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公开(公告)号：CN109503512B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201811616474.3
申请日：2018-12-28
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，本发明涉及一种非布司他及其中间体的合成方法，以通式I所示化合物为原料，以氯化亚铁、碘试剂为催化剂，过硫酸钠为氧化剂，与氨源在有机溶剂中发生化学反应，最终得到非布司他及其中间体(II)。其中R选自H、乙基。本发明避免了使用强腐蚀性的试剂，反应条件更温和，对设备腐蚀性大大降低，工业生产时更安全；使用氯化亚铁做催化剂，价廉易得，且对环境更加友好；用催化量的碘盐替代剂量的单质碘，极大的降低了生产成本，更具经济性。
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公开(公告)号：CN107382769B
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201710526164.1
申请日：2017-06-30
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07C247/10 , C07D307/52
Abstract: 本发明涉及一种1‑芳基‑3‑叠氮基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁烯化合物的制备方法，属于化合物制备领域。一种1‑芳基‑3‑叠氮基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁烯的制备方法，以通式II所述化合物和三甲基硅叠氮为原料，在催化剂和添加物的存在下，按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物。本发明的方法直接使用成本低、原料广泛易得的作为催化剂，为1‑芳基‑3‑叠氮基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁烯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法，同时避免了使用昂贵的，不稳定的三氟甲基化试剂。
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公开(公告)号：CN109503512A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811616474.3
申请日：2018-12-28
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，本发明涉及一种非布司他及其中间体的合成方法，以通式I所示化合物为原料，以氯化亚铁、碘试剂为催化剂，过硫酸钠为氧化剂，与氨源在有机溶剂中发生化学反应，最终得到非布司他及其中间体(II)。其中R选自H、乙基。本发明避免了使用强腐蚀性的试剂，反应条件更温和，对设备腐蚀性大大降低，工业生产时更安全；使用氯化亚铁做催化剂，价廉易得，且对环境更加友好；用催化量的碘盐替代剂量的单质碘，极大的降低了生产成本，更具经济性。
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公开(公告)号：CN102228477A
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN201110184497.3
申请日：2011-07-04
Applicant: 沈阳药科大学 , 美罗药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了海星提取物在胃肠动力障碍引起的消化系统疾病中的新用途。本发明以多种小鼠胃排空抑制和胃排空亢进为模型,研究了海星提取物调节胃肠运动的作用及作用机制。首次发现海星醇沉淀混合物对正常小鼠的胃排空和小肠推进均具有促进作用，并对多巴胺和吗啡所致的小鼠胃排空抑制具有调节作用，且对新斯的明和西沙必利引起的小鼠胃排空亢进具有抑制作用。此外，还首次发现海星醇沉淀混合物能够改善糖尿病胃轻瘫小鼠,利血平致抑郁小鼠及应激导致胃肠动力障碍小鼠的胃排空和小肠推进抑制。这些结果表明海星提取物具有明显的双向调节胃肠运动的作用，可用于防治胃肠动力障碍引起的消化系统疾病。
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公开(公告)号：CN101412732B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200810146537.3
申请日：2008-09-02
Applicant: 大连美罗药业股份有限公司 , 大连理工大学
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，涉及三水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸(氨磷汀)稳定晶体及其制备方法。该方法步骤如下：步骤1：将N-(2-溴乙基)-1，3-丙二胺双氢溴酸盐与硫代磷酸钠按1.01～1.2:1.0的摩尔比例溶解于水中，加入极性非质子溶剂作为促进剂，在10～40℃反应；反应后，直接冷却析出三水合氨磷汀粗品；步骤2：将步骤1得到的三水合氨磷汀粗品进行第一次重结晶提纯，将其溶解于水中，然后用甲醇析出，得到无结晶水氨磷汀；步骤3：将步骤2得到的无结晶水氨磷汀进行第二次重结晶提纯，将其溶解于水中，并用活性炭脱色，然后用乙醇析出三水合氨磷汀晶体。该晶体纯度≥99.5％，硫醇含量≤0.1％，其他有关物质≤0.1％，产品稳定，适合规模化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101508684B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200910010910.7
