以产生较好的治疗效果。
-
公开(公告)号：CN108822222B
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN201810851509.5
申请日：2018-07-25
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07K19/00 , C07K1/06 , C07K1/04 , A61K38/22 , A61K38/26 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及一类长效化降糖减重的胃泌酸调节素(OXM)杂合肽及其应用及其合成方法。通过对OXM进行改造，与Exenatide的肽序杂合，并缀合小分子脂肪链得到具有更长药理作用时间和更好的减肥效果的OXM杂合肽。目标多肽的合成是是通过固相合成方法快速实现，粗品经纯化，冻干得到目标化合物。
-
公开(公告)号：CN107056928B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201710461848.8
申请日：2017-06-13
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07K14/605 , A61K38/26 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一类长效化胰高血糖素样肽‑1(GLP‑1)类似物及其合成方法。通过对GLP‑1进行改造得到具有更长药理作用时间的GLP‑1类似物，目标多肽的合成是是通过正交保护策略固相合成方法快速实现，粗品经纯化，冻干得到GLP‑1类似物。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109824771B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201910170119.6
申请日：2019-03-07
Applicant: 中国药科大学 , 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07K14/575 , A61K38/22 , A61P3/10 , C07D207/452
Abstract: 本发明涉及一种降糖肽及其应用，通过对Exendin‑4进行结构改造得到其长效化的衍生物。还公开了一种新的修饰用化合物及其制备方法，本发明的降糖肽通过正交保护策略固相合成，合成方法简单，合成速度快，且降糖肽的降糖效果显著，作用时间长。
-
公开(公告)号：CN109694404B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201910170129.X
申请日：2019-03-07
Applicant: 中国药科大学 , 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07K14/575 , C07D207/452 , A61K38/22 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种降糖肽及其应用，通过对Exendin‑4进行结构改造得到其长效化的衍生物。还公开了一种新的修饰用化合物及其制备方法，本发明的降糖肽通过正交保护策略固相合成，合成方法简单，合成速度快，且降糖肽的降糖效果显著，作用时间长。
-
公开(公告)号：CN109232743A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201810851064.0
申请日：2018-07-25
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及一类长效化降糖减重的胃泌酸调节素(OXM)杂合肽及其应用及其合成方法。通过对OXM肽序进行改变，并与Exenatide的肽序杂合，得到具有更长药理作用时间和更好的减肥效果的OXM杂合肽。目标多肽的合成是是通过正交保护策略固相合成方法快速实现，粗品经纯化，冻干得到目标化合物。
-
公开(公告)号：CN104327046B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201410548724.X
申请日：2014-10-14
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/4725 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 三氮唑‑N‑乙基四氢异喹啉类化合物及其制备方法和应用，本发明涉及通式(I)化合物及其盐，这类化合物有较强的逆转肿瘤多药耐药(MDR)作用，部分化合物活性远高于维拉帕米，并且具有较小的细胞毒性，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。
-
公开(公告)号：CN107141348A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710511469.5
申请日：2017-06-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07K14/575 , A61K38/22 , A61P3/10
CPC classification number: C07K14/57563 , A61K38/00
Abstract: 本发明涉及一类长效化艾塞那肽(Exendin‑4)类似物及其合成方法。通过对Exendin‑4进行改造得到具有更长药理作用时间的Exendin‑4类似物，目标多肽的合成是是通过正交保护策略固相合成方法快速实现，粗品经纯化，冻干得到Exendin‑4类似物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
149
records
(took 0.117 seconds)
