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公开(公告)号：CN110386927B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN201910312170.6
申请日：2019-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。
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公开(公告)号：CN110386927A
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201910312170.6
申请日：2019-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。
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公开(公告)号：CN119462974A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411071897.7
申请日：2024-08-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中科中山药物创新研究院 , 云南大学
IPC: C08B37/00 , A61K31/715 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及竹蔗多糖类化合物及其制备方法和用途。本发明对2至291年宿根生长获得的松溪百年蔗红糖或竹蔗茎秆汁液进行超滤、透析或醇沉分离，得到特定分子量范围的竹蔗多糖类化合物。该竹蔗多糖类化合物在db/db糖尿病小鼠模型中降低空腹血糖、改善葡萄糖耐量、改善糖代谢紊乱、改善肾功能损伤的治疗作用，在高脂饮食诱导肥胖型C57小鼠中控制小鼠体重以及体重增幅、改善糖代谢紊乱、促进能量代谢的糖尿病预防作用。因此，本发明有助于设计和研发基于竹蔗多糖类化合物的预防和/或治疗糖尿病的保健食品和药物。
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公开(公告)号：CN119080869A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202310658621.8
申请日：2023-06-05
Applicant: 上海大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07K5/027 , C07D401/04 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P31/18 , A61P25/28 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P33/06 , C07K5/03 , C07K5/033 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61K38/07
Abstract: 本发明公开了用于降解c‑Src激酶的化合物及其药物组合物和应用，具体公开了式(I)所示的化合物以及包含其的药物组合物，和它们在制备治疗、预防和/或改善与c‑Src激酶相关的疾病，特别是癌症的药物中的应用。本发明式(I)中的化合物是由选择性的c‑Src激酶配体连接E3泛素连接酶配体构成，可以选择性地降解c‑Src激酶，用于癌症治疗，减少脱靶造成的毒副作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112094313B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN201910521699.9
申请日：2019-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及下面通式I所示的氨基取代的雷公藤红素衍生物以及其制备方法和用途。本发明的氨基取代的雷公藤红素衍生物具有过氧化还原酶家族过氧化物酶1(Prdx1)抑制活性，可以用于制备预防或治疗生物体内与过氧化物酶1相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN116261459A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202180047177.5
申请日：2021-07-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 杭州领知医药科技有限公司 , 上海康黔生物科技有限公司
IPC: A61K31/7088
Abstract: 提供用于减弱YTHDF1活性的组合物和方法，以及用于促进免疫应答的组合物和方法。例如，提供一种YTH N6‑甲基腺苷RNA结合蛋白1(YTHDF1)减弱剂，其中所述减弱剂包括一种化合物，且在与YTHDF1结合时，所述化合物与YTHDF1的至少一个残基结合。
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公开(公告)号：CN115028631A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202110244969.3
申请日：2021-03-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州苏领生物医药有限公司
IPC: C07D471/22 , C07D491/16 , C07D487/16 , C07D491/22 , C07D487/20 , C07D487/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/55 , A61K31/519
Abstract: 本公开涉及一种由以下通式表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记的化合物(包括氘取代)，包含其的药物组合物及其用途。根据本公开的部分化合物的分子活性和细胞活性显著高于阳性对照化合物EED226，可用于制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物。
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公开(公告)号：CN108570059B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN201810186215.5
申请日：2018-03-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D495/04 , C07D409/12 , C07D491/048 , C07D513/04 , C07D217/06 , C07D401/12 , A61K31/4725 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有PRMT5抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症相关疾病方面的用途。本发明化合物具有优异的精氨酸甲基转移酶5抑制活性，故能够用于制备一系列治疗与精氨酸甲基转移酶5活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN113999112A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202010729330.X
申请日：2020-07-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C59/52 , C07C51/367 , C07C51/09 , C07C59/64 , C07C67/327 , C07C69/734 , C07C67/343 , C07C67/08
Abstract: 本发明公开了一种丹酚酸B代谢物、中间体及其制备方法。本发明公开了一种如式3所示化合物的制备方法，其包括以下步骤：在酸的存在下，将如式2所示化合物和甲醇进行如下所示的酯化反应，即可。本发明的制备方法新颖、反应效率高且操作简便。
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公开(公告)号：CN113754644A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010494574.4
申请日：2020-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D407/06 , A61K31/357 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开涉及下列吡喃酮类化合物的分离方法、吡喃酮类化合物及其用途，所述分离方法包括(1)提取；(2)萃取；(3)柱层析；(4)凝胶柱层析；以及(5)反向高效液相色谱分离。本公开的化合物具有良好的抑制NB4(人急性早幼粒白血病细胞)和A549(腺癌人类肺泡基底上皮细胞)细胞增殖的活性，或为研制新型的抗肿瘤药物提供苗头化合物或先导化合物。
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