一种鸟氨酸脱羧酶的药物设计口袋及其应用

    公开(公告)号:CN104745675A

    公开(公告)日:2015-07-01

    申请号:CN201410525191.3

    申请日:2014-09-30

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及一种鸟氨酸脱羧酶的药物设计口袋,以人源鸟氨酸脱羧酶(ODC)的晶体结构为基础,鸟氨酸脱羧酶(ODC)同源二聚体界面上的腐胺和磷酸吡哆醛(PLP)配体的结合位点所在区域为药物口袋。将其应用于筛选或设计或改造人源鸟氨酸脱羧酶的抑制剂上或筛选或设计或改造非人源的鸟氨酸脱羧酶的抑制剂上或筛选或设计或改造与鸟氨酸脱羧酶同源二聚体界面上的腐胺和磷酸吡哆醛结合为点高度同源的蛋白质的抑制剂上。为研发抑制人源ODC,预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染,研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物提供了可靠的理论依据。

    一种小分子抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN104739836A

    公开(公告)日:2015-07-01

    申请号:CN201410524065.6

    申请日:2014-09-30

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明属于生物医学领域,涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用;通过计算机辅助的高通量药物筛选,发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂,验证其效果,发现对ODC具有良好的抑制作用,尤其可用于抑制人源ODC,预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染,研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物。

    一种小分子抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN104739836B

    公开(公告)日:2017-03-29

    申请号:CN201410524065.6

    申请日:2014-09-30

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明属于生物医学领域,涉及一种鸟氨酸脱羧酶(ODC)的小分子抑制剂及其应用;通过计算机辅助的高通量药物筛选,发现针对鸟氨酸脱羧酶(ODC)的新型小分子抑制剂,验证其效果,发现对ODC具有良好的抑制作用,尤其可用于抑制人源ODC,预防、治疗和诊断肿瘤疾病、病原微生物感染,研发制备肿瘤药物或病原微生物感染类药物。

    一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法及其应用

    公开(公告)号:CN104316682A

    公开(公告)日:2015-01-28

    申请号:CN201410530672.3

    申请日:2014-10-10

    Applicant: 三峡大学

    CPC classification number: G01N33/573 G01N21/33

    Abstract: 一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法,括如下步骤:将二氧化碳测定试剂R1混合试剂、R2混合试剂在1.5mL的EP试管进行混合,再添加腺苷甲硫氨酸,最后添加S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(AdoMetDC),得到总体积为1000ul的混合液,启动反应;将上述混合液在37℃的水浴中孵育反应1-30min后,再将该混合液转至200uL/孔的透明96孔板,利用酶标仪等仪器检测体系在340nm波长处的光吸收,对该混合物的反应活性进行检测。该方法操作简单,效果良好,只需要简单的光吸收检测,即可实现。该方法适用于快速进行AdoMetDC活性的检测和抑制剂的筛选与设计。

    一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法及其应用

    公开(公告)号:CN104316682B

    公开(公告)日:2015-12-30

    申请号:CN201410530672.3

    申请日:2014-10-10

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 一种S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的活性检测方法,括如下步骤:将二氧化碳测定试剂R1混合试剂、R2混合试剂在1.5mL的EP试管进行混合,再添加腺苷甲硫氨酸,最后添加S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(AdoMetDC),得到总体积为1000ul的混合液,启动反应;将上述混合液在37℃的水浴中孵育反应1-30min后,再将该混合液转至200uL/孔的透明96孔板,利用酶标仪等仪器检测体系在340nm波长处的光吸收,对该混合物的反应活性进行检测。该方法操作简单,效果良好,只需要简单的光吸收检测,即可实现。该方法适用于快速进行AdoMetDC活性的检测和抑制剂的筛选与设计。

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