公开(公告)号：CN117800979A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211167412.5

申请日：2022-09-23

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  李阳 ,  谢华 ,  陆晴 ,  宋子兰 ,  耿美玉

IPC: C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一类四氢苯并呋喃[2,3‑c]吡啶类激酶抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116535422A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202210093995.5

申请日：2022-01-26

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  艾菁 ,  余一鸣 ,  刘博 ,  宋子兰 ,  丁健

IPC: C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明涉及具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式1所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。

公开(公告)号：CN116535422B

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202210093995.5

申请日：2022-01-26

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  艾菁 ,  余一鸣 ,  刘博 ,  宋子兰 ,  丁健

IPC: C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明涉及具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式1所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115710253B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202110967824.6

申请日：2021-08-23

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  沈安成 ,  谢作权 ,  宋子兰 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  丁春勇 ,  丁健

IPC: C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4188 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及含有氨基苯并咪唑类衍生物及其制备和用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在治疗自身免疫性疾病方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116217561A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111463141.3

申请日：2021-12-02

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  艾菁 ,  谢程虎 ,  刘博 ,  宋子兰 ,  丁健

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明涉及一类具有二甲基异吲哚酮结构的新型激酶抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗HPK1相关疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN115710255B

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202110967007.0

申请日：2021-08-23

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  沈安成 ,  谢作权 ,  宋子兰 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  丁春勇 ,  丁健

IPC: C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07F5/02 ,  C07D405/14 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/69 ,  A61K31/675 ,  A61P37/02 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P1/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及含有苯并杂环取代的脲类衍生物及其制备和用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在治疗自身免疫性疾病方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115710255A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202110967007.0

申请日：2021-08-23

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  沈安成 ,  谢作权 ,  宋子兰 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  丁春勇 ,  丁健

IPC: C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07F5/02 ,  C07D405/14 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/69 ,  A61K31/675 ,  A61P37/02 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P1/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及含有苯并杂环取代的脲类衍生物及其制备和用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在治疗自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN115710253A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202110967824.6

申请日：2021-08-23

Applicant: 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  沈安成 ,  谢作权 ,  宋子兰 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  丁春勇 ,  丁健

IPC: C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4188 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及含有氨基苯并咪唑类衍生物及其制备和用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在治疗自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN118742543A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202380019535.0

申请日：2023-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  丁健

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P37/00

Abstract: 涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118347973A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202310078704.X

申请日：2023-01-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈爱军 ,  耿美玉 ,  洪宇

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明提供了基于荧光的新型谷胱甘肽过氧化物酶活性检测方法，具体地，本发明提供了一种检测GPX蛋白活性的方法，所述的方法包括步骤：(1)将荧光分子修饰的GSH与GPX蛋白、反应缓冲液混合，形成第一混合物，并检测对所述的第一混合物的荧光强度；(2)在所述的第一混合物中加入过氧化物底物，得到第二混合物，并检测所述第二混合物的荧光强度；(3)根据所述第一混合物和第二混合物的荧光强度变化，得到GPX蛋白的活性。