公开(公告)号：CN111349043B

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN201811562372.8

申请日：2018-12-20

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  陈东升 ,  苏晓静 ,  刘烽宇 ,  钱浩

IPC: C07D213/74 ,  C07D471/04 ,  C07D213/75

Abstract: 本发明公开了一种用于制备派西尼布的中间体及其制备方法和应用，本发明所用原料及试剂廉价易得，成功规避了超低温反应及腐蚀性的三氟乙酸，对设备要求低，利于节能减排，派西尼布及相关中间体的制备过程操作简单，后处理及纯化方便，无需柱层析，总收率高达48％；本发明以化合物(Ⅱ)经化合物(Ⅳ)、(Ⅴ)再制备派西尼布的方法，克服了文献已报道制备方法的缺陷和不足。所述的用于制备派西尼布的中间体，为具有式(A1)结构的化合物、式(Ⅱ)结构的化合物或式(Ⅳ)结构的化合物

公开(公告)号：CN113045532A

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN201911362933.4

申请日：2019-12-26

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  孟凯 ,  倪峰 ,  刘育 ,  周爱南 ,  刘烽宇

IPC: C07D317/32 ,  C07C67/333 ,  C07C69/732 ,  C07C27/02 ,  C07C57/58

Abstract: 本发明公开了一种用于制备S‑氟比洛芬的中间体及其制备方法和应用。本发明提供了一种S‑氟比洛芬的制备方法，其包括如下步骤，在溶剂中，在碱的存在下，将如式IV所示的羧酸酯类化合物进行如下所示的水解反应，得到S‑氟比洛芬即可；其中，R1和R2独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。采用本发明提供的中间体及反应路线，各步反应收率较高，制备得到的S‑氟比洛芬收率和纯度较高；每一步的反应物料价廉易得，亦避免使用了价格较高的酶或者不对称催化剂；操作简单，反应可在常规设备下进行，提供了放大的可能性，易于工业化；该路线所产生的三废较少，环境友好性好。

公开(公告)号：CN111349043A

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN201811562372.8

申请日：2018-12-20

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  陈东升 ,  苏晓静 ,  刘烽宇 ,  钱浩

IPC: C07D213/74 ,  C07D471/04 ,  C07D213/75

Abstract: 本发明公开了一种用于制备派西尼布的中间体及其制备方法和应用，本发明所用原料及试剂廉价易得，成功规避了超低温反应及腐蚀性的三氟乙酸，对设备要求低，利于节能减排，派西尼布及相关中间体的制备过程操作简单，后处理及纯化方便，无需柱层析，总收率高达48％；本发明以化合物(Ⅱ)经化合物(Ⅳ)、(Ⅴ)再制备派西尼布的方法，克服了文献已报道制备方法的缺陷和不足。所述的用于制备派西尼布的中间体，为具有式(A1)结构的化合物、式(Ⅱ)结构的化合物或式(Ⅳ)结构的化合物