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公开(公告)号：CN111205206B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV‑1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV‑1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV‑1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107827952B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201711225228.0
申请日：2017-11-29
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明属于天然药物技术领域，具体地，本发明涉及从微生物中，特别是链霉菌发酵产物中获得新的拟肽类化合物，及其药用盐类在制备预防和治疗与HIV感染的相关的疾病，例如艾滋病。本发明所述的拟肽类化合物或其药用盐，其结构如下所示：
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公开(公告)号：CN108409698A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201710070712.4
申请日：2017-02-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/18 , C07D493/04 , C07D215/227 , C07D498/04 , A61K31/37 , A61K31/4704 , A61K31/5383 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了RT/PR双靶点HIV抑制剂及其制备方法和应用。该RT/PR双靶点HIV抑制剂由式1所示的化合物或其药学上可接受的盐制备。式1所示的化合物具有明显的抑制HIV逆转录酶和抑制HIV蛋白酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117304129A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311200433.7
申请日：2023-09-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京海立夫生物科技有限公司
IPC: C07D263/20 , C07D417/12 , C07D233/32 , C07F9/653 , C07F5/02 , C07D263/58 , C07D413/12 , C07D277/14 , C07D265/10 , C07D401/04 , C07D403/14 , A61P31/18 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种氮杂烷酮衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物。与现有的蛋白酶抑制剂相比，本发明提供的氮杂烷酮衍生物的分子柔性更佳，能更好的适应蛋白酶氨基酸残基突变所带来的酶结合口袋的结构变化。此外，本发明通过在化合物中通过引入氮杂烷酮结构，显著增强了氮杂烷酮衍生物分子和蛋白酶的结合能力，具有明显的HIV‑1蛋白酶抑制活性，并且对野生和耐药型HIV‑1具有显著的抑制活性以及较低的细胞毒性，体外药代动力学研究显示其具有较好的成药性，作为HIV蛋白酶抑制剂具有良好的应用前景，有望成为一种新的HIV蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN108558883B
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201810493926.7
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D473/40 , C07D473/00 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D405/04 , C07F9/6512 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108558883A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810493926.7
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D473/40 , C07D473/00 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D405/04 , C07F9/6512 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV-1蛋白酶和HIV-1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN108558808B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810493956.8
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/18 , C07C303/40 , C07C311/41 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07F9/44 , C07F9/6512 , C07H13/12 , C07H1/00 , A61P31/18 , C07C381/10
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN113082027A
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN202110355526.1
申请日：2021-04-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4375 , A61K31/36 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了双环醇和小檗碱联合用于预防和治疗非酒精性脂肪性肝病的用途，属于生物医药技术领域。在本发明中，所述的双环醇和小檗碱均为安全性好、适于长期服用的已上市药物。实验表明，双环醇和小檗碱联合应用比各自单药应用能更显著的预防和治疗非酒精性(或代谢相关)脂肪性肝病，两者组合应用具有协同作用。因此，双环醇和小檗碱的药物组合在防治非酒精性(或代谢相关)脂肪性肝病方面将具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108409698B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201710070712.4
申请日：2017-02-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/18 , C07D493/04 , C07D215/227 , C07D498/04 , A61K31/37 , A61K31/4704 , A61K31/5383 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了RT/PR双靶点HIV抑制剂及其制备方法和应用。该RT/PR双靶点HIV抑制剂由式1所示的化合物或其药学上可接受的盐制备。式1所示的化合物具有明显的抑制HIV逆转录酶和抑制HIV蛋白酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111205206A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV-1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV-1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV-1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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