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公开(公告)号:CN101652361A
公开(公告)日:2010-02-17
申请号:CN200780048375.3
申请日:2007-12-26
Applicant: 田边三菱制药株式会社 , 赛诺菲-安万特公司
IPC: C07D413/14 , A61P33/00 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P19/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明涉及一种由式(I)表示的化合物、其光学活性异构体、或其可药用的盐:其中各R 1 表示氢原子等;X表示氧原子等;A表示C 3 -C 7 环烷基、C 6 -C 10 芳基、或杂环基;R 6 表示卤素原子等;s表示0、或1到5的整数;Q表示嘧啶环、或可被取代的吡啶环;并且R 2 表示氢原子等。所述的化合物、其光学活性异构体、或其可药用的盐用于预防和/或治疗由τ蛋白激酶1的活性异常而引起的疾病,如神经退行性疾病(例如阿尔茨海默病)。
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公开(公告)号:CN101400668A
公开(公告)日:2009-04-01
申请号:CN200780008922.5
申请日:2007-03-14
Applicant: 田边三菱制药株式会社 , 赛诺菲-安万特公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D453/06 , C07D471/18 , C07D493/04 , C07D498/04 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K31/513 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D453/06 , C07D493/04
Abstract: 本发明涉及一种由式(I)表示的化合物、其光学活性异构体或它们的可药用的盐:如右所示,其中R2表示氢等;R3表示甲基等;R20表示卤原子等;q表示0到3的整数;Z表示氮原子、CH等;R4表示氢等;R5表示氢等;R6表示被取代的烷氧基等;p表示0到3的整数;X表示化学键、CH2、氧原子、NH等;R5和R6、R5和R4、R6和R4、X和R5、X和R4、X和R6以及R6和R6中的任意一对或多对基团可以彼此结合从而形成环。所述的化合物、其光学活性异构体或它们的可药用的盐可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病,如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。
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公开(公告)号:CN1764650B
公开(公告)日:2010-06-16
申请号:CN200480008065.5
申请日:2004-03-26
IPC: C07D239/47 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D403/14 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P25/28
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 一种具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物:其中Q表示CH或氮原子;R表示C1-C12烷基;环表示哌嗪环或哌啶环;每个X独立地表示C1-C8烷基、可任选地部分氢化的C6-C10芳环、茚满环等;m表示1到3的整数;每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷基等;n表示0到8的整数;当X和Y基团或两个Y基团连接于相同的碳原子时,它们可彼此结合形成C2-C6亚烷基。
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公开(公告)号:CN101035781A
公开(公告)日:2007-09-12
申请号:CN200580030353.5
申请日:2005-09-09
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 一种由式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐,其中,X代表CH或N;R1代表C1-C12烷基;R2代表氢原子等;R′代表C1-C6烷基等;q代表0或1到7的整数;Y代表C1-C6烷基等;p代表0或1到5的整数;R代表2,3-二氢吲哚基等;其可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病,如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。
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公开(公告)号:CN101048397A
公开(公告)日:2007-10-03
申请号:CN200580033025.0
申请日:2005-09-29
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D409/14 , A61K31/505 , A61P25/28 , A61K31/506
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
Abstract: 一种由式(I)代表的化合物、其旋光异构体、或它们的可药用的盐;其中,R1代表C1-C12烷基;R2代表氢原子等;R3代表卤素等;q代表1到7的整数;R4代表卤素等;p代表0或者1到5的整数;R5代表C6-C10芳基、杂环等;并且X代表O、NH等;其可用于预防和/或治疗由于τ蛋白激酶1活性过高而引起的疾病,如神经变性疾病(例如阿尔茨海默病)。
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公开(公告)号:CN1630656A
公开(公告)日:2005-06-22
申请号:CN02804504.1
申请日:2002-02-01
Applicant: 三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了式(I)表示的二氢吡唑并吡啶化合物,及其旋光型,其药用盐或其水合物:其中每个符号如说明书所定义。本发明的化合物对糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)具有选择性和强抑制活性,用作用于预防和/或治疗糖尿病和糖尿病并发症、神经变性疾病的药物,或用作免疫增强剂。
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公开(公告)号:CN1764650A
公开(公告)日:2006-04-26
申请号:CN200480008065.5
申请日:2004-03-26
IPC: C07D239/47 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D403/14 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P25/28
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 一种具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物:见式(I),其中Q表示CH或氮原子;R表示C1-C12烷基;环见式(II)表示哌嗪环或哌啶环;每个X独立地表示C1-C8烷基、可任选地部分氢化的C6-C10芳环、茚满环等;m表示1到3的整数;每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷基等;n表示0到8的整数;当X和Y基团或两个Y基团连接于相同的碳原子时,它们可彼此结合形成C2-C6亚烷基。
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公开(公告)号:CN1675209A
公开(公告)日:2005-09-28
申请号:CN03819036.2
申请日:2003-08-01
Applicant: 三菱制药株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P37/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供式(I)表示的二氢吡唑并吡啶化合物,其光学活性形式,其可药用盐及其水合物其中每个符号与说明书定义的相同。本发明的化合物表现出选择性的和强烈的对糖原合酶激酶-3β(GSK-3β)的抑制活性,并可用作药物,用于预防和/或治疗糖尿病、糖尿病并发症和神经退化病,或作为免疫增强剂。
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