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公开(公告)号：CN115043824A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202110256308.2
申请日：2021-03-09
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/4709
Abstract: 本申请实施例公开了一种具有抑制SIRT6去乙酰化活性的化合物，所述化合物为式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供应用该化合物获得的SIRT6别构抑制剂及该SIRT6别构抑制剂在制备癌症药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115043824B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202110256308.2
申请日：2021-03-09
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/4709
Abstract: 本申请实施例公开了一种具有抑制SIRT6去乙酰化活性的化合物，所述化合物为式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供应用该化合物获得的SIRT6别构抑制剂及该SIRT6别构抑制剂在制备癌症药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109384694A
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201710681498.6
申请日：2017-08-10
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: C07C311/44 , C07C317/14 , A61K31/63 , A61P35/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了SIRT6小分子激动剂及其应用，所述激动剂为式(1)所示的三环双磺酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10相同或不同，表示氢原子、卤素，所述卤素指氟、氯、溴和碘，羟基、硝基、氨基、羧基、酸酯基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、叔丁基、氰基；R11表示氢原子、氯、硝基、氨基、苄醇基、苄氯基、苄胺基、羧基、酸酯基，三个环之间，两两分别通过酰胺键相连接。本发明设计并合成高效低毒的SIRT6小分子激动剂，在体外实验中能够明显激动SIRT6的活性，对相关疾病药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN103880707A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210557307.2
申请日：2012-12-19
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: C07C251/86 , C07C249/16 , C07C311/16 , C07C303/40 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07D307/85 , C07D333/38 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D213/54 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D285/06 , C07D213/78 , C07D249/04 , C07D209/42 , C07D471/04 , C07D307/68 , C07D307/24 , C07D261/18 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D333/68 , C07D487/04 , C07D207/48 , C07D207/34 , C07D401/04 , C07D231/16 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D231/18 , C07D231/38 , C07D405/04 , C07D265/06 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D241/24 , C07D241/26 , C07D241/44 , C07D239/28 , C07D239/557 , C07D239/42 , C07D239/34 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , C07D239/30 , C07D239/38 , C07D239/80 , C07D239/90 , C07D215/56 , C07D215/48 , C07D211/62 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种STAT3小分子抑制剂及其应用，提供一种以式（1）或式（1a）所示的N'-（1-（2,4二羟基苯基）亚乙基）苯甲酰肼衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的STAT3抑制剂。式中，A环上R1和R2可以是羟基，甲氧基，羧基和脂基，B可以为环状或者链状。本发明提供的STAT3小分子抑制剂具有选择性和高活性，依据STAT3的三级结构设计，生物合成并改造优化，然后通过荧光偏振和CCK-8等方法检测活性并研究该类抑制剂在抑制肿瘤细胞生长，促进分化凋亡方面的机制，从而阐明STAT3小分子抑制剂在预防肿瘤发生和治疗肿瘤方面的作用。
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公开(公告)号：CN103877078B
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201210559617.8
申请日：2012-12-20
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K31/381 , A61K31/245 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了SENP2小分子抑制剂及其应用，提供一种含有式（1）所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SENP2小分子抑制剂，A环上R1和R2可以是R1单取代的氯或R1和R2双取代的氯；B环上Y和Z是氮原子或碳原子；C环上R3-R7表示H，卤素、羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基；T、U、V、W、X是氮原子或碳原子；C环本身为苯环、吡啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环或者肉桂酸及其衍生物等。本发明设计并合成高效低毒的SENP2小分子抑制剂，在体外实验中能够明显抑制SENP2活性，将其用于治疗乳腺癌的药物，对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN103880707B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201210557307.2
申请日：2012-12-19
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: C07C251/86 , C07C249/16 , C07C311/16 , C07C303/40 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07D307/85 , C07D333/38 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D213/54 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D285/06 , C07D213/78 , C07D249/04 , C07D209/42 , C07D471/04 , C07D307/68 , C07D307/24 , C07D261/18 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D333/68 , C07D487/04 , C07D207/48 , C07D207/34 , C07D401/04 , C07D231/16 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D231/18 , C07D231/38 , C07D405/04 , C07D265/06 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D241/24 , C07D241/26 , C07D241/44 , C07D239/28 , C07D239/557 , C07D239/42 , C07D239/34 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , C07D239/30 , C07D239/38 , C07D239/80 , C07D239/90 , C07D215/56 , C07D215/48 , C07D211/62 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种STAT3小分子抑制剂及其应用，提供一种以式（1）或式（1a）所示的N'-（1-（2,4二羟基苯基）亚乙基）苯甲酰肼衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的STAT3抑制剂。式中，A环上R1和R2可以是羟基，甲氧基，羧基和脂基，B可以为环状或者链状。本发明提供的STAT3小分子抑制剂具有选择性和高活性，依据STAT3的三级结构设计，生物合成并改造优化，然后通过荧光偏振和CCK-8等方法检测活性并研究该类抑制剂在抑制肿瘤细胞生长，促进分化凋亡方面的机制，从而阐明STAT3小分子抑制剂在预防肿瘤发生和治疗肿瘤方面的作用。
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公开(公告)号：CN103877078A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210559617.8
申请日：2012-12-20
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K31/381 , A61K31/245 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了SENP2小分子抑制剂及其应用，提供一种含有式（1）所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SENP2小分子抑制剂，A环上R1和R2可以是R1单取代的氯或R1和R2双取代的氯；B环上Y和Z是氮原子或碳原子；C环上R3-R7表示H，卤素、羟基、硝基、氨基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、氰基；T、U、V、W、X是氮原子或碳原子；C环本身为苯环、吡啶环、呋喃环、噻吩环、吡咯环或者肉桂酸及其衍生物等。本发明设计并合成高效低毒的SENP2小分子抑制剂，在体外实验中能够明显抑制SENP2活性，将其用于治疗乳腺癌的药物，对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。
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