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公开(公告)号:CN117304012A
公开(公告)日:2023-12-29
申请号:CN202311252295.7
申请日:2023-09-26
IPC: C07C47/47 , C07C45/29 , C07H15/18 , C07H1/00 , C07C69/157 , C07C69/757 , C07C67/31 , C07C62/34 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07C49/84 , C07C43/225 , C07C235/40 , C07C255/47 , C07C225/18 , C07C217/74 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C311/17 , C07C323/22 , C07C327/46 , C07C251/42 , C07C43/21 , C07D307/87 , C07D317/70 , C07D321/10 , C07D209/64 , C07D209/66 , C07F5/02 , C07F9/38 , C07F9/6571 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61K31/7028 , A61K31/11 , A61K31/222 , A61K31/255 , A61K31/09 , A61K31/277 , A61K31/18 , A61K31/137 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61K31/192 , A61K31/15 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/403 , A61K31/69 , A61K31/662 , A61K31/665
Abstract: 本发明涉及一种芳基取代二氢萘类化合物及其制备方法和用途。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的一种芳基取代二氢萘类化合物的制备方法、及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂,特别是作为磷酸二酯酶4(PDE4)选择性抑制剂的用途和在制备治疗和/或预防自身免疫性疾病的药物中的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN118725000A
公开(公告)日:2024-10-01
申请号:CN202410709022.9
申请日:2024-06-03
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了一种甾体化合物及其制备方法和应用,该甾体化合物具有式I或式II所示的结构:#imgabs0#其中,X选自O或N,当选自O时,R3不存在;R1选自C1~10的烷基或被羟基、乙酰氧基中的一种取代的C1~10的烷基、C2~10的烯基;R2选自H、卤素、C1~6的烷基、C1~6的烷氧基;或者R2选自苯基或被羟基、C1~6的烷基取代的苯基,并与相邻的苯醌形成稠环;R3选自H、C1~6的烷基、苯基、苄基。本发明提供一系列结构新颖的甾体化合物具有抗炎作用。
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公开(公告)号:CN117720432A
公开(公告)日:2024-03-19
申请号:CN202211391694.7
申请日:2022-11-08
Applicant: 启东亚太药业有限公司 , 中南大学
IPC: C07C241/02 , B01J31/22 , C07C243/22
Abstract: 本发明公开了一种芳基肼类化合物的制备方法。上述芳基肼类化合物的制备方法,包括以下步骤:在碱性条件下,混合金属催化剂、硫脲类化合物、式I化合物和式II化合物,得到混合物,经反应,得到上述芳基肼类化合物。所述式I化合物的通式为:#imgabs0#所述式II化合物的通式为:R2NHNH2;上述制备方法可一步合成芳基肼类化合物,本发明制备方法可选用便宜易得的催化剂和原料,上述制备方法选择性好、无毒性、产率高、成本低,便于规模化制备。
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公开(公告)号:CN115381815B
公开(公告)日:2023-10-31
申请号:CN202210909296.3
申请日:2022-07-29
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了独脚金内酯衍生物在制备线粒体自噬抑制剂中的应用。本发明方案将独脚金内酯衍生物作为线粒体自噬抑制剂,可以选择性诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的迁移,可用于制备预防或治疗肿瘤的药物,也可作为化疗药物增敏剂,与化疗药物紫杉醇或顺铂联合用药,或用于研究细胞自噬或凋亡的机制,此外,独脚金内酯衍生物作为线粒体自噬抑制剂还可用于制备神经退行性疾病和炎症性疾病的治疗药物。本发明进一步扩大了独脚金内酯衍生物的应用范围,也抗肿瘤治疗提供了新方案。
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公开(公告)号:CN114826563A
公开(公告)日:2022-07-29
申请号:CN202210176318.X
申请日:2022-02-25
Applicant: 中南大学
IPC: H04L9/08 , H04B10/079 , H04B10/70 , H04B13/02 , H04B17/00
Abstract: 本发明公开了一种基于蒙特卡罗的水下链路连续变量量子密钥分发系统及方法,所述系统包括通过水下链路连接的发送方和接收方,所述发送方首先生成多模纠缠态,再对其中的B态进行编码、减光子操作和密钥分发,所述接收方将自身生成的多模纠缠态与接收的分发信号干涉后,进行零差检测,根据检测结果与发送方进行纠错和保密增强,获得最终的安全密钥;本发明通过制备多模纠缠态,并对其进行减光子操作,使密钥分发的密钥率提高,传输距离延长。
