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公开(公告)号：CN113045532A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911362933.4
申请日：2019-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D317/32 , C07C67/333 , C07C69/732 , C07C27/02 , C07C57/58
Abstract: 本发明公开了一种用于制备S‑氟比洛芬的中间体及其制备方法和应用。本发明提供了一种S‑氟比洛芬的制备方法，其包括如下步骤，在溶剂中，在碱的存在下，将如式IV所示的羧酸酯类化合物进行如下所示的水解反应，得到S‑氟比洛芬即可；其中，R1和R2独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。采用本发明提供的中间体及反应路线，各步反应收率较高，制备得到的S‑氟比洛芬收率和纯度较高；每一步的反应物料价廉易得，亦避免使用了价格较高的酶或者不对称催化剂；操作简单，反应可在常规设备下进行，提供了放大的可能性，易于工业化；该路线所产生的三废较少，环境友好性好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109928910B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN201711374056.3
申请日：2017-12-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D209/14
Abstract: 本发明公开了一种抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法，包括如下步骤：(1)以式(Ⅰ)所示的N‑保护的邻卤苯胺与式(Ⅱ)所示的4‑乙酰氧基巴豆酸酯为原料，在钯催化剂及膦配体作用下，经串联反应，从反应产物中收集式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架；(2)将式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架，经还原、脱保护、羟基活化和胺基取代，得到产物阿莫曲坦；本发明所用原料及试剂简单易得，制备过程操作简单，无苛刻条件，中间体及产物的纯化方便，整体收率高。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN114644554A
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202011523436.0
申请日：2020-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C67/00 , C07C69/65 , C07C67/31 , C07C69/675 , C07C51/09 , C07C57/58 , C07D317/32
Abstract: 本发明公开了一种(S)‑氟比洛芬的制备方法及其中间体。本发明的(S)‑氟比洛芬的制备方法采用化合物2作为起始原料，经缩酮化反应、卤代反应、重排反应和水解反应制得(S)‑氟比洛芬。本发明的制备方法可以取得较好的收率和光学纯度，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109928910A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201711374056.3
申请日：2017-12-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D209/14
Abstract: 本发明公开了一种抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法，包括如下步骤：(1)以式(Ⅰ)所示的N-保护的邻卤苯胺与式(Ⅱ)所示的4-乙酰氧基巴豆酸酯为原料，在钯催化剂及膦配体作用下，经串联反应，从反应产物中收集式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架；(2)将式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架，经还原、脱保护、羟基活化和胺基取代，得到产物阿莫曲坦；本发明所用原料及试剂简单易得，制备过程操作简单，无苛刻条件，中间体及产物的纯化方便，整体收率高。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN112279846B
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN201910674920.4
申请日：2019-07-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑鎓的方法，包括如下步骤：将式6化合物在有机溶剂水溶液中，与苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂交换离子后，分液，然后从水相中，收集所述的硫酸艾沙康唑鎓(1)。所述的离子交换树脂为阴离子交换树脂，本发明使用苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂实现艾沙康唑鎓的碘盐或氢氧化物转化为硫酸氢盐的方法，避免了多硫酸盐的形成，工艺操作简单，无需经柱层析纯化及重结晶操作，产物纯度达到药用要求。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN112279846A
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201910674920.4
申请日：2019-07-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/14
Abstract: 本发明公开了一种制备硫酸艾沙康唑鎓的方法，包括如下步骤：将式6化合物在有机溶剂水溶液中，与苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂交换离子后，分液，然后从水相中，收集所述的硫酸艾沙康唑鎓(1)。所述的离子交换树脂为阴离子交换树脂，本发明使用苯乙烯系硫酸氢阴离子交换树脂实现艾沙康唑鎓的碘盐或氢氧化物转化为硫酸氢盐的方法，避免了多硫酸盐的形成，工艺操作简单，无需经柱层析纯化及重结晶操作，产物纯度达到药用要求。反应通式如下：
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