公开(公告)号：CN119301141A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202480000993.4

申请日：2024-01-15

Applicant: 中国医学科学院北京协和医院 ,  北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  严丽 ,  李林璘 ,  罗杨 ,  靳文斌 ,  乔晋萍 ,  朱朝晖

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/107 ,  C07K1/16 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/32 ,  A61K103/40 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明公开了一种双靶向肿瘤细胞的化合物及其制备方法和应用，属于放射性药物化学技术及核医学诊疗技术领域；本发明的双靶向肿瘤细胞的化合物的通式如式Ⅰ和式Ⅱ所示：#imgabs0#其中，L1和L3为螯合剂和PSMA靶向结构之间的连接基团，L2和L4为螯合剂和Peptide1之间的连接基团，Peptide1和Peptide2为具有SSTR2靶向性的多肽分子如JR11、LM3、LM4、TATE、TOC、NOC等，Chelator1和Chelator2为螯合剂或螯合结构。本发明首次将PSMA靶向基团和SSTR2靶向基团同时连接于金属螯合剂上(HBED‑CC、DOTAGA、DOTA(GA)2等)，用于放射性金属核素例如68Ga、18F‑AlF、177Lu、90Y、44Sc、225Ac、212Pb、213Bi等的标记，PSMA和SSTR2双靶向功能将有助于提高神经内分泌化前列腺癌的病灶检出率，实现更精准的肿瘤分期和疾病预后，并有望用于放射性核素靶向治疗。

公开(公告)号：CN119604492A

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202380014695.6

申请日：2023-12-08

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  靳文斌 ,  罗杨 ,  洪海燕 ,  严丽 ,  黄嫣然 ,  孔繁渊

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种放射性标记FAPI配合物及其制备方法和应用，属于放射性药物化学技术及核医学诊疗技术领域；可进行放射性核素标记的FAPI的结构通式如下所示：#imgabs0#其中，R为硝基咪唑基团或‑COOH；X为螯合基团或者螯合放射性核素的螯合结构；L1和L2为连接基团；A为FAP靶向基团的调节原子，A同为H原子或同为F原子。本发明的放射性核素标记前体的合成方法简单，适用于多种核素标记，且标记方法便捷，标记物的放射化学纯度高、稳定性好；放射性标记FAPI配合物在细胞实验中表现出与FAP的高亲和力和特异性，在荷瘤小鼠体内表现出高的肿瘤摄取和靶与非靶比值，是有潜力的FAP靶向放射性诊疗药物。

公开(公告)号：CN116507630A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202380008288.4

申请日：2023-02-14

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  靳文斌 ,  罗杨 ,  王然 ,  孔繁渊

IPC: C07K5/037 ,  A61K51/08 ,  C07D233/91 ,  A61K51/04 ,  C07K5/062 ,  A61P35/00 ,  C07K7/02 ,  C07D403/12 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明公开了一种含硝基芳香杂环基团的PSMA靶向放射性金属配合物及其制备，属于放射性药物及医学影像技术领域；本发明的含硝基芳香杂环基团的PSMA靶向放射性金属配合物的通式如式Ⅰ和通式Ⅱ所示：其中R1和R2基为硝基芳香杂环基团；L2为R1基和L1之间的连接基团；L1为螯合剂和结构PSMA靶向结构的连接基团，L4为R2基和L3之间的连接基团；L3为螯合剂和结构PSMA靶向结构的连接基团，Chelator1和Chelator2为螯合剂或螯合结构。本发明首次将硝基杂环芳香基团和PSMA靶向基团同时连接于金属螯合剂上(HBED‑CC、DOTA、DOTA(GA)2、NOTA、AAZTA等)，用于放射性金属核素例如68Ga、18F‑AlF、177Lu、90Y、44Sc、225Ac、212Pb、213Bi等标记，有望通过硝基芳香杂环基团的体内协同作用提高前列腺癌对放射性金属标记物的摄取、加速非靶器官代谢，改善放射性药物对肿瘤诊断和治疗效果。