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公开(公告)号：CN116217479B
公开(公告)日：2025-03-14
申请号：CN202310258822.9
申请日：2023-03-15
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D215/48 , C07D213/81 , C07D405/06 , C07D309/38 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07C235/84 , C07C233/60 , C07C233/29 , C07C275/38 , C07C275/34 , C07C303/36 , C07C311/10 , C07C311/21 , C07C311/40 , C07C311/29 , A61P29/00 , A61K31/47 , A61K31/44 , A61K31/4155 , A61K31/351 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/18 , C07C231/02 , C07C303/38 , C07C273/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用。本发明所述大麻二酚衍生物是具有式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐；所述式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构分别为：#imgabs0##imgabs1#其中：R1、R2、R3、R4各自独立地选自烃基、芳基或樟脑磺酰基。本发明的大麻二酚衍生物，具有明显的结合辣椒素受体TPRV1产生镇痛活性的作用，大麻二酚衍生物作用效果优于大麻二酚，可用于制备具有新型作用模式的镇痛药物，具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN116217479A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310258822.9
申请日：2023-03-15
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D215/48 , C07D213/81 , C07D405/06 , C07D309/38 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07C235/84 , C07C233/60 , C07C233/29 , C07C275/38 , C07C275/34 , C07C303/36 , C07C311/10 , C07C311/21 , C07C311/40 , C07C311/29 , A61P29/00 , A61K31/47 , A61K31/44 , A61K31/4155 , A61K31/351 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/18 , C07C231/02 , C07C303/38 , C07C273/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用。本发明所述大麻二酚衍生物是具有式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐；所述式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构分别为：其中：R1、R2、R3、R4各自独立地选自烃基、芳基或樟脑磺酰基。本发明的大麻二酚衍生物，具有明显的结合辣椒素受体TPRV1产生镇痛活性的作用，大麻二酚衍生物作用效果优于大麻二酚，可用于制备具有新型作用模式的镇痛药物，具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN118056838A
公开(公告)日：2024-05-21
申请号：CN202211462626.5
申请日：2022-11-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种高效合成蟾毒基内酯类化合物及其衍生物的方法，从廉价易得的雄烯二酮4‑AD出发，经过生物酶氧化得到14‑α‑羟基‑雄甾烷‑17‑酮化合物，随后在没有任何保护基的情况下，利用化学转化完成E环吡喃酮的上载，得到关键中间体，再由此出发实现蟾毒基内酯类化合物的合成。利用此方法合成脂蟾毒配基仅需八步操作，路线简短，操作简单，反应量级大，可用于大规模制备该类天然产物，具有工业化生产的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118304324A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410433664.0
申请日：2024-04-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K35/65 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K31/585 , A61K45/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及蟾酥、蟾酥活性成分或其它形式的蟾酥活性成分在制备治疗缺血性脑血管疾病药物中的应用。本发明提供了蟾酥、蟾酥的活性成分或蟾酥活性成分的其它形式成分在制备治疗缺血性脑血管疾病的药物中的应用；所述蟾酥活性成分的其它形式成分包括蟾酥活性成分的互变异构体、光学异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或酯，或药学上可接受的前体药物或衍生物。本发明通过试验验证了蟾酥、蟾酥活性成分或其它形式的蟾酥活性成分可作为治疗缺血性脑血管疾病，尤其是抗脑卒中药物的候选药物。
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公开(公告)号：CN116003239B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211495446.7
申请日：2022-11-27
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07C49/743 , C07C45/28 , C07C45/64 , C07C49/757 , C07C49/21 , C07C33/14 , C07D317/72 , C07F7/18 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：#imgabs0#R为#imgabs1#或#imgabs2#其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114395011B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202210129037.9
申请日：2022-02-11
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种天然蟾毒基内酯类化合物的制备方法，从廉价易得的商业甾体骨架原料，如雄烯二酮4‑AD或3β‑羟基‑5β‑雄甾烷‑17‑酮等出发，通过生物‑化学接力合成或者化学合成方法经过简单转化得到中间体3β,14α‑二羟基‑5β‑雄甾烷‑17‑酮类化合物，然后再通过化学半合成完成E环即六元二烯内酯环的上载，最终实现蟾毒基内酯类化合物的合成。该制备方法操作简单，收率较高，可用于大规模制备该类天然产物，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114395011A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202210129037.9
申请日：2022-02-11
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种天然蟾毒基内酯类化合物的制备方法，从廉价易得的商业甾体骨架原料，如雄烯二酮4‑AD或3β‑羟基‑5β‑雄甾烷‑17‑酮等出发，通过生物‑化学接力合成或者化学合成方法经过简单转化得到中间体3β,14α‑二羟基‑5β‑雄甾烷‑17‑酮类化合物，然后再通过化学半合成完成E环即六元二烯内酯环的上载，最终实现蟾毒基内酯类化合物的合成。该制备方法操作简单，收率较高，可用于大规模制备该类天然产物，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN116003239A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211495446.7
申请日：2022-11-27
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07C49/743 , C07C45/28 , C07C45/64 , C07C49/757 , C07C49/21 , C07C33/14 , C07D317/72 , C07F7/18 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：R为或其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。
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