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公开(公告)号：CN101622241B
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN200880006831.2
申请日：2008-02-28
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P3/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种ORL-1受体激动剂，与现有的化合物相比，该ORL-1受体激动剂具有优异的代谢稳定性以及强且高的选择性，因而其生物利用度得到改善。本发明提供式(I)表示的化合物，其中各符号如权利要求书中所定义。
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公开(公告)号：CN1630656A
公开(公告)日：2005-06-22
申请号：CN02804504.1
申请日：2002-02-01
Applicant: 三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了式(I)表示的二氢吡唑并吡啶化合物，及其旋光型，其药用盐或其水合物：其中每个符号如说明书所定义。本发明的化合物对糖原合成酶激酶－3β(GSK－3β)具有选择性和强抑制活性，用作用于预防和/或治疗糖尿病和糖尿病并发症、神经变性疾病的药物，或用作免疫增强剂。
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公开(公告)号：CN101622241A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200880006831.2
申请日：2008-02-28
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P3/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种ORL-1受体激动剂，与现有的化合物相比，该ORL-1受体激动剂具有优异的代谢稳定性以及强且高的选择性，因而其生物利用度得到改善。本发明提供式(I)表示的化合物，其中各符号如权利要求书中所定义。
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公开(公告)号：CN1480450A
公开(公告)日：2004-03-10
申请号：CN03136893.X
申请日：1998-04-03
Applicant: 三菱制药株式会社
IPC: C07C225/16 , C07C215/28 , C07F7/18 , A61K31/137 , A61K31/695 , A61P37/06
CPC classification number: C07C225/16 , C07C215/34 , C07C223/02 , C07F7/1804
Abstract: 本发明涉及用通式(I)表示的2－氨基丙烷－1，3－二醇化合物、其制药上可容许的酸加成盐或者它们的水合物，由含有该化合物的医药、含有该化合物和制药上容许的载体的药物组合物以及作为合成中间体有用的2－氨基－2－(2－(4－(1－羟基－5－苯基戊基)苯基)乙基)丙烷－1，3－二醇或者2－氨基－2－(2－(4－甲酰基苯基)乙基)丙烷－1，3－二醇、其氨基和/或羟基被保护了的化合物或者它们的盐。(式中，R1、R2、R3、R4相同或不同，分别地表示氢原子或者酰基)本发明的化合物显示了毒性小、安全性高的优良免疫抑制作用，作为脏器移植时的排斥反应的预防或抑制剂、或者作为自身免疫疾病或过敏性疾病的预防或治疗剂是有用的。
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公开(公告)号：CN1137086C
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN98805880.4
申请日：1998-04-03
Applicant: 三菱制药株式会社
IPC: C07C225/16 , C07C215/34 , C07C223/02 , A61K31/135
CPC classification number: C07C225/16 , C07C215/34 , C07C223/02 , C07F7/1804
Abstract: 本发明涉及用通式(I)表示的2-氨基丙烷-1，3-二醇化合物、其制药上可容许的酸加成盐或者它们的水合物，由含有该化合物的医药、含有该化合物和制药上容许的载体的药物组合物以及作为合成中间体有用的2-氨基-2-(2-(4-(1-羟基-5-苯基戊基)苯基)乙基)丙烷-1，3-二醇或者2-氨基-2-(2-(4-甲酰基苯基)乙基)丙烷-1，3-二醇、其氨基和/或羟基被保护了的化合物或者它们的盐。(式中，R1、R2、R3、R4相同或不同，分别地表示氢原子或者酰基)本发明的化合物显示了毒性小、安全性高的优良免疫抑制作用，作为脏器移植时的排斥反应的预防或抑制剂、或者作为自身免疫疾病或过敏性疾病的预防或治疗剂是有用的。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1726209B
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200380106258.X
申请日：2003-12-12
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
