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公开(公告)号:CN111362796B
公开(公告)日:2022-12-23
申请号:CN202010236807.0
申请日:2020-03-30
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明公开了一种三级烷基醇还原加氢的方法,以三级烷基醇提前制备的草酸酯为原料,在镍源,配体,氢供体,还原剂,添加剂,溶剂的作用下,40~60℃反应8~12h,得到三级烷基醇还原加氢的产物。本发明利用三级烷基醇制备得到三级烷基草酸酯作为反应前体,通过锌粉/氯化镁作为媒介催化还原非活化三级烷基草酸酯,镍促进了草酸酯C‑O键的断裂,并使用二苯基硅烷作为氢供体制备得到还原产物。本发明方法采用的催化剂金属较便宜,原料简单易得,反应温和,一步反应、步骤简单,操作安全,产率较高,成本低。
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公开(公告)号:CN112028800A
公开(公告)日:2020-12-04
申请号:CN202010618243.7
申请日:2020-06-30
Applicant: 上海大学
IPC: C07C319/14 , C07C323/59 , C07C323/62 , C07D215/36 , C07D217/22
Abstract: 本发明公开了一种半胱氨酸衍生物及其合成方法。本发明方法反应以半胱氨酯和芳基溴作为底物,在催化剂,配体,还原剂,添加剂的作用下,常温下温和反应6-12小时,得到半胱氨酸衍生物。本发明具有催化剂金属较便宜,原料简单易得,反应温和,一步反应、步骤简单,操作安全,产率较高。
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公开(公告)号:CN112028800B
公开(公告)日:2022-11-08
申请号:CN202010618243.7
申请日:2020-06-30
Applicant: 上海大学
IPC: C07C319/14 , C07C323/59 , C07C323/62 , C07D215/36 , C07D217/22
Abstract: 本发明公开了一种半胱氨酸衍生物及其合成方法。本发明方法反应以半胱氨酯和芳基溴作为底物,在催化剂,配体,还原剂,添加剂的作用下,常温下温和反应6‑12小时,得到半胱氨酸衍生物。本发明具有催化剂金属较便宜,原料简单易得,反应温和,一步反应、步骤简单,操作安全,产率较高。
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公开(公告)号:CN111362796A
公开(公告)日:2020-07-03
申请号:CN202010236807.0
申请日:2020-03-30
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明公开了一种三级烷基醇还原加氢的方法,以三级烷基醇提前制备的草酸酯为原料,在镍源,配体,氢供体,还原剂,添加剂,溶剂的作用下,40~60℃反应8~12h,得到三级烷基醇还原加氢的产物。本发明利用三级烷基醇制备得到三级烷基草酸酯作为反应前体,通过锌粉/氯化镁作为媒介催化还原非活化三级烷基草酸酯,镍促进了草酸酯C-O键的断裂,并使用二苯基硅烷作为氢供体制备得到还原产物。本发明方法采用的催化剂金属较便宜,原料简单易得,反应温和,一步反应、步骤简单,操作安全,产率较高,成本低。
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公开(公告)号:CN109456315A
公开(公告)日:2019-03-12
申请号:CN201811387351.7
申请日:2018-11-21
Applicant: 上海大学
IPC: C07D409/10 , C07D407/12 , C07D309/10
Abstract: 本发明涉及几种碳-芳基糖苷类SGLT-2抑制剂前体及其合成方法。本反应以糖基溴化物和芳基碘(溴)作为底物,在催化剂、配体、还原剂、添加剂的作用下,通过冰水浴和常温混合条件下反应1-2天,得到碳-芳基糖苷类SGLT-2抑制剂药物的前体化合物。本发明具有前体化合物水解方便、转化率高,催化剂金属较便宜,产物易大量制备,不易变质,反应温和,一锅化反应、一步反应,步骤简单,操作安全,产率较高,且具有较好的立体选择性等优点。
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公开(公告)号:CN108864017A
公开(公告)日:2018-11-23
申请号:CN201810519486.8
申请日:2018-05-28
Applicant: 上海大学
IPC: C07D309/10
Abstract: 本发明涉及一种C‑烯基糖苷类化合物及其制备方法。于该化合物的结构式为:,其中R为苯基、甲氧基苯基、甲酸甲酯苯基、甲氧基苯基、2,3‑二甲基苯基、萘基、苯乙烯基或苯乙基;P为乙酰基、特戊酰基或苯乙酰基。本反应以糖基溴化物和烯基溴作为底物,在催化剂,配体,还原剂,添加剂的作用下,冰水浴下温和反应8‑12小时,得到C‑烯基糖苷类化合物。本发明具有催化剂金属较便宜,原料简单易得,反应温和,一步反应、步骤简单,反应时间相对较短,操作安全,产率较高等优点。
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公开(公告)号:CN108530409A
公开(公告)日:2018-09-14
申请号:CN201810519448.2
申请日:2018-05-28
Applicant: 上海大学
IPC: C07D309/10 , C07D409/10 , C07D405/04 , C07D307/20
Abstract: 本发明涉及一种C-芳基糖苷类化合物及其合成方法。该化合物的结构式为: ;R为:H、乙酰基、甲酸甲酯基、NHBoc或4-甲氧基本反应以糖基溴化物和芳基碘(溴)作为底物,在催化剂,配体,还原剂,添加剂的作用下,冰水浴或常温下温和反应6-12小时,得到C-芳基糖苷类化合物。本发明具有催化剂金属较便宜,原料简单易得,反应温和,一步反应、步骤简单,操作安全,产率较高,具有较好的立体选择性等优点。
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公开(公告)号:CN101423503A
公开(公告)日:2009-05-06
申请号:CN200810203994.1
申请日:2008-12-04
Applicant: 上海大学
IPC: C07D277/64
Abstract: 本发明涉及一种2-(反式-2,3-二氢-2-芳基-1-氰基-3-甲氧羰基环丙烷)-1,3-苯并噻唑及其合成方法。该化合物的结构式如右所示。本发明方法是以易得的2-氰基芳基取代乙烯-1,3-苯并噻唑、三苯胂、溴乙酸甲酯为原料,一锅法合成目标产物,具有操作简便,产率较高等优点,为天然产物的合成提供一种有效的途径。
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