公开(公告)号：CN1764650B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200480008065.5

申请日：2004-03-26

Applicant: 三菱制药株式会社 ,  赛诺菲-安万特公司

Inventor： 渡边和俊 ,  上原史朗 ,  比企绅介 ,  横岛聪 ,  臼井义浩 ,  奥山昌弘 ,  照田文 ,  有友启一 ,  小原利行 ,  福永谦二

IPC: C07D239/47 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 一种具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物：其中Q表示CH或氮原子；R表示C1-C12烷基；环表示哌嗪环或哌啶环；每个X独立地表示C1-C8烷基、可任选地部分氢化的C6-C10芳环、茚满环等；m表示1到3的整数；每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷基等；n表示0到8的整数；当X和Y基团或两个Y基团连接于相同的碳原子时，它们可彼此结合形成C2-C6亚烷基。

公开(公告)号：CN101035781A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200580030353.5

申请日：2005-09-09

Applicant: 三菱制药株式会社 ,  赛诺菲-安万特公司

Inventor： 渡边和俊 ,  上原史朗 ,  比企绅介 ,  小原利行 ,  福永谦二 ,  横岛聪

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 一种由式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐，其中，X代表CH或N；R1代表C1－C12烷基；R2代表氢原子等；R′代表C1－C6烷基等；q代表0或1到7的整数；Y代表C1－C6烷基等；p代表0或1到5的整数；R代表2，3－二氢吲哚基等；其可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病，如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。

公开(公告)号：CN1764650A

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：CN200480008065.5

申请日：2004-03-26

Applicant: 三菱制药株式会社 ,  赛诺菲-安万特公司

Inventor： 渡边和俊 ,  上原史朗 ,  比企绅介 ,  横岛聪 ,  臼井义浩 ,  奥山昌弘 ,  照田文 ,  有友启一 ,  小原利行 ,  福永谦二

IPC: C07D239/47 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 一种具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物:见式(I)，其中Q表示CH或氮原子；R表示C1－C12烷基；环见式(II)表示哌嗪环或哌啶环；每个X独立地表示C1－C8烷基、可任选地部分氢化的C6－C10芳环、茚满环等；m表示1到3的整数；每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、C1－C6烷基等；n表示0到8的整数；当X和Y基团或两个Y基团连接于相同的碳原子时，它们可彼此结合形成C2－C6亚烷基。

公开(公告)号：CN101883770A

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200880113744.7

申请日：2008-09-12

Applicant: 田边三菱制药株式会社 ,  赛诺菲-安万特公司

Inventor： 福永谦二 ,  渡邉和俊 ,  帕斯卡·巴内乌 ,  耶稣·贝纳维德斯 ,  杰里米·柏拉特

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/33 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 一种结构式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：其用于预防和/或治疗tau蛋白激酶1活性异常引起的疾病如神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病)。

公开(公告)号：CN101652361A

公开(公告)日：2010-02-17

申请号：CN200780048375.3

申请日：2007-12-26

Applicant: 田边三菱制药株式会社 ,  赛诺菲-安万特公司

Inventor： 渡边和俊 ,  小原利行 ,  福永谦二 ,  上原史朗

IPC: C07D413/14 ,  A61P33/00 ,  A61K31/513 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 本发明涉及一种由式(I)表示的化合物、其光学活性异构体、或其可药用的盐：其中各R 1 表示氢原子等；X表示氧原子等；A表示C 3 -C 7 环烷基、C 6 -C 10 芳基、或杂环基；R 6 表示卤素原子等；s表示0、或1到5的整数；Q表示嘧啶环、或可被取代的吡啶环；并且R 2 表示氢原子等。所述的化合物、其光学活性异构体、或其可药用的盐用于预防和/或治疗由τ蛋白激酶1的活性异常而引起的疾病，如神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病)。

公开(公告)号：CN101400668A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：CN200780008922.5

