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公开(公告)号：CN116102558A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211401415.0
申请日：2022-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P23/00 , A61P25/20
Abstract: 本发明公开了一类式(I)所示新型化合物、其制备方法及其用途。属于药物化学领域；本发明所述的苯并二氮类化合物具有快速起效、作用时间短、深度强、代谢快和苏醒快等特点。在对小鼠和大鼠麻醉实验中，本发明化合物起效时间和瑞马唑仑相当，但作用时间和苏醒时间均显著缩短，且部分化合物作用深度明显加强，具有起效更快、作用时间更短、作用强度更大、代谢更快和苏醒更快等特点，且同时具有较好的心脏安全性；对大鼠的长期输注麻醉实验中，相比于瑞马唑仑，本发明的短效苯二氮类衍生物的苏醒时间和恢复时间均显著缩短，具有苏醒更快、恢复更快等特点。
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公开(公告)号：CN116507628A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202180075456.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 提供了一类新型苯并二氮类化合物、其制备方法及其用途。属于药物化学领域；所述的短效苯二氮类衍生物具有快速起效、作用时间短、深度强、代谢快和苏醒快等特点。在对小鼠和大鼠麻醉实验中，短效苯并二氮类衍生物起效时间和瑞马唑仑相当，但作用时间和苏醒时间均显著缩短，且部分化合物作用深度明显加强，具有起效更快、作用时间更短、作用强度更大、代谢更快和苏醒更快等特点；对大鼠的长期输注麻醉实验中，相比于瑞马唑仑，短效苯二氮类衍生物的苏醒时间和恢复时间均显著缩短，具有苏醒更快、恢复更快等特点。
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公开(公告)号：CN114456171A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202011237956.5
申请日：2020-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P25/20 , A61P25/22
Abstract: 本发明公开了一类用于镇静催眠的苯并二氮类药物、其制备方法及应用。属于药物化学领域；本发明所述的苯并二氮类化合物，其具有镇静催眠和抗焦虑活性，且具有起效快速、作用时间长、无蓄积等特点。在对小鼠诱导镇静催眠实验中，本发明的苯二氮类衍生物起效时间和三唑仑相当，且部分化合物作用持续时间与三唑仑相比显著缩短，另一部分化合物作用持续时间与地西泮相当；所涉及化合物在体内均易代谢成无活性产物且无蓄积、不会伴随嗜睡、成瘾等不良症状。因此所涉及化合物及其药用盐既能改善入睡困难又能缓解易醒早醒的睡眠障碍问题，具有潜在的镇静催眠、抗焦虑作用。
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公开(公告)号：CN112358483A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011237945.7
申请日：2020-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61K31/5517 , A61K31/675 , A61P25/20 , A61P23/00
Abstract: 本发明公开了一类新型苯并二氮 类化合物、其制备方法及其用途。属于药物化学领域；本发明所述的短效苯二氮 类衍生物具有快速起效、作用时间短、深度强、代谢快和苏醒快等特点。在对小鼠和大鼠麻醉实验中，本发明的短效苯并二氮类衍生物起效时间和瑞马唑仑相当，但作用时间和苏醒时间均显著缩短，且部分化合物作用深度明显加强，具有起效更快、作用时间更短、作用强度更大、代谢更快和苏醒更快等特点；对大鼠的长期输注麻醉实验中，相比于瑞马唑仑，本发明的短效苯二氮 类衍生物的苏醒时间和恢复时间均显著缩短，具有苏醒更快、恢复更快等特点。
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