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公开(公告)号：CN111205206A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV-1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV-1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV-1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111205206B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV‑1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV‑1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV‑1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110960526B
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201911397161.8
申请日：2019-12-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN110960526A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911397161.8
申请日：2019-12-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用、药物组合物，涉及药物应用技术领域。本发明所述3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，对寨卡病毒的复制具有明显的抑制活性；初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。
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