Abstract: 一种可用作τ蛋白激酶1抑制剂的式(I)代表的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物：其中X代表CH或氮原子；R1代表可被取代的C1-C12烷基；R2代表可被取代的C1-C8烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的茚满环、可被取代的四氢化萘环或被任意取代的杂环，其中所述杂环具有1至4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子以及总共具有5至10个成环原子。
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公开(公告)号：CN1290819C
公开(公告)日：2006-12-20
申请号：CN03136893.X
申请日：1998-04-03
Applicant: 三菱制药株式会社
IPC: C07C225/16 , C07C215/28 , C07F7/18 , A61K31/137 , A61K31/695 , A61P37/06
CPC classification number: C07C225/16 , C07C215/34 , C07C223/02 , C07F7/1804
Abstract: 本发明涉及用通式(I)表示的2-氨基丙烷-1，3-二醇化合物、其制药上可容许的酸加成盐或者它们的水合物，由含有该化合物的医药、含有该化合物和制药上容许的载体的药物组合物以及作为合成中间体有用的2-氨基-2-(2-(4-(1-羟基-5-苯基戊基)苯基)乙基)丙烷-1，3-二醇或者2-氨基-2-(2-(4-甲酰基苯基)乙基)丙烷-1，3-二醇、其氨基和/或羟基被保护了的化合物或者它们的盐。(式中，R1、R2、R3、R4相同或不同，分别地表示氢原子或者酰基)本发明的化合物显示了毒性小、安全性高的优良免疫抑制作用，作为脏器移植时的排斥反应的预防或抑制剂、或者作为自身免疫疾病或过敏性疾病的预防或治疗剂是有用的。
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公开(公告)号：CN1726209A
公开(公告)日：2006-01-25
申请号：CN200380106258.X
申请日：2003-12-12
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
Abstract: 一种可用作τ蛋白激酶1抑制剂的式(I)代表的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物：其中X代表CH或氮原子；R1代表可被取代的C1－C12烷基；R2代表可被取代的C1－C8烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的茚满环、可被取代的四氢化萘环或被任意取代的杂环，其中所述杂环具有1至4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子以及总共具有5至10个成环原子。
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公开(公告)号：CN1675209A
公开(公告)日：2005-09-28
申请号：CN03819036.2
申请日：2003-08-01
Applicant: 三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P37/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供式(I)表示的二氢吡唑并吡啶化合物，其光学活性形式，其可药用盐及其水合物其中每个符号与说明书定义的相同。本发明的化合物表现出选择性的和强烈的对糖原合酶激酶－3β(GSK－3β)的抑制活性，并可用作药物，用于预防和/或治疗糖尿病、糖尿病并发症和神经退化病，或作为免疫增强剂。
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公开(公告)号：CN1145609C
公开(公告)日：2004-04-14
申请号：CN98812176.X
申请日：1998-10-13
Applicant: 三菱制药株式会社
IPC: C07D213/74 , C07D295/12 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/545 , C07D277/42 , C07D277/58 , C07D233/90 , A61K31/495
CPC classification number: C07D239/42 , C07C2601/02 , C07D213/74 , C07D233/88 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D239/52 , C07D239/545 , C07D277/42 , C07D295/135
Abstract: 本发明涉及一般式，式中R1、R2表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、氨基、取代氨基、硝基、羟基或氰基，R3、R4、R5表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氨基、取代氨基或羟基，R6、R7表示氢、低级烷基、卤素取代低级烷基、芳烷基、酰基或卤素取代低级酰基，R8、R9表示氢或低级烷基，Y表示低级亚烷基，环A表示苯基、嘧啶基、噻唑基、吡啶基、吡嗪基或咪唑基。)所示的哌嗪化合物或其可药用盐和含该化合物的药物。本发明的化合物具有优良的TNF-α生成抑制作用和/或IL-10生成促进作用，作为安全性高的优良TNF-α生成抑制剂和/或IL-10生成促进剂很有用，例如作为慢性炎症性疾病、急性炎症性疾病、感染所致炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、其它TNF-α介导疾病的预防或治疗药物很有用。
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