公开(公告)号：CN119301141A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202480000993.4

申请日：2024-01-15

Applicant: 中国医学科学院北京协和医院 ,  北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  严丽 ,  李林璘 ,  罗杨 ,  靳文斌 ,  乔晋萍 ,  朱朝晖

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/107 ,  C07K1/16 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/32 ,  A61K103/40 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明公开了一种双靶向肿瘤细胞的化合物及其制备方法和应用，属于放射性药物化学技术及核医学诊疗技术领域；本发明的双靶向肿瘤细胞的化合物的通式如式Ⅰ和式Ⅱ所示：#imgabs0#其中，L1和L3为螯合剂和PSMA靶向结构之间的连接基团，L2和L4为螯合剂和Peptide1之间的连接基团，Peptide1和Peptide2为具有SSTR2靶向性的多肽分子如JR11、LM3、LM4、TATE、TOC、NOC等，Chelator1和Chelator2为螯合剂或螯合结构。本发明首次将PSMA靶向基团和SSTR2靶向基团同时连接于金属螯合剂上(HBED‑CC、DOTAGA、DOTA(GA)2等)，用于放射性金属核素例如68Ga、18F‑AlF、177Lu、90Y、44Sc、225Ac、212Pb、213Bi等的标记，PSMA和SSTR2双靶向功能将有助于提高神经内分泌化前列腺癌的病灶检出率，实现更精准的肿瘤分期和疾病预后，并有望用于放射性核素靶向治疗。

公开(公告)号：CN119604492A

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202380014695.6

申请日：2023-12-08

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  靳文斌 ,  罗杨 ,  洪海燕 ,  严丽 ,  黄嫣然 ,  孔繁渊

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种放射性标记FAPI配合物及其制备方法和应用，属于放射性药物化学技术及核医学诊疗技术领域；可进行放射性核素标记的FAPI的结构通式如下所示：#imgabs0#其中，R为硝基咪唑基团或‑COOH；X为螯合基团或者螯合放射性核素的螯合结构；L1和L2为连接基团；A为FAP靶向基团的调节原子，A同为H原子或同为F原子。本发明的放射性核素标记前体的合成方法简单，适用于多种核素标记，且标记方法便捷，标记物的放射化学纯度高、稳定性好；放射性标记FAPI配合物在细胞实验中表现出与FAP的高亲和力和特异性，在荷瘤小鼠体内表现出高的肿瘤摄取和靶与非靶比值，是有潜力的FAP靶向放射性诊疗药物。