公开(公告)号：CN114315795A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202111437982.7

申请日：2021-11-30

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  洪海燕 ,  查志豪 ,  赵睿玥 ,  孔繁渊

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07B59/00 ,  C07F5/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种68Ga标记的靶向成纤维细胞激活蛋白的抑制剂类放射性探针及其制备方法，属于放射性药物化学技术领域；本发明的放射性探针的结构式如下：本发明的放射性探针的标记时间为5分钟，放射化学产率大于99％，radio‑HPLC测定产物的放射化学纯度大于99％，产物表现出对成纤维细胞激活蛋白的高亲和力和高特异性，同时具有很高的体外细胞摄取值，是较有潜力的成纤维细胞激活蛋白PET显像剂。

公开(公告)号：CN114315795B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202111437982.7

申请日：2021-11-30

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  洪海燕 ,  查志豪 ,  赵睿玥 ,  孔繁渊

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07B59/00 ,  C07F5/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种68Ga标记的靶向成纤维细胞激活蛋白的抑制剂类放射性探针及其制备方法，属于放射性药物化学技术领域；本发明的放射性探针的结构式如下：本发明的放射性探针的标记时间为5分钟，放射化学产率大于99％，radio‑HPLC测定产物的放射化学纯度大于99％，产物表现出对成纤维细胞激活蛋白的高亲和力和高特异性，同时具有很高的体外细胞摄取值，是较有潜力的成纤维细胞激活蛋白PET显像剂。

公开(公告)号：CN119604492A

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202380014695.6

申请日：2023-12-08

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 朱霖 ,  靳文斌 ,  罗杨 ,  洪海燕 ,  严丽 ,  黄嫣然 ,  孔繁渊

IPC: C07D401/14 ,  A61K51/04 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种放射性标记FAPI配合物及其制备方法和应用，属于放射性药物化学技术及核医学诊疗技术领域；可进行放射性核素标记的FAPI的结构通式如下所示：#imgabs0#其中，R为硝基咪唑基团或‑COOH；X为螯合基团或者螯合放射性核素的螯合结构；L1和L2为连接基团；A为FAP靶向基团的调节原子，A同为H原子或同为F原子。本发明的放射性核素标记前体的合成方法简单，适用于多种核素标记，且标记方法便捷，标记物的放射化学纯度高、稳定性好；放射性标记FAPI配合物在细胞实验中表现出与FAP的高亲和力和特异性，在荷瘤小鼠体内表现出高的肿瘤摄取和靶与非靶比值，是有潜力的FAP靶向放射性诊疗药物。