申请日：2007-03-14

Applicant: 田边三菱制药株式会社 ,  赛诺菲-安万特公司

Inventor： 福永谦二 ,  小原利行 ,  渡边和俊 ,  臼井义浩 ,  上原史朗 ,  横岛聪 ,  酒井大贵 ,  日下真一 ,  中山和树

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/18 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/513 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/06 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明涉及一种由式(I)表示的化合物、其光学活性异构体或它们的可药用的盐：如右所示，其中R2表示氢等；R3表示甲基等；R20表示卤原子等；q表示0到3的整数；Z表示氮原子、CH等；R4表示氢等；R5表示氢等；R6表示被取代的烷氧基等；p表示0到3的整数；X表示化学键、CH2、氧原子、NH等；R5和R6、R5和R4、R6和R4、X和R5、X和R4、X和R6以及R6和R6中的任意一对或多对基团可以彼此结合从而形成环。所述的化合物、其光学活性异构体或它们的可药用的盐可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病，如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。

公开(公告)号：CN101048397A

公开(公告)日：2007-10-03

申请号：CN200580033025.0

申请日：2005-09-29

Applicant: 三菱制药株式会社 ,  赛诺菲-安万特公司

Inventor： 渡边和俊 ,  福永谦二 ,  小原利行 ,  上原史朗 ,  比企绅介 ,  横岛聪

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: 一种由式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐；其中，R1代表C1－C12烷基；R2代表氢原子等；R3代表卤素等；q代表1到7的整数；R4代表卤素等；p代表0或者1到5的整数；R5代表C6－C10芳基、杂环等；并且X代表O、NH等；其可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病，如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。

公开(公告)号：CN118678949A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202380018988.1

申请日：2023-01-26

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 轰木秀宪 ,  斋藤崇史 ,  下冈一成 ,  山田孝博 ,  福永谦二 ,  菅野廉太郎 ,  今津拓也

IPC: A61K31/165

Abstract: 本发明的目的在于提供新的B0AT1抑制剂。本发明涉及式(I)所示的化合物或其盐。[式中，各符号如说明书所记载的那样。]。另外，本发明涉及包含上述化合物的B0AT1抑制剂、以及含有上述化合物的苯丙酮尿症、高酪氨酸血症(1‑3型)、高甲硫氨酸血症、枫糖尿症、高胱氨酸尿症、非酮性高甘氨酸血症、丙酸血症、甲基丙二酸血症、异戊酸血症等氨基酸代谢异常症的预防和/或治疗剂。#imgabs0#

公开(公告)号：CN1675209A

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：CN03819036.2

申请日：2003-08-01

Applicant: 三菱制药株式会社

Inventor： 小原利行 ,  福永谦二 ,  花野笃志

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供式(I)表示的二氢吡唑并吡啶化合物，其光学活性形式，其可药用盐及其水合物其中每个符号与说明书定义的相同。本发明的化合物表现出选择性的和强烈的对糖原合酶激酶－3β(GSK－3β)的抑制活性，并可用作药物，用于预防和/或治疗糖尿病、糖尿病并发症和神经退化病，或作为免疫增强剂。

公开(公告)号：CN106661017A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580021257.8

申请日：2015-04-22

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 奥山昌弘 ,  福永谦二 ,  臼井研二 ,  林则充 ,  饭嶋大辅 ,  堀内秀记 ,  板垣德晃

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

Abstract: 本发明提供式(I)表示的新型二环性或三环性杂环化合物或其药理学上可容许的盐。式(I)中，环A为可被取代的芳香族基团，X1及X2中的一方为碳原子，另一方为氮原子，X3为氮原子或CR2，X4为氮原子或CR3，X5为硫原子或‑CH＝CH‑，Z1为氧原子、‑C(R6)(R7)‑、‑NH‑、‑C(R6)(R7)‑NH‑、‑NH‑C(R6)(R7)‑、‑C(R6)(R7)‑O‑、‑O‑C(R6)(R7)‑、或单键，Z2及Z3中的一方为CH，另一方为氮原子，或者Z2及Z3均为氮原子，其他符号如说明书中所定义。