公开(公告)号：CN103922999B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201310016704.3

申请日：2013-01-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭雅俊 ,  单汉滨 ,  朱雪焱 ,  袁哲东 ,  俞雄 ,  顾红梅 ,  王祥建

IPC: C07D213/75

Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法及中间体化合物。该达比加群酯中间体4的制备方法，其包括下述步骤：在质子性有机溶剂中，将化合物3与甲胺的C1～C3烷基醇溶液反应，即可；其中，X=氯、溴或碘。本发明还公开了中间体化合物3及其制备方法。本发明的达比加群酯中间体的制备方法简单、容易操作，收率高，易纯化，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104030977B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201310074041.0

申请日：2013-03-07

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 郭雅俊 ,  单汉滨 ,  朱雪焱 ,  袁哲东 ,  俞雄 ,  江华

IPC: C07D213/75

Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法。该达比加群酯中间体2的制备方法包括下述步骤：在非质子性有机溶剂中，将化合物1与甲胺的C1～C3烷基醇溶液反应，即可；其中，X=氯、溴或碘。本发明的达比加群酯中间体的制备方法简单、容易操作，反应速率高，收率高，易纯化，所得产品纯度高。

公开(公告)号：CN116462735A

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202310416963.9

申请日：2023-04-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 钟家亮 ,  潘红娟 ,  单汉滨 ,  巩艳青 ,  李岗 ,  马玉莹 ,  马丽文

IPC: C07K5/062 ,  C07C67/52 ,  C07C69/14 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了奈玛特韦溶剂化物、晶型A、其制备方法及其应用。具体而言，本申请提供了如式I所示化合物的乙酸异丁酯溶剂化物、晶型A、其制备方法及其应用。该晶型具有较好的稳定性和纯度，引湿性低，易于保存，且工艺路线简单、成本低，适合新药开发和工业化生产。

公开(公告)号：CN104030977A

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：CN201310074041.0

申请日：2013-03-07

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 郭雅俊 ,  单汉滨 ,  朱雪焱 ,  袁哲东 ,  俞雄 ,  江华

IPC: C07D213/75

CPC classification number: C07D213/75

Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法。该达比加群酯中间体2的制备方法包括下述步骤：在非质子性有机溶剂中，将化合物1与甲胺的C1～C3烷基醇溶液反应，即可；其中，X=氯、溴或碘。本发明的达比加群酯中间体的制备方法简单、容易操作，反应速率高，收率高，易纯化，所得产品纯度高。

公开(公告)号：CN103922999A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201310016704.3

申请日：2013-01-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 郭雅俊 ,  单汉滨 ,  朱雪焱 ,  袁哲东 ,  俞雄

IPC: C07D213/75

CPC classification number: C07D213/75

Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法及中间体化合物。该达比加群酯中间体4的制备方法，其包括下述步骤：在质子性有机溶剂中，将化合物3与甲胺的C1～C3烷基醇溶液反应，即可；其中，X=氯、溴或碘。本发明还公开了中间体化合物3及其制备方法。本发明的达比加群酯中间体的制备方法简单、容易操作，收率高，易纯化，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105473547B

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：CN201480042633.7

申请日：2014-07-28

Applicant: 法国施维雅药厂 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 单汉滨 ,  沈裕辉 ,  罗颖 ,  P·勒泰利耶 ,  M·兰什

IPC: C07C233/18 ,  C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  C07C309/35 ,  C07C309/29 ,  C07C303/32 ,  A61K31/165 ,  A61P15/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P3/04 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00

Abstract: 式(I)的阿戈美拉汀和磺酸的新复合物。药物。

公开(公告)号：CN103476742B

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201280013421.7

申请日：2012-03-22

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  瑟维尔实验室

Inventor： 黄雨 ,  童玲 ,  朱雪焱 ,  单汉滨 ,  袁哲东 ,  俞雄

IPC: C07C233/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  C07C231/24 ,  A61K31/165

CPC classification number: C07C233/22 ,  A61K9/4866 ,  C07C231/24 ,  C07C233/18

Abstract: 本发明提供了阿戈美拉汀的新晶型Ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物。该新的晶型纯度好、晶型稳定且重现性好，其制备方法易于放大，在稳定性和溶解度上，更优于现有报道的多数晶型。因此，本发明的晶型Ⅶ在制剂方面具有优势。

公开(公告)号：CN101538201A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200910046935.2

申请日：2009-03-03

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张鹏 ,  单汉滨 ,  袁哲东 ,  黄雨 ,  程兴栋 ,  俞雄

IPC: C07C69/734 ,  C07C67/317

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及(7－甲氧基－1－萘基)乙酸酯类化合物的制备方法。本发明的方法操作简单，将化合物(1－羟基－7－甲氧基－1，2，3，4－四氢萘－1－基)乙酸酯一步氧化反应即可制得阿戈美拉汀中间体(7－甲氧基－1－萘基)乙酸酯，具有高选择性，所得产品收率高，一般收率稳定在90％左右，纯度也较高。所用的反应试剂低廉，没有加入高毒性试剂或溶剂，符合环保要求，非常适于工业化生产应用。

公开(公告)号：CN105473551A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201480042990.3

申请日：2014-07-30

Applicant: 法国施维雅药厂 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 单汉滨 ,  沈裕辉 ,  罗颖 ,  P·勒泰利耶 ,  M·兰什

IPC: C07C303/32 ,  C07C233/18

Abstract: 本发明涉及阿戈美拉汀和对甲苯磺酸的共晶的新形式、其制备方法和包含其的药物组合物。本发明的共晶具有比阿戈美拉汀更好的溶解度，因此更适合用于开发药物组合物。它们还具有更好的稳定性和纯度，此外，它们通过不包括任何困难步骤的简单方法获得。

公开(公告)号：CN105473547A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201480042633.7

申请日：2014-07-28

Applicant: 法国施维雅药厂 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 单汉滨 ,  沈裕辉 ,  罗颖 ,  P·勒泰利耶 ,  M·兰什

IPC: C07C233/18 ,  C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  C07C309/35 ,  C07C309/29 ,  C07C303/32 ,  A61K31/165 ,  A61P15/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P3/04 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00

Abstract: 式(I)的阿戈美拉汀和磺酸的新复合物。药物。