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公开(公告)号：CN106661017B
公开(公告)日：2019-09-24
申请号：CN201580021257.8
申请日：2015-04-22
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D513/14
Abstract: 本发明提供式(I)表示的新型二环性或三环性杂环化合物或其药理学上可容许的盐。式(I)中，环A为可被取代的芳香族基团，X1及X2中的一方为碳原子，另一方为氮原子，X3为氮原子或CR2，X4为氮原子或CR3，X5为硫原子或‑CH＝CH‑，Z1为氧原子、‑C(R6)(R7)‑、‑NH‑、‑C(R6)(R7)‑NH‑、‑NH‑C(R6)(R7)‑、‑C(R6)(R7)‑O‑、‑O‑C(R6)(R7)‑、或单键，Z2及Z3中的一方为CH，另一方为氮原子，或者Z2及Z3均为氮原子，其他符号如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN106661017A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201580021257.8
申请日：2015-04-22
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D513/14
Abstract: 本发明提供式(I)表示的新型二环性或三环性杂环化合物或其药理学上可容许的盐。式(I)中，环A为可被取代的芳香族基团，X1及X2中的一方为碳原子，另一方为氮原子，X3为氮原子或CR2，X4为氮原子或CR3，X5为硫原子或‑CH＝CH‑，Z1为氧原子、‑C(R6)(R7)‑、‑NH‑、‑C(R6)(R7)‑NH‑、‑NH‑C(R6)(R7)‑、‑C(R6)(R7)‑O‑、‑O‑C(R6)(R7)‑、或单键，Z2及Z3中的一方为CH，另一方为氮原子，或者Z2及Z3均为氮原子，其他符号如说明书中所定义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101228142A
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN200680026779.8
申请日：2006-07-21
Applicant: 田边三菱制药株式会社 , 赛诺菲-安万特公司
IPC: C07D265/30 , C07D265/32
Abstract: 本发明涉及一种由式10所表示的、具有光学活性的吗啉化合物的制备方法，该方法包括由(a)所示的步骤，其中(a)所示出的各符号如说明书中所定义的那样。本发明还涉及一种由式55所表示的化合物的制备方法，该方法包括由(b)所示的步骤，其中(b)所示出的各符号如说明书中所定义的那样。根据本发明的制备方法，可通过工业上有利的方法以较高的产率制备具有光学活性的2－芳基取代的吗啉化合物和3－氧代－3－(嘧啶－4－基)丙酸酯，该2－芳基取代的吗啉化合物和3－氧代－3－(嘧啶－4－基)丙酸酯作为合成具有τ蛋白激酶1抑制活性的并且可用作阿尔茨海默氏病等的治疗药物的2－(2－芳基吗啉－4－基)－1－甲基－1H－[4，4′]联嘧啶基－6－酮的起始物料是重要的。
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公开(公告)号：CN111110677A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN202010012498.9
申请日：2015-11-30
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/20
Abstract: 本发明涉及用于治疗精神分裂症的组合物。本公开提供新型多晶型的化合物(I)： ，2-((1-(2-(4-氟苯基)-2-氧代乙基)哌啶-4-基)甲基)异吲哚啉-1-酮单盐酸盐二水合物，即化合物(I)∙HO∙2H2O的形式(A)。还公开了包含化合物(I)∙HO∙2H2O的形式(A)的药物组合物和相关的治疗方法。
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公开(公告)号：CN107567444A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201580065471.3
申请日：2015-11-30
Applicant: 田边三菱制药株式会社
IPC: C07D401/06 , A61K9/20 , A61K31/454 , A61K47/38 , A61P25/20 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC classification number: A61K31/454 , A61K9/0002 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K47/38 , C07D401/06
Abstract: 本公开提供新型多晶型的化合物(I)：2-((1-(2-(4-氟苯基)-2-氧代乙基)哌啶-4-基)甲基)异吲哚啉-1-酮单盐酸盐二水合物，即化合物(I)∙HO∙2H2O的形式(A)。还公开了包含化合物(I)∙HO∙2H2O的形式(A)的药物组合物和相关的治疗方法。
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公开(公告)号：CN102120741A
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：CN201010566081.3
申请日：2006-07-21
Applicant: 田边三菱制药株式会社 , 赛诺菲-安万特公司
IPC: C07D413/14 , C07D239/26
CPC classification number: C07D265/30 , C07D265/32
Abstract: 本发明涉及具有光学活性的化合物的制备方法，该化合物由式(I)表示：其中R为可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的杂芳基，并且由＊标记的碳原子为不对称的碳原子。根据本发明的制备方法，可通过工业上有利的方法以较高的产率制备具有光学活性的3-氧代-3-(嘧啶-4-基)丙酸酯，从而由其合成具有τ蛋白激酶1抑制活性的并且可用作阿尔茨海默氏病等的治疗药物的式(I)所表示的化合物。
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公开(公告)号：CN102050820A
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN201010566156.8
申请日：2006-07-21
Applicant: 田边三菱制药株式会社 , 赛诺菲-安万特公司
IPC: C07D413/14 , C07D265/30
CPC classification number: C07D265/30 , C07D265/32
Abstract: 本发明涉及具有光学活性的化合物的制备方法，该化合物由式(I)表示：其中R为可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的杂芳基，并且由＊标记的碳原子为不对称的碳原子。根据本发明的制备方法，可通过工业上有利的方法以较高的产率制备具有光学活性的2-芳基取代的吗啉化合物，从而由其合成具有τ蛋白激酶1抑制活性的并且可用作阿尔茨海默氏病等的治疗药物的式(I)所表示的化合物。
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