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公开(公告)号:CN111840112A
公开(公告)日:2020-10-30
申请号:CN202010716007.9
申请日:2020-07-23
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了鼠尾草酸及其衍生物在制备治疗糖尿病并发症的药物中的应用,所述鼠尾草酸及其衍生物包括如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种:其中,R1选自甲基,羟甲基、羧基,酯基或酰胺;R2、R3分别选自氢或烷基。鼠尾草酸及其衍生物在治疗糖尿病并发症有很好的疗效,尤其适用于糖尿病心肌病和糖尿病血管损伤的治疗;且鼠尾草酸及其衍生物在迷迭香等植物中大量存在,且易于通过半合成、合成方式得到,价格便宜,本发明扩大了鼠尾草酸的应用范围,也为糖尿病并发症提供了新的治疗途径。
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公开(公告)号:CN119684232A
公开(公告)日:2025-03-25
申请号:CN202411886579.6
申请日:2024-12-20
Applicant: 中南大学
IPC: C07D293/12 , C07D421/04 , C07D421/06 , C07C391/02 , A61K31/41 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/167 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种依布硒啉衍生物、药物组合物及其应用;该依布硒啉衍生物具有式(I)或式(II)所述结构:#imgabs0#本发明提供的依布硒啉衍生物具有抑制PPK活性的特点,降低细菌的多聚磷酸(polyP)水平,减少生物膜的形成,降低细菌的运动能力,减少毒力因子的产生,还能增强细菌对抗生素的敏感性,从而用于预防和治疗细菌感染疾病。
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公开(公告)号:CN118903118A
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202410871302.X
申请日:2024-07-01
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/428 , C07D275/04 , C07D513/04 , C07D261/20 , C07D498/04 , A61K31/438 , A61K31/423 , A61K31/5377 , A61P17/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于皮肤病药物领域,涉及3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物在抗银屑病中的应用,所述3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物的结构式如通式(I)所示:#imgabs0#其中,X选自氧或硫原子;Y、Z独立选自碳或氮原子;R1和R2的取代定义见说明书。本发明的3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮类衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性,部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上,IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平,呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程,抑制能力优于对照品STA21,动物实验表明抗银屑病效果优于药物蒽林。
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公开(公告)号:CN114920728B
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202210587486.8
申请日:2022-05-27
Applicant: 中南大学
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种甲异靛衍生物及其制备方法与应用,属于药物化学技术领域;本发明提供了一种甲异靛衍生物(甲异靛PROTAC分子),以其为活性成分的药物组合物,以及在制备ATM降解剂中的应用,还提供了甲异靛衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,该衍生物通过降解ATM,抑制DNA双链损伤修复,将细胞周期阻滞在G0/G1期,从而诱导细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN114957097B
公开(公告)日:2023-10-03
申请号:CN202210615743.4
申请日:2022-06-01
Applicant: 中南大学
IPC: C07D209/96 , C07D471/10 , C07D491/107
Abstract: 本发明公开了一种吲哚啉类化合物的制备方法,属于有机合成技术领域。本发明的制备方法,包括以下步骤:将吲哚类化合物和炔类化合物在金属催化剂和酸的作用下发生环化反应,制得吲哚啉类化合物。本发明的制备原料,在金属催化剂和酸的共同作用下;发生分子内和分子间[2+2]环化加成;制得了吲哚啉类化合物。本发明制备方法的原子经济性高,选择性高,实现了吲哚啉类化合物的规模化制备;通式本发明的制备原料、金属催化剂和酸便宜易得;从而大大降低了生产成本。
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