申请日：2009-03-26
Applicant: 大连理工大学 , 大连美罗药业股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 一种马来酸桂哌齐特的合成方法，属于医药技术领域。其特征是以反式3，4，5-三甲氧基肉桂酸为原料，在有机碱作用下采用羧基活化剂经“一锅煮”法合成得到桂哌齐特游离碱。所用活化剂为氯甲酸烷基酯、甲基磺酰氯、苯磺酰氯、对甲基磺酰氯、二苯基次磷酰氯、2，4，6-三甲基苯磺酰氯、N，N-二环己基碳二亚胺(DCC)和羰基二咪唑(CDI)中的任一种；优选用氯甲酸乙酯，应温度为-10℃，溶剂为二氯甲烷。所得游离碱成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明的效果和益处是简化了生产条件和过程，避免了活泼中间体反式3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯的应用，减少了环境危害，降低了设备要求；提供了一条新的、简便易控、反应条件温和、环境友好并适合工业化规模生产的合成路线。
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公开(公告)号：CN118546098A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410603808.2
申请日：2024-05-15
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07D239/48
Abstract: 本发明公开一种2,6‑二氨基‑4‑氯嘧啶‑1‑氧化物的制备方法，包括以下步骤：(1)三氯氧磷和2,6‑二氨基‑4‑羟基嘧啶混合后，升温至70‑106℃反应；(2)反应完毕，蒸馏除去三氯氧磷，加入水，用无机碱水溶液中和，过滤收集固体；(3)向上步所得固体中加入混合醇；(4)混合醇与2,6‑二氨基‑4‑羟基嘧啶的体积比为10～20：1，加热溶解并过滤；(5)向上步滤液中加入钨酸钠固体，再加入过氧化氢溶液，加热反应；(6)反应完毕，冷却析晶，过滤得2,6‑二氨基‑4‑氯嘧啶‑1‑氧化物。本发明公开的方法具有收率高、操作简单、反应后处理方便的优点，是一种适合于工业化的绿色工艺。
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公开(公告)号：CN116270621A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310277814.9
申请日：2023-03-21
Applicant: 美罗药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种药物组合物及其制备方法，具体涉及一种免疫调节剂药物组合物及其制备方法。本发明提供的来氟米特片药物组合物由来氟米特、乳糖、淀粉、羟丙甲纤维素和硬脂酸镁组成。本发明制备的来氟米特片稳定性好，体外溶出行为与参比制剂相同，产品质量稳定可靠，生产成本低。
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公开(公告)号：CN107382769A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710526164.1
申请日：2017-06-30
Applicant: 大连理工大学 , 美罗药业股份有限公司
IPC: C07C247/10 , C07D307/52
Abstract: 本发明涉及一种1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯化合物的制备方法，属于化合物制备领域。一种1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯的制备方法，以通式II所述化合物和三甲基硅叠氮为原料，在催化剂和添加物的存在下，按下述反应式进行反应，得通式I所示化合物。本发明的方法直接使用成本低、原料广泛易得的作为催化剂，为1-芳基-3-叠氮基-4，4，4-三氟-1-丁烯化合物的合成提供了一种方便、低成本的方法，同时避免了使用昂贵的，不稳定的三氟甲基化试剂。
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公开(公告)号：CN101347412A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810146538.8
申请日：2008-09-02
Applicant: 大连美罗药业股份有限公司 , 大连理工大学
IPC: A61K9/19 , A61K31/661 , A61P35/00 , C07F9/165
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种无菌的三水合氨磷汀结晶冻干制剂及其制备方法。本发明的三水合氨磷汀结晶冻干制剂，由含有氨磷汀、丙酮与乙醇混合溶剂和水组成的混合溶液，经除去热原、0.22μm膜过滤除菌，灌装，再经预冻、升华干燥、解析干燥、充气、压塞，而制得。本发明的三水合氨磷汀结晶冻干制剂性能稳定，其制备过程便利，工艺时间短，冻干工艺时间小于35小时，节能、高效，适合规模化生产，易于运输和贮存。
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