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公开(公告)号：CN117304129A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311200433.7
申请日：2023-09-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 北京海立夫生物科技有限公司
IPC: C07D263/20 , C07D417/12 , C07D233/32 , C07F9/653 , C07F5/02 , C07D263/58 , C07D413/12 , C07D277/14 , C07D265/10 , C07D401/04 , C07D403/14 , A61P31/18 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种氮杂烷酮衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物。与现有的蛋白酶抑制剂相比，本发明提供的氮杂烷酮衍生物的分子柔性更佳，能更好的适应蛋白酶氨基酸残基突变所带来的酶结合口袋的结构变化。此外，本发明通过在化合物中通过引入氮杂烷酮结构，显著增强了氮杂烷酮衍生物分子和蛋白酶的结合能力，具有明显的HIV‑1蛋白酶抑制活性，并且对野生和耐药型HIV‑1具有显著的抑制活性以及较低的细胞毒性，体外药代动力学研究显示其具有较好的成药性，作为HIV蛋白酶抑制剂具有良好的应用前景，有望成为一种新的HIV蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN114957053A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210558639.6
申请日：2022-05-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/18
Abstract: 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐，氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐中，氧代亚乙基类化合物能够具有明显的抑制3CL蛋白酶活性以及抗广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒活性。毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，表明该类化合物作为广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂和抗病毒药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116693595A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310675273.5
申请日：2023-06-07
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 郑州大学第一附属医院
IPC: C07J73/00 , C07J75/00 , A61K31/585 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有式(I)所示结构。药理活性实验表明，本发明提供的雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物对HIV‑1蛋白酶具有良好的抑制活性，可作为抗艾滋病药物活性成分。本发明提供了上述雷公藤甲素衍生物的制备方法，此法操作简单，易于实现工业化批量生产。进一步的，本发明提供了一种抗艾滋病药物组合物，包括活性成分和药物载体，所述活性成分为上述雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物。此药物组合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN114957053B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202210558639.6
申请日：2022-05-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/18
Abstract: 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐，氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐中，氧代亚乙基类化合物能够具有明显的抑制3CL蛋白酶活性以及抗广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒活性。毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，表明该类化合物作为广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂和抗病毒药物具有良好的应用前景。
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