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公开(公告)号:CN103476742A
公开(公告)日:2013-12-25
申请号:CN201280013421.7
申请日:2012-03-22
IPC: C07C233/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P25/24 , C07C231/24 , A61K31/165
CPC classification number: C07C233/22 , A61K9/4866 , C07C231/24 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了阿戈美拉汀的新晶型Ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物。该新的晶型纯度好、晶型稳定且重现性好,其制备方法易于放大,在稳定性和溶解度上,更优于现有报道的多数晶型。因此,本发明的晶型Ⅶ在制剂方面具有优势。
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公开(公告)号:CN103476742B
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:CN201280013421.7
申请日:2012-03-22
IPC: C07C233/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P25/24 , C07C231/24 , A61K31/165
CPC classification number: C07C233/22 , A61K9/4866 , C07C231/24 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了阿戈美拉汀的新晶型Ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物。该新的晶型纯度好、晶型稳定且重现性好,其制备方法易于放大,在稳定性和溶解度上,更优于现有报道的多数晶型。因此,本发明的晶型Ⅶ在制剂方面具有优势。
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公开(公告)号:CN102690210A
公开(公告)日:2012-09-26
申请号:CN201110070828.0
申请日:2011-03-23
IPC: C07C233/18 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P25/18
CPC classification number: C07C233/22 , A61K9/4866 , C07C231/24 , C07C233/18
Abstract: 本发明提供了阿戈美拉汀的新晶型Ⅶ、其制备方法、应用和包含其的药物组合物。该新的晶型纯度好、晶型稳定且重现性好,其制备方法易于放大,在稳定性和溶解度上,更优于现有报道的多数晶型。因此,本发明的晶型Ⅶ在制剂方面具有优势。
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公开(公告)号:CN101486635B
公开(公告)日:2012-10-10
申请号:CN200910046783.6
申请日:2009-02-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/567 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法技术领域。本发明所述的α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法是将环丙基-2-氟苄基酮与卤化试剂反应生成目标产物。本发明采用全新的合成路线来制备环丙基羰基-2-氟苄基卤素,反应条件温和,不涉及高毒、易爆的原料、收率突出,是一种经济有效的方法,适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号:CN102365288A
公开(公告)日:2012-02-29
申请号:CN201080014201.7
申请日:2010-03-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02
CPC classification number: A61K31/4365 , C07D495/04
Abstract: 本申请公开了2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶氢溴酸盐的晶体,以及含该晶体的晶体组合物和药物组合物以及其用途。本申请公开的普拉格雷氢溴酸盐晶体具有很好的稳定性及溶解性。
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公开(公告)号:CN102212071B
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:CN201010141713.1
申请日:2010-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02
CPC classification number: A61K31/4365 , C07D495/04
Abstract: 本发明公开了一种新颖的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(式I)盐酸盐乙酸溶剂合物或该溶剂合物的结晶;以及该溶剂合物或其结晶的制备方法。本发明提供的普拉格雷盐酸盐乙酸溶剂合物或其结晶具有比普拉格雷盐酸盐更好的稳定性及溶解性,更有利于药物制剂制备中的应用。
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公开(公告)号:CN101486635A
公开(公告)日:2009-07-22
申请号:CN200910046783.6
申请日:2009-02-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/567 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法技术领域。本发明所述的α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法是将环丙基-2-氟苄基酮与卤化试剂反应生成目标产物。本发明采用全新的合成路线来制备环丙基羰基-2-氟苄基卤素,反应条件温和,不涉及高毒、易爆的原料、收率突出,是一种经济有效的方法,适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号:CN102365288B
公开(公告)日:2014-04-09
申请号:CN201080014201.7
申请日:2010-03-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 南京正大天晴制药有限公司
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02
CPC classification number: A61K31/4365 , C07D495/04
Abstract: 本申请公开了2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶氢溴酸盐的晶体,以及含该晶体的晶体组合物和药物组合物以及其用途。本申请公开的普拉格雷氢溴酸盐晶体具有很好的稳定性及溶解性。
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公开(公告)号:CN102212071A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201010141713.1
申请日:2010-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02
CPC classification number: A61K31/4365 , C07D495/04
Abstract: 本发明公开了一种新颖的2-乙酰氧基-5-(α-环丙基羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(式I)盐酸盐乙酸溶剂合物或该溶剂合物的结晶;以及该溶剂合物或其结晶的制备方法。本发明提供的普拉格雷盐酸盐乙酸溶剂合物或其结晶具有比普拉格雷盐酸盐更好的稳定性及溶解性,更有利于药物制剂制备中的应用。
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