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公开(公告)号：CN116813560A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202211494346.2
申请日：2022-11-25
Applicant: 上海科技大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D249/06 , C07D401/04 , C07D405/04 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种三唑酰胺类化合物及其制备方法和用途，具体公开了如式I所示的三唑酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗和/或预防与HDAC相关疾病的药物中的应用，所述疾病可以为癌症。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN102234276A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010163372.8
申请日：2010-04-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D217/24 , C07C255/54 , C07C253/20 , C07C255/59 , C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的制备方法以及在该方法中使用的中间体。该方法通过金属锂盐对手性亚胺的加成反应构建手性碳构型，即如下通式I所示的邻氰基甲苯类化合物在碱的作用下攫氢，形成金属锂盐，然后与如下通式II所示的S或R构型的亚磺酰胺类化合物进行加成反应，得到相应S或R构型的化合物III，该化合物经脱保护、分子内环化反应、还原反应和脱保护，得到左旋或右旋千金藤啶碱。本发明分别利用S或R构型的亚磺酰胺为原料，可用一致的反应路线和操作方法分别制备左旋或右旋的千金藤啶碱或其衍生物。
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公开(公告)号：CN101037436B
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN200710039617.4
申请日：2007-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P25/00 , A61P25/18
CPC classification number: C07D455/03
Abstract: 本发明涉及具有如下通式结构的左旋千金藤啶碱(l-SPD)衍生物及其制备方法，所述的l-SPD衍生物及其药理上可接受的盐、结晶水合物、溶剂合物具有脑内多巴胺受体D1激动-D2阻滞双重药理作用，并且具有很好的理化性质和口服生物利用度，可应用于制备治疗人或动物神经系统疾病药物特别是精神分裂症和其它与多巴胺受体相关神经系统疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101037436A
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200710039617.4
申请日：2007-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P25/00 , A61P25/18
CPC classification number: C07D455/03
Abstract: 本发明涉及具有如通式(Ⅰ)结构的左旋千金藤啶碱(l－SPD)衍生物及其制备方法，所述的l－SPD衍生物及其药理上可接受的盐、结晶水合物、溶剂合物具有脑内多巴胺受体D1激动－D2阻滞双重药理作用，并且具有很好的理化性质和口服生物利用度，可应用于制备治疗人或动物神经系统疾病药物特别是精神分裂症和其它与多巴胺受体相关神经系统疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102234276B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201010163372.8
申请日：2010-04-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D217/24 , C07C255/54 , C07C253/20 , C07C255/59 , C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的制备方法以及在该方法中使用的中间体。该方法通过金属锂盐对手性亚胺的加成反应构建手性碳构型，即如下通式I所示的邻氰基甲苯类化合物在碱的作用下攫氢，形成金属锂盐，然后与如下通式II所示的S或R构型的亚磺酰胺类化合物进行加成反应，得到相应S或R构型的化合物III，该化合物经脱保护、分子内环化反应、还原反应和脱保护，得到左旋或右旋千金藤啶碱。本发明分别利用S或R构型的亚磺酰胺为原料，可用一致的反应路线和操作方法分别制备左旋或右旋的千金藤啶碱或其衍生物。
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公开(公告)号：CN101584692A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200810037617.5
申请日：2008-05-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/14
CPC classification number: A61K36/59 , A61K31/4375
Abstract: 本发明提供了由所述通式(I)表示的左旋千金藤啶碱衍生物在制备预防或治疗与5－羟色胺相关的神经系统疾病的药物中的应用。所述的与5－羟色胺相关的神经系统疾病包括帕金森病、精神分裂症和运动障碍。其中，所述的运动障碍是由左旋多巴引起的或是由精神分裂症药物引起的。
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公开(公告)号：CN116589464A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310075494.9
申请日：2023-01-18
Applicant: 上海科技大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并环类化合物、其制备方法和应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其互变异构体或其溶剂化物。本发明的式I所示的化合物可以作为腺苷A2A受体拮抗剂或组蛋白去乙酰化酶HDAC抑制剂。进一步地，本发明的化合物可以同时具有腺苷A2A受体拮抗活性和组蛋白去乙酰化酶HDAC抑制活性。本发明的如式I所示的化合物可以用于治疗和/或预防与腺苷A2A受体和/或组蛋白去乙酰化酶HDAC相关的疾病，例如肿瘤和中枢神经系统疾病。
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公开(公告)号：CN101921229B
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN200910053220.X
申请日：2009-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/20 , C07D471/04 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C235/34 , A61K31/4375 , A61P25/18
CPC classification number: C07D471/04 , C07D217/24
Abstract: 本发明属于药物化学和不对称合成化学领域，更具体而言，涉及具有抗精神分裂症活性的天然产物千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的化学合成方法，尤其是左旋千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的化学合成方法。本发明人致力于研究一种可以合成化学纯的千金藤啶碱或其衍生物的光学异构体的手性合成方法，该方法通过手性金属催化剂参与的不对称催化氢化反应建立手性碳构型，并且在制备过程中，本发明人设计合成了如下通式I所示的3，4-二氢异喹啉类化合物，由其可以合成化学纯的千金藤啶碱或其衍生物的光学异构体。
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公开(公告)号：CN101921229A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910053220.X
申请日：2009-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/20 , C07D471/04 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C235/34 , A61K31/4375 , A61P25/18
CPC classification number: C07D471/04 , C07D217/24
Abstract: 本发明属于药物化学和不对称合成化学领域，更具体而言，涉及具有抗精神分裂症活性的天然产物千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的化学合成方法，尤其是左旋千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的化学合成方法。本发明人致力于研究一种可以合成化学纯的千金藤啶碱或其衍生物的光学异构体的手性合成方法，该方法通过手性金属催化剂参与的不对称催化氢化反应建立手性碳构型，并且在制备过程中，本发明人设计合成了如下通式I所示的3，4-二氢异喹啉类化合物，由其可以合成化学纯的千金藤啶碱或其衍生物的光学异构体。
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