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公开(公告)号:CN118903118A
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202410871302.X
申请日:2024-07-01
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/428 , C07D275/04 , C07D513/04 , C07D261/20 , C07D498/04 , A61K31/438 , A61K31/423 , A61K31/5377 , A61P17/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于皮肤病药物领域,涉及3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物在抗银屑病中的应用,所述3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物的结构式如通式(I)所示:#imgabs0#其中,X选自氧或硫原子;Y、Z独立选自碳或氮原子;R1和R2的取代定义见说明书。本发明的3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮类衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性,部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上,IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平,呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程,抑制能力优于对照品STA21,动物实验表明抗银屑病效果优于药物蒽林。
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公开(公告)号:CN108794419A
公开(公告)日:2018-11-13
申请号:CN201810985272.X
申请日:2018-08-28
Applicant: 中南大学
IPC: C07D261/20 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D261/20 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D498/04
Abstract: 本发明公开了3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用,3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物的化学结构式如通式(I)所示:其中,X独立选自碳、氮;R1独立选自氢、1‑5个碳烷基链、1‑取代碳烷基链、3,4,5‑三甲氧基苯基、取代苄基、1‑5个碳脂肪酰基、取代苯甲酰基、ɑ‑羟基‑芳甲基、ɑ‑溴‑芳甲基;R2独立氢、羟基、乙酰氧基、烷氧基、卤素,经关环反应、脱甲基反应、溴代反应和氧化制得。通式(I)化合物能被醌氧化还原酶NQO1还原活化,表现出很高的抗肿瘤活性,可用于制备NQO1介导的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN103047390B
公开(公告)日:2015-06-03
申请号:CN201210570083.9
申请日:2012-12-25
Applicant: 中南大学
IPC: F16H53/02
Abstract: 本发明公开了一种适用于突变重载的变压力角凸轮轮廓线的设计方法,R1为基圆o的半径,R2为远休止圆弧半径,AB圆弧为凸轮轮廓线,半径为R3,α为理论工作曲线压力角。当给定常值R1、R2时,可确定在不同的R3取值下压力角α与升程h之间的关系曲线图。通过曲线图即可找到一种适合于突变重载载荷下压力角α随升程h变化所对应的最佳圆弧半径值R3。本发明是一种凸轮开启过程中压力角在主阀芯开启阶段很小,与负载特点相匹配,减少顶杆所受的附加力的适用于突变重载的变压力角凸轮轮廓线的设计方法。
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公开(公告)号:CN103047390A
公开(公告)日:2013-04-17
申请号:CN201210570083.9
申请日:2012-12-25
Applicant: 中南大学
IPC: F16H53/02
Abstract: 本发明公开了一种适用于突变重载的变压力角凸轮轮廓线的设计方法,R1为基圆o的半径,R2为远休止圆弧半径,AB圆弧为凸轮轮廓线,半径为R3,α为理论工作曲线压力角。当给定常值R1、R2时,可确定在不同的R3取值下压力角α与升程h之间的关系曲线图。通过曲线图即可找到一种适合于突变重载载荷下压力角α随升程h变化所对应的最佳圆弧半径值R3。本发明是一种凸轮开启过程中压力角在主阀芯开启阶段很小,与负载特点相匹配,减少顶杆所受的附加力的适用于突变重载的变压力角凸轮轮廓线的设计方法。
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公开(公告)号:CN109020986A
公开(公告)日:2018-12-18
申请号:CN201810985225.5
申请日:2018-08-28
Applicant: 中南大学
IPC: C07D491/048 , C07D491/052 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D491/048 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D491/052
Abstract: 本发明公开了一种喹啉醌并杂环衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用,喹啉并[1,2‑b]氧杂环‑5,6‑二酮的化学结构式为:其中:R1、R2、R3、R4分别独立地选自氢、1‑4个碳烷基;n独立地选自数字0或者1,经溴代反应、氧化反应、取代反应、还原发应、水解反应和关环反应制得。本发明通式化合物在NQO1酶介导下,具有高的还原代谢速率,且显示出很强的抗肿瘤活性,可作为靶向NQO1的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN118955525A
公开(公告)日:2024-11-15
申请号:CN202410871345.8
申请日:2024-07-01
Applicant: 中南大学
IPC: C07D495/04 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明涉及一种噻吩醌并芳杂环衍生物及其制备方法和在治疗肿瘤和银屑病上的应用,属于化学医药领域。噻吩醌并芳杂环衍生物为通式(I)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,#imgabs0#本发明的所述噻吩醌并芳杂环衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性,部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上,IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平,呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程,抑制能力优于对照品STA21。
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公开(公告)号:CN108794419B
公开(公告)日:2022-07-05
申请号:CN201810985272.X
申请日:2018-08-28
Applicant: 中南大学
IPC: C07D261/20 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用,3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物的化学结构式如通式(I)所示:其中,X独立选自碳、氮;R1独立选自氢、1‑5个碳烷基链、1‑取代碳烷基链、3,4,5‑三甲氧基苯基、取代苄基、1‑5个碳脂肪酰基、取代苯甲酰基、ɑ‑羟基‑芳甲基、ɑ‑溴‑芳甲基;R2独立氢、羟基、乙酰氧基、烷氧基、卤素,经关环反应、脱甲基反应、溴代反应和氧化制得。通式(I)化合物能被醌氧化还原酶NQO1还原活化,表现出很高的抗肿瘤活性,可用于制备NQO1介导的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN103042709A
公开(公告)日:2013-04-17
申请号:CN201210570096.6
申请日:2012-12-25
Applicant: 中南大学
IPC: B30B1/26
Abstract: 本发明公开了一种应用于大型水压机提阀的开启装置,包括液压缸(3)、齿条(2)、齿轮(4)、凸轮(6)、凸轮轴(7)和顶杆(8),其特征是:所述的凸轮(6)和所述的顶杆(8)组成的凸轮顶杆机构为一个偏心机构,即所述的顶杆(8)的轴线偏向所述的凸轮(6)的升程曲线一侧,所述的凸轮(6)的升程曲线是一段与负载特性相匹配的变压力角升程曲线。本发明所涉及的是一种凸轮的升程曲线与负载特性相匹配,开启驱动力减小,液压系统的能耗降低,装置的重量减轻,使用寿命增加的应用于大型水压机提阀的开启装置。
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