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公开(公告)号：CN116444392B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202210011674.6
申请日：2022-01-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C235/52 , C07C233/83 , C07C231/12 , C07C215/40 , C07C213/08 , C07C211/63 , C07C209/00 , C07C227/18 , C07C279/04 , C07C277/08 , C07C229/12 , C07C229/22 , C07D207/323 , C07D233/58 , C07D295/027 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K38/26 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类结构如通式I所示的化合物。本发明通式I所示的化合物符合离子液体的定义。本发明通式I所示的化合物具有口服吸收促进剂的特点，可以减少胃肠道环境和蛋白酶对蛋白和/或多肽类药物的降解，或增加蛋白和/或多肽类药物肠粘膜的通透效果、在胃肠道部位的吸收，或提高多肽蛋白类药物口服给药后的治疗效果。本发明还公开了通式I所示的化合物在作为增加蛋白和/或多肽类药物口服递送的口服吸收促进剂中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119192183A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202310756452.1
申请日：2023-06-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P25/20 , A61P23/00 , A61K31/5517 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了结构如式I所示的苯并二氮#imgabs0#类化合物或其药学上可药用的盐、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物、代谢物或前药。本发明苯二氮#imgabs1#类化合物具有毒性小、安全性高、快速起效、作用时间短、稳定麻醉、代谢快和苏醒快等特点。本发明公开了所述的苯并二氮#imgabs2#类化合物或其药学上可药用的盐、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物、代谢物或前药在制备镇静或麻醉药物中的应用。#imgabs3#
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公开(公告)号：CN117417338A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202210809311.7
申请日：2022-07-11
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P35/02 , A61K31/4985
Abstract: 本发明公开了一类新型BRD4蛋白靶向降解剂、其制备方法及应用。属于药物化学领域；活性测试结果表明，本发明的新型靶向降解BRD4的PROTAC分子利用泛素‑蛋白酶体途径直接降解BRD4蛋白，其降解效率显著，能直接杀伤BRD4蛋白高表达的肿瘤细胞，效果优于阳性对照药(+)‑JQ‑1。同时，这些PROTAC分子能避免应用BRD4的常规小分子抑制剂(+)‑JQ‑1引起的靶蛋白含量反馈性上升的调节。
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公开(公告)号：CN117603219A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311609923.2
申请日：2023-11-29
IPC: C07D491/048 , A61K31/517 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/4355 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了式(I)或(II)所示化合物或其可药用的盐及其制备方法和应用：该类化合物对P‑糖蛋白高表达的耐药肿瘤细胞具有明显抑制活性，有较强的逆转肿瘤细胞多药耐药的作用，且部分化合物对P‑糖蛋白抑制活性明显优于第三代P‑糖蛋白抑制剂他立喹达，并且具有较小的细胞毒性。此外，该类化合物能够选择性抑制肠道上皮细胞P‑糖蛋白，与由于肠道P‑糖蛋白的抑制作用而不容易在消化道中吸收的抗癌剂联合口服给药时，提高抗癌剂的生物利用度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116507628A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202180075456.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 提供了一类新型苯并二氮类化合物、其制备方法及其用途。属于药物化学领域；所述的短效苯二氮类衍生物具有快速起效、作用时间短、深度强、代谢快和苏醒快等特点。在对小鼠和大鼠麻醉实验中，短效苯并二氮类衍生物起效时间和瑞马唑仑相当，但作用时间和苏醒时间均显著缩短，且部分化合物作用深度明显加强，具有起效更快、作用时间更短、作用强度更大、代谢更快和苏醒更快等特点；对大鼠的长期输注麻醉实验中，相比于瑞马唑仑，短效苯二氮类衍生物的苏醒时间和恢复时间均显著缩短，具有苏醒更快、恢复更快等特点。
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公开(公告)号：CN115232200A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202210396051.5
申请日：2022-04-14
Applicant: 北京博康健基因科技有限公司 , 中国药科大学
Abstract: 本发明涉及长效化Exendin‑4类似物、其制备方法及其作为药物的应用。本发明通过半胱氨酸的巯基与马来酰亚胺发生迈克尔加成反应来方便高效地引入小分子基团，可避免在早期GLP‑1受体长效化激动剂的研发过程中，采用赖氨酸作为小分子基团连接臂所引起的选择性差、反应不方便等问题。此外，小分子基团具有较强的血清白蛋白结合率，可增加缀合物与血清白蛋白的结合，延长肽链的作用时间，可避免GLP‑1的肾脏快速滤过和代谢失活，因而该类化合物的半衰期及体内降糖作用时间显著延长。而且意外地发现，本发明修饰后的Exendin‑4类似物可以与小分子吸收增强剂混合后，口服给药可以产生较好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN118681004A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310293693.7
申请日：2023-03-23
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一类可自组装的肿瘤抗原肽‑TLR2激动剂偶联药物、其制备方法及应用。属于药物化学领域；活性测试结果表明，本发明提供的新型可自组装的肿瘤抗原肽‑TLR2激动剂偶联药物具有较优的促DCs细胞成熟、CD8+T淋巴细胞活化及体内外抑瘤效果，以及良好的体内外安全性。相较于单一抗原肽可以提高血浆稳定性，且具有良好的体外稳定性。且可以自组装成纳米粒子，利于在淋巴结内靶向聚集并响应型释放抗原肽和TLR2佐剂，很大程度的提高生物利用度并减少全身毒副作用，为多肽疫苗的开发提供了一定的理论依据。
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公开(公告)号：CN116444392A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202210011674.6
申请日：2022-01-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C235/52 , C07C233/83 , C07C231/12 , C07C215/40 , C07C213/08 , C07C211/63 , C07C209/00 , C07C227/18 , C07C279/04 , C07C277/08 , C07C229/12 , C07C229/22 , C07D207/323 , C07D233/58 , C07D295/027 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K38/26 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类结构如通式I所示的化合物。本发明通式I所示的化合物符合离子液体的定义。本发明通式I所示的化合物具有口服吸收促进剂的特点，可以减少胃肠道环境和蛋白酶对蛋白和/或多肽类药物的降解，或增加蛋白和/或多肽类药物肠粘膜的通透效果、在胃肠道部位的吸收，或提高多肽蛋白类药物口服给药后的治疗效果。本发明还公开了通式I所示的化合物在作为增加蛋白和/或多肽类药物口服递送的口服吸收促进剂中的应用。
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公开(公告)号：CN116063397A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202210791388.6
申请日：2022-07-04
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07K14/00 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K47/64 , A61K45/00 , A61K31/7068 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类靶向HER2蛋白的多肽及其在制备多肽偶联药物中的应用。该HER2靶向多肽的序列为：Asn‑Pro‑Asn‑Trp‑Gly‑Arg‑Ser‑Trp‑Tyr‑Asn‑Gln‑Arg‑Phe‑Lys‑Xaa‑Arg‑Ile‑Lys‑Pro‑Arg‑Lys‑Gly‑Tyr‑Thr‑Arg‑NH2。其中，Xaa表示1至7个氨基酸残基长度的序列，其中包括至少一个或更多的半胱氨酸残基。本发明提供的多肽具有HER2靶向性，以其作为小分子抗肿瘤药物的载体制备多肽偶联药物，能够定向地将抗肿瘤药物递送至HER2阳性肿瘤，进行特异性靶向治疗。
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