公开(公告)号：CN113968855A

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：CN202010724532.5

申请日：2020-07-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  中科苏州药物研究院

Inventor： 罗成 ,  奚晓东 ,  周兵 ,  朱孔凯 ,  毛建华 ,  刘静秋 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  阮铮 ,  蒋昊 ,  奚闻达 ,  龙章彪 ,  肖兵 ,  黄建松 ,  蒋华良

IPC: C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D209/40 ,  C07D307/84 ,  C07D333/68 ,  C07D409/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04

Abstract: 本发明涉及一种治疗血栓性疾病的化合物。具体地，本发明提供一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其阻转异构体、或其外消旋体、或其多晶型物、或其溶剂合物或或其经同位素标记衍生物。本发明所述的化合物能够特异性地与Src激酶的SH3结构域蛋白后，干扰整合素αIIbβ3与Src激酶结合，进而选择性抑制外向内信号转导，不影响内向外信号转导，从而使得本发明的化合物在抗血栓的同时不影响正常的生理性止血功能，避免出血副作用的出现，能够成为新一代预防和治疗血栓相关心脑血管疾病的有效药物。

公开(公告)号：CN119950495A

公开(公告)日：2025-05-09

申请号：CN202510155078.9

申请日：2020-07-24

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 奚晓东 ,  罗成 ,  毛建华 ,  阮铮 ,  奚闻达 ,  龙章彪 ,  朱孔凯 ,  肖兵 ,  黄建松 ,  蒋昊 ,  刘静秋 ,  杨亚玺 ,  周兵 ,  蒋华良

IPC: A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明涉及一种干扰整合素β3/Src相互作用的化合物的用途。具体地，本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于选自下组的一个或多个用途：(1)选择性抑制整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导；(2)预防和/或治疗整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导相关的疾病；(3)预防和/或治疗血栓；(4)预防和/或治疗肿瘤；(5)预防和/或治疗骨质疏松；(6)预防和/或治疗内皮细胞介导的血管形成。

公开(公告)号：CN119454693A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411832073.7

申请日：2024-12-12

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 毛建华 ,  奚晓东 ,  罗成 ,  奚闻达 ,  沈艳 ,  阮铮 ,  周兵 ,  陈嘉宜 ,  刘双 ,  刘静秋 ,  杨亚玺

IPC: A61K31/405 ,  A61P7/02 ,  A61P9/14 ,  A61K31/37 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明提供一种RCL‑M1A和/或RCL‑M8H在制备预防和/或治疗静脉血栓及栓塞症药物中的应用，采用RCL‑M1A和/或RCL‑M8H应用小鼠下腔静脉血栓形成模型对VTE的发生发展进行模拟，发现RCL‑M1A和/或RCL‑M8H通过抑制血小板和中性粒细胞胞外陷阱(NETs)抑制静脉血栓形成，同时不增加出血风险，可应用于制备预防和/或治疗静脉血栓及栓塞症药物。

公开(公告)号：CN113967210B

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202010724483.5

申请日：2020-07-24

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 奚晓东 ,  罗成 ,  毛建华 ,  阮铮 ,  奚闻达 ,  龙章彪 ,  朱孔凯 ,  肖兵 ,  黄建松 ,  蒋昊 ,  刘静秋 ,  杨亚玺 ,  周兵 ,  蒋华良

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及一种干扰整合素β3/Src相互作用的化合物的用途。具体地，本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于选自下组的一个或多个用途：(1)选择性抑制整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导；(2)预防和/或治疗整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导相关的疾病；(3)预防和/或治疗血栓；(4)预防和/或治疗肿瘤；(5)预防和/或治疗骨质疏松；(6)预防和/或治疗内皮细胞介导的血管形成。

公开(公告)号：CN113967257A

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：CN202010725703.6

申请日：2020-07-24

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 奚晓东 ,  罗成 ,  毛建华 ,  阮铮 ,  奚闻达 ,  龙章彪 ,  朱孔凯 ,  肖兵 ,  王韵 ,  黄建松 ,  蒋昊 ,  刘静秋 ,  蒋华良

IPC: A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  C07K14/82 ,  C12N9/12 ,  G01N33/573 ,  G01N33/68

Abstract: 本发明涉及一种c‑Src SH3 RT‑loop作为靶点用于抗血栓。具体地，本发明提供一种c‑Src SH3 RT‑loop拮抗剂的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于：(a)干扰整合素β3和c‑Src的相互作用；(b)抑制血小板在固相纤维蛋白原上的伸展；(c)抑制血小板的聚集和/或粘附；和/或(d)预防和/或治疗血栓。本发明首次发现以c‑Src SH3结构域的RT‑loop区域为靶点的药物组合或制剂能够有效地治疗血栓性疾病且不增加出血风险。

公开(公告)号：CN113967210A

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：CN202010724483.5

申请日：2020-07-24

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 奚晓东 ,  罗成 ,  毛建华 ,  阮铮 ,  奚闻达 ,  龙章彪 ,  朱孔凯 ,  肖兵 ,  黄建松 ,  蒋昊 ,  刘静秋 ,  杨亚玺 ,  周兵 ,  蒋华良

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及一种干扰整合素β3/Src相互作用的化合物的用途。具体地，本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，用于制备组合物或制剂，所述组合物或制剂用于选自下组的一个或多个用途：(1)选择性抑制整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导；(2)预防和/或治疗整合素β3与Src激酶相互作用介导的外向内信号转导相关的疾病；(3)预防和/或治疗血栓；(4)预防和/或治疗肿瘤；(5)预防和/或治疗骨质疏松；(6)预防和/或治疗内皮细胞介导的血管形成。

公开(公告)号：CN110386927B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN110386927A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN119462974A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411071897.7

申请日：2024-08-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院 ,  云南大学

Inventor： 罗成 ,  谢岑 ,  肖伟烈 ,  杜道海 ,  刘雅萌 ,  陈智凤 ,  王康龙 ,  李晓莉 ,  徐静宜 ,  马艳 ,  虞靓

IPC: C08B37/00 ,  A61K31/715 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及竹蔗多糖类化合物及其制备方法和用途。本发明对2至291年宿根生长获得的松溪百年蔗红糖或竹蔗茎秆汁液进行超滤、透析或醇沉分离，得到特定分子量范围的竹蔗多糖类化合物。该竹蔗多糖类化合物在db/db糖尿病小鼠模型中降低空腹血糖、改善葡萄糖耐量、改善糖代谢紊乱、改善肾功能损伤的治疗作用，在高脂饮食诱导肥胖型C57小鼠中控制小鼠体重以及体重增幅、改善糖代谢紊乱、促进能量代谢的糖尿病预防作用。因此，本发明有助于设计和研发基于竹蔗多糖类化合物的预防和/或治疗糖尿病的保健食品和药物。

公开(公告)号：CN119080869A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202310658621.8

申请日：2023-06-05

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许窦楠 ,  罗成 ,  许斌 ,  王明亮 ,  陈智凤

IPC: C07K5/027 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P33/06 ,  C07K5/03 ,  C07K5/033 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07

Abstract: 本发明公开了用于降解c‑Src激酶的化合物及其药物组合物和应用，具体公开了式(I)所示的化合物以及包含其的药物组合物，和它们在制备治疗、预防和/或改善与c‑Src激酶相关的疾病，特别是癌症的药物中的应用。本发明式(I)中的化合物是由选择性的c‑Src激酶配体连接E3泛素连接酶配体构成，可以选择性地降解c‑Src激酶，用于癌症治疗，减少脱靶造成的毒副作用。#imgabs0#