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公开(公告)号：CN102234276B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201010163372.8
申请日：2010-04-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D217/24 , C07C255/54 , C07C253/20 , C07C255/59 , C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的制备方法以及在该方法中使用的中间体。该方法通过金属锂盐对手性亚胺的加成反应构建手性碳构型，即如下通式I所示的邻氰基甲苯类化合物在碱的作用下攫氢，形成金属锂盐，然后与如下通式II所示的S或R构型的亚磺酰胺类化合物进行加成反应，得到相应S或R构型的化合物III，该化合物经脱保护、分子内环化反应、还原反应和脱保护，得到左旋或右旋千金藤啶碱。本发明分别利用S或R构型的亚磺酰胺为原料，可用一致的反应路线和操作方法分别制备左旋或右旋的千金藤啶碱或其衍生物。
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公开(公告)号：CN102234276A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010163372.8
申请日：2010-04-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D217/24 , C07C255/54 , C07C253/20 , C07C255/59 , C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的制备方法以及在该方法中使用的中间体。该方法通过金属锂盐对手性亚胺的加成反应构建手性碳构型，即如下通式I所示的邻氰基甲苯类化合物在碱的作用下攫氢，形成金属锂盐，然后与如下通式II所示的S或R构型的亚磺酰胺类化合物进行加成反应，得到相应S或R构型的化合物III，该化合物经脱保护、分子内环化反应、还原反应和脱保护，得到左旋或右旋千金藤啶碱。本发明分别利用S或R构型的亚磺酰胺为原料，可用一致的反应路线和操作方法分别制备左旋或右旋的千金藤啶碱或其衍生物。
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公开(公告)号：CN101921229B
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN200910053220.X
申请日：2009-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/20 , C07D471/04 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C235/34 , A61K31/4375 , A61P25/18
CPC classification number: C07D471/04 , C07D217/24
Abstract: 本发明属于药物化学和不对称合成化学领域，更具体而言，涉及具有抗精神分裂症活性的天然产物千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的化学合成方法，尤其是左旋千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的化学合成方法。本发明人致力于研究一种可以合成化学纯的千金藤啶碱或其衍生物的光学异构体的手性合成方法，该方法通过手性金属催化剂参与的不对称催化氢化反应建立手性碳构型，并且在制备过程中，本发明人设计合成了如下通式I所示的3，4-二氢异喹啉类化合物，由其可以合成化学纯的千金藤啶碱或其衍生物的光学异构体。
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公开(公告)号：CN101921229A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200910053220.X
申请日：2009-06-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/20 , C07D471/04 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C235/34 , A61K31/4375 , A61P25/18
CPC classification number: C07D471/04 , C07D217/24
Abstract: 本发明属于药物化学和不对称合成化学领域，更具体而言，涉及具有抗精神分裂症活性的天然产物千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的化学合成方法，尤其是左旋千金藤啶碱或其衍生物光学异构体的化学合成方法。本发明人致力于研究一种可以合成化学纯的千金藤啶碱或其衍生物的光学异构体的手性合成方法，该方法通过手性金属催化剂参与的不对称催化氢化反应建立手性碳构型，并且在制备过程中，本发明人设计合成了如下通式I所示的3，4-二氢异喹啉类化合物，由其可以合成化学纯的千金藤啶碱或其衍生物的光学异构体。
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