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公开(公告)号：CN113967210B
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202010724483.5
申请日：2020-07-24
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61K31/4045 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P35/00 , A61P19/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种干扰整合素β3/Src相互作用的化合物的用途。具体地，本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于选自下组的一个或多个用途：(1)选择性抑制整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导；(2)预防和/或治疗整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导相关的疾病；(3)预防和/或治疗血栓；(4)预防和/或治疗肿瘤；(5)预防和/或治疗骨质疏松；(6)预防和/或治疗内皮细胞介导的血管形成。
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公开(公告)号：CN113967257A
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202010725703.6
申请日：2020-07-24
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种c‑Src SH3 RT‑loop作为靶点用于抗血栓。具体地，本发明提供一种c‑Src SH3 RT‑loop拮抗剂的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于：(a)干扰整合素β3和c‑Src的相互作用；(b)抑制血小板在固相纤维蛋白原上的伸展；(c)抑制血小板的聚集和/或粘附；和/或(d)预防和/或治疗血栓。本发明首次发现以c‑Src SH3结构域的RT‑loop区域为靶点的药物组合或制剂能够有效地治疗血栓性疾病且不增加出血风险。
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公开(公告)号：CN113968855A
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202010724532.5
申请日：2020-07-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 中科苏州药物研究院
IPC: C07D471/04 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D209/40 , C07D307/84 , C07D333/68 , C07D409/12 , A61K31/437 , A61K31/4045 , A61K31/404 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61P7/02 , A61P7/04
Abstract: 本发明涉及一种治疗血栓性疾病的化合物。具体地，本发明提供一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其阻转异构体、或其外消旋体、或其多晶型物、或其溶剂合物或或其经同位素标记衍生物。本发明所述的化合物能够特异性地与Src激酶的SH3结构域蛋白后，干扰整合素αIIbβ3与Src激酶结合，进而选择性抑制外向内信号转导，不影响内向外信号转导，从而使得本发明的化合物在抗血栓的同时不影响正常的生理性止血功能，避免出血副作用的出现，能够成为新一代预防和治疗血栓相关心脑血管疾病的有效药物。
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公开(公告)号：CN113967210A
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202010724483.5
申请日：2020-07-24
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/404 , A61K31/437 , A61K31/4045 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P35/00 , A61P19/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种干扰整合素β3/Src相互作用的化合物的用途。具体地，本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于选自下组的一个或多个用途：(1)选择性抑制整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导；(2)预防和/或治疗整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导相关的疾病；(3)预防和/或治疗血栓；(4)预防和/或治疗肿瘤；(5)预防和/或治疗骨质疏松；(6)预防和/或治疗内皮细胞介导的血管形成。
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公开(公告)号：CN119950495A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510155078.9
申请日：2020-07-24
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/4045 , A61K31/404 , A61K31/4725 , A61K31/437 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P19/10 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及一种干扰整合素β3/Src相互作用的化合物的用途。具体地，本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于选自下组的一个或多个用途：(1)选择性抑制整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导；(2)预防和/或治疗整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导相关的疾病；(3)预防和/或治疗血栓；(4)预防和/或治疗肿瘤；(5)预防和/或治疗骨质疏松；(6)预防和/或治疗内皮细胞介导的血管形成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109111426A
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201710486439.3
申请日：2017-06-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州苏领生物医药有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D413/14 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D401/06 , C07D215/233 , C07D403/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D239/95 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D413/06 , C07D487/04 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/5513 , A61K31/47 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种如下通式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、结晶水合物、溶剂合物或它们的混合物，包含其的药物组合物，以及其在制备用于治疗与BRD4相关的疾病的药物的应用。
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公开(公告)号：CN109111426B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN201710486439.3
申请日：2017-06-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州苏领生物医药有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D413/14 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D401/06 , C07D215/233 , C07D403/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D239/95 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D413/06 , C07D487/04 , A61K31/4709 , A61K31/517 , A61K31/5513 , A61K31/47 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种如下通式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、结晶水合物、溶剂合物或它们的混合物，包含其的药物组合物，以及其在制备用于治疗与BRD4相关的疾病的药物的应用。
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公开(公告)号：CN109106715B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201710486433.6
申请日：2017-06-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/47 , A61K31/4704 , A61P9/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及8‑羟基喹啉(8‑OH‑quinoline)类化合物或其盐在制备用于治疗与BRD4相关的疾病的药物的应用，所述与BRD4相关的疾病包括NUT‑中线癌、急性淋巴白血病、混合谱系白血病、多发性骨髓瘤、Burkitt’s淋巴瘤、肝细胞癌、三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、胰腺癌、成神经细胞瘤等多种肿瘤类型以及心脏衰竭，例如心脏肥大和心肌细胞肥大疾病。
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公开(公告)号：CN108947879B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN201710348647.7
申请日：2017-05-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C319/20 , C07C323/32 , C07C213/02 , C07C217/58 , C07D213/70 , C07D213/643 , C07C315/04 , C07C317/32 , C07C209/08 , C07C209/16 , C07C211/56 , C07D309/14 , C07D213/74 , C07D215/227 , C07D239/38 , C07D241/18 , C07D241/44 , C07D215/38 , C07D215/36 , C07D241/20 , C07D239/47 , C07D211/58 , C07D209/08 , C07C217/52 , C07C323/30 , A61K31/145 , A61K31/444 , A61K31/136 , A61K31/44 , A61K31/137 , A61K31/351 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/4465 , A61K31/404 , A61K31/135 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P33/06 , A61P31/18 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P27/02 , A61P25/36 , A61P9/12 , A61P21/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109106715A
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201710486433.6
申请日：2017-06-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/47 , A61K31/4704 , A61P9/04 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/47 , A61K31/4704
Abstract: 本发明涉及8-羟基喹啉(8-OH-quinoline)类化合物或其盐在制备用于治疗与BRD4相关的疾病的药物的应用，所述与BRD4相关的疾病包括NUT-中线癌、急性淋巴白血病、混合谱系白血病、多发性骨髓瘤、Burkitt’s淋巴瘤、肝细胞癌、三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、胰腺癌、成神经细胞瘤等多种肿瘤类型以及心脏衰竭，例如心脏肥大和心肌细胞肥大疾病。
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