公开(公告)号：CN116547293A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202380008287.X

申请日：2023-02-02

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  王然 ,  靳文斌 ,  孔繁渊

IPC: C07K5/062 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  C07K1/06 ,  C07K1/107 ,  C07K1/16 ,  A61K103/30 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种靶向前列腺特异性膜抗原的放射性金属配合物及其标记配体，属于放射性药物化学技术领域；本发明的放射性金属配合物的结构通式如下：本发明的放射性金属配合物的标记时间为5‑15min，标记产率>95％，radio‑HPLC测定产品放射化学纯度>95％，产物表现出对前列腺特异性膜抗原的高亲和力和高特异性，是较有潜力的诊疗一体化靶向前列腺特异性膜抗原放射性金属配合物。

公开(公告)号：CN116507630A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202380008288.4

申请日：2023-02-14

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  靳文斌 ,  罗杨 ,  王然 ,  孔繁渊

IPC: C07K5/037 ,  A61K51/08 ,  C07D233/91 ,  A61K51/04 ,  C07K5/062 ,  A61P35/00 ,  C07K7/02 ,  C07D403/12 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明公开了一种含硝基芳香杂环基团的PSMA靶向放射性金属配合物及其制备，属于放射性药物及医学影像技术领域；本发明的含硝基芳香杂环基团的PSMA靶向放射性金属配合物的通式如式Ⅰ和通式Ⅱ所示：其中R1和R2基为硝基芳香杂环基团；L2为R1基和L1之间的连接基团；L1为螯合剂和结构PSMA靶向结构的连接基团，L4为R2基和L3之间的连接基团；L3为螯合剂和结构PSMA靶向结构的连接基团，Chelator1和Chelator2为螯合剂或螯合结构。本发明首次将硝基杂环芳香基团和PSMA靶向基团同时连接于金属螯合剂上(HBED‑CC、DOTA、DOTA(GA)2、NOTA、AAZTA等)，用于放射性金属核素例如68Ga、18F‑AlF、177Lu、90Y、44Sc、225Ac、212Pb、213Bi等标记，有望通过硝基芳香杂环基团的体内协同作用提高前列腺癌对放射性金属标记物的摄取、加速非靶器官代谢，改善放射性药物对肿瘤诊断和治疗效果。