一种靶向抗菌肽及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106589135B

    公开(公告)日:2018-08-28

    申请号:CN201611052825.3

    申请日:2016-11-25

    Abstract: 本发明公开一种靶向抗菌肽及其制备方法和应用,其靶向抗菌肽cCF10‑C4的序列如序列表SEQ ID No.1所示。制备方法以粪肠球菌作为目标菌设计得到靶向抗菌肽cCF10‑C4,通过杂合的方式构建了一系列对粪肠球菌具有选择性的多结构域抗菌肽分子。该系列抗菌肽的分子设计主要包含两个独立的功能区域,分别为杀菌区域和识别区域。该抗菌肽对目标菌具有靶向选择能力。靶向抗菌肽cCF10‑C4有利于治疗后重建微生态平衡。

    色氨酸拉链β‑发卡抗菌肽及其制备方法和与应用

    公开(公告)号:CN106749531A

    公开(公告)日:2017-05-31

    申请号:CN201611052878.5

    申请日:2016-11-25

    CPC classification number: C07K7/08 A61K38/00 C07K7/06

    Abstract: 本发明提供一种色氨酸拉链β‑发卡抗菌肽及其制备方法与应用。其序列如序列表SEQ ID No.1所示,制备方法以色氨酸拉链结构为模板,结合抗菌肽的氨基酸组成及结构特点,利用跨链的W‑W相互作用作为结构稳定因子,并将带电荷氨基酸赖氨酸和疏水性氨基酸色氨酸作为重复二元序列单元对称循环排列于β‑发卡的两臂,获得抗菌肽WK3,具有较高的抑菌活性与细胞选择性,治疗指数高达161.27。通过该方法设计的抗菌肽不需要二硫键绑定却具有极高的结构稳定性,提高了抗菌肽在细菌细胞和哺乳动物细胞之间的选择性,具备成为抗生素替代物的应用潜质,该抗菌肽活性较高而细胞毒性相对较低。

    一种猪源抗菌肽的衍生肽IR2及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103923189B

    公开(公告)日:2016-05-18

    申请号:CN201410152871.5

    申请日:2014-04-11

    Abstract: 本发明提供一种猪源抗菌肽的衍生肽IR2及其制备方法和应用。猪源抗菌肽的衍生肽IR2的序列如SEQ ID No.1所示。本发明采用定点氨基酸片段截取和二元氨基酸序列叠加的方法,截取猪源PG-1转角部位6个氨基酸片段,并将带电荷氨基酸精氨酸和疏水性氨基酸异亮氨酸作为重复二元序列单元对称循环排列于该转角的两侧,获得IR1和IR2抗菌肽。IR2的抑菌活性强于IR1。IR2的治疗指数高达43.2,是猪源抗菌肽PG-1的216倍。通过该方法,在提高抗菌肽杀菌活性的情况下,大大降低了抗菌肽的溶血活性,提高了抗菌肽在细菌细胞和哺乳动物细胞之间的选择性,提高了其成为抗生素替代物的发展潜力。

    一种猪源抗菌肽的衍生肽IR2及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103923189A

    公开(公告)日:2014-07-16

    申请号:CN201410152871.5

    申请日:2014-04-11

    Abstract: 本发明提供一种猪源抗菌肽的衍生肽IR2及其制备方法和应用。猪源抗菌肽的衍生肽IR2的序列如SEQ ID No.1所示。本发明采用定点氨基酸片段截取和二元氨基酸序列叠加的方法,截取猪源PG-1转角部位6个氨基酸片段,并将带电荷氨基酸精氨酸和疏水性氨基酸异亮氨酸作为重复二元序列单元对称循环排列于该转角的两侧,获得IR1和IR2抗菌肽。IR2的抑菌活性强于IR1。IR2的治疗指数高达43.2,是猪源抗菌肽PG-1的216倍。通过该方法,在提高抗菌肽杀菌活性的情况下,大大降低了抗菌肽的溶血活性,提高了抗菌肽在细菌细胞和哺乳动物细胞之间的选择性,提高了其成为抗生素替代物的发展潜力。

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