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公开(公告)号:CN103705550A
公开(公告)日:2014-04-09
申请号:CN201210379662.5
申请日:2012-10-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K36/185 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种猕猴桃素及其制备方法和用途。所述猕猴桃素的制备方法为:将猕猴桃根的水提物用大孔树脂进行柱层析分离,将所得分离产物进行醇沉淀,收集沉淀即得。所述的大孔树脂为极性大孔树脂,其包括强碱性大孔树脂或弱碱性大孔树脂,其粒径为0.3~1.25mm,孔径为所述猕猴桃素可明显地抑制肿瘤的生长和恶化发展;同时能够有效提高T淋巴细胞的应答功能,增强小鼠脾细胞对靶细胞的杀伤力,促进NK活性,提高细胞免疫功能。该猕猴桃素抑制肿瘤生长时所引起的副作用很小,具有良好的安全性。该猕猴桃素作为一种新型低毒的抗肿瘤药物,有可能发展成为治疗癌症的中药新药。
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公开(公告)号:CN103705550B
公开(公告)日:2018-03-02
申请号:CN201210379662.5
申请日:2012-10-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K36/185 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种猕猴桃素及其制备方法和用途。所述猕猴桃素的制备方法为:将猕猴桃根的水提物用大孔树脂进行柱层析分离,将所得分离产物进行醇沉淀,收集沉淀即得。所述的大孔树脂为极性大孔树脂,其包括强碱性大孔树脂或弱碱性大孔树脂,其粒径为0.3~1.25mm,孔径为所述猕猴桃素可明显地抑制肿瘤的生长和恶化发展;同时能够有效提高T淋巴细胞的应答功能,增强小鼠脾细胞对靶细胞的杀伤力,促进NK活性,提高细胞免疫功能。该猕猴桃素抑制肿瘤生长时所引起的副作用很小,具有良好的安全性。该猕猴桃素作为一种新型低毒的抗肿瘤药物,有可能发展成为治疗癌症的中药新药。
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公开(公告)号:CN101812099B
公开(公告)日:2013-05-01
申请号:CN200910046545.5
申请日:2009-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P9/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式B所示的黄酮类化合物:其中,R4为H、葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基;所述的葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基由基团中1位碳与母核相连。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。本发明还公开了制备该化合物中所用的新的中间体化合物。本发明的化合物溶解性较好、7位上为脱氧葡萄糖,进入人体后不易降解,具有较好的防治心脑血管疾病的活性,毒性较低。并且,本发明的化合物可有机合成制得,相比于许多黄酮苷化合物只能从天然植物中提取而言,极大地降低了成本,利于应用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN102846784B
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN201210206469.1
申请日:2012-06-19
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: A61K36/74 , A61K31/7048 , A61P19/06
Abstract: 本发明公开一种鸡矢藤水提取物,所述提取物含有环烯醚萜苷类化合物,其特征在于所述环烯醚萜苷类化合物含有8.00-60.0%的鸡矢藤苷酸。本发明还公开该鸡矢藤水提取物的制备方法,包括如下步骤:a)鸡矢藤药材或饮片经水提取得提取液;b)提取液浓缩后加甲醇或乙醇或静置沉淀,得上清液;c)上清液浓缩无醇味后上大孔吸附树脂层析,依次用水和不同浓度乙醇洗脱,收集洗脱液,回收乙醇,减压干燥得鸡矢藤水提取物;d)任选地,c)步骤中所得的鸡矢藤水提取物再加入乙醇,过滤,浓缩,干燥。本发明所公开的鸡矢藤水提取物可用于制备治疗痛风的药物。本发明制备方法工艺简单、适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN102846784A
公开(公告)日:2013-01-02
申请号:CN201210206469.1
申请日:2012-06-19
Applicant: 宁波大昌药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: A61K36/74 , A61K31/7048 , A61P19/06
Abstract: 本发明公开一种鸡矢藤水提取物,所述提取物含有环烯醚萜苷类化合物,其特征在于所述环烯醚萜苷类化合物含有8.00-60.0%的鸡矢藤苷酸。本发明还公开该鸡矢藤水提取物的制备方法,包括如下步骤:a)鸡矢藤药材或饮片经水提取得提取液;b)提取液浓缩后加甲醇或乙醇或静置沉淀,得上清液;c)上清液浓缩无醇味后上大孔吸附树脂层析,依次用水和不同浓度乙醇洗脱,收集洗脱液,回收乙醇,减压干燥得鸡矢藤水提取物;d)任选地,c)步骤中所得的鸡矢藤水提取物再加入乙醇,过滤,浓缩,干燥。本发明所公开的鸡矢藤水提取物可用于制备治疗痛风的药物。本发明制备方法工艺简单、适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN101812099A
公开(公告)日:2010-08-25
申请号:CN200910046545.5
申请日:2009-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P9/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式B所示的黄酮类化合物:其中,R4为H、葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基;所述的葡萄糖基、半乳糖基或鼠李糖基由基团中1位碳与母核相连。本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。本发明还公开了制备该化合物中所用的新的中间体化合物。本发明的化合物溶解性较好、7位上为脱氧葡萄糖,进入人体后不易降解,具有较好的防治心脑血管疾病的活性,毒性较低。并且,本发明的化合物可有机合成制得,相比于许多黄酮苷化合物只能从天然植物中提取而言,极大地降低了成本,利于应用于工业化生产。式B
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公开(公告)号:CN102702285A
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN201210186847.4
申请日:2009-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了黄酮类化合物中间体G和M。本发明公开了黄酮类中间体G的制备:当R1为苯甲酰基保护的葡萄糖基或半乳糖基时,将化合物M经催化氢化反应脱去苄基。黄酮类中间体M的制备:将式L与苯甲酰氧基溴代葡萄糖或苯甲酰氧基溴代半乳糖进行反应。本发明还公开了黄酮类中间体D及E的制备:将式G与式F进行反应,得D;将式G与式H进行反应,得E。通过本发明中间体G和M制得的化合物B溶解性好、进人体后不易降解,具有较好的防治心脑血管疾病的活性,毒性